Aktivna tvar: Tsisatrakuriya besilata
Kod ATH: M03AC11
CCF: Mišić labavost djelovanja perifernih nedepoliarizutego natjecateljski tip
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): Z51.4
Kod KFU: 21.03.01.01
Proizvođač: GlaxoSmithKline S.p.A. (Italija)
Rješenje za na / u jasno, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml | 1 amp. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg | 5 mg |
Pomoćne tvari: r-r benzolsul′fonovoj kiselina 32%, voda d / i.
2.5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
Rješenje za na / u jasno, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml | 1 amp. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg | 10 mg |
Pomoćne tvari: r-r benzolsul′fonovoj kiselina 32%, voda d / i.
5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
Rješenje za na / u jasno, от бесцветного до бледно-желтого или зеленовато-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.
| 1 ml | 1 amp. | |
| цисатракурия безилат | 2 mg | 20 mg |
Pomoćne tvari: r-r benzolsul′fonovoj kiselina 32%, voda d / i.
10 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
Non-depolarizirana mišić labavost prosječno trajanje, является производным бензилизохинолина.
Цисатракурия безилат связывается с н-холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена антихолинэстеразными средствами типа неостигмина и эдрофония.
Kada se koristi u dozama, u 8 puta ED95 (средняя доза, необходимая для 95% подавления реакции отводящей мышцы большого пальца в ответ на стимуляцию локтевого нерва), Нимбекс® не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина.
ED95 цисатракурия безилата во время опиоидной анестезии (тиопентал/фентанил/мидазолам) je 50 mg / kg.
ED95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется 40 mg / kg.
При применении препарата в дозе до 400 мкг/кг фармакокинетические параметры цисатракурия безилата не зависят от дозы (8×ED95).
Metabolizam
Цисатракурия безилат метаболизируется в организме при физиологических значениях рН и температуры путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Последний подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы с образованием моночетвертичного спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью.
Фармакокинетические параметры Нимбекса® u dozama više 100 мкг/кг и 200 мкг/кг у взрослых хирургических пациентов представлены в таблице.
| Mogućnosti | Диапазон средних значений |
| Zazor | 4.7-5.7 ml / min / kg |
| V.d u ravnoteži | 121-161 ml / kg |
| T1/2 | 22-29 m |
Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6.9 mL/kg/min, a T1/2 - 28 m. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии, метаболиты выводятся почками и печенью.
Фармакокинетические параметры цисатракурия безилата после введения Нимбекса® в виде инфузии или болюса сходны.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у лиц молодого и пожилого возраста нет, его плазменный клиренс не изменяется в зависимости от возраста. Однако отмечается небольшое увеличение Vd (+17%) i T1/2 (+4 m) stariji bolesnici.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Выведение препарата также не нарушается при почечной недостаточности.
Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата при печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. Однако при печеночной недостаточности наблюдается небольшая разница в величине Vd (+21%) и клиренсе (+16%) цисатракурия безилата, но T1/2 и выведение препарата не изменяются.
Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой при однократном болюсном введении. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7.5 мл/кг/мин и T1/2 jednaka 27 m. Выведение препарата после длительного инфузионного введения не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.
— для поддержания миоплегии и проведения интубации трахеи и ИВЛ во время хирургических операций;
— для проведения ИВЛ в отделениях интенсивной терапии.
U Odrasla osoba na intubacija рекомендуемая доза Нимбекса® для болюсного введения составляет 150 mg / kg, которая быстро вводится в течение 5-10 сек и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи через 120 сек после инъекции.
При введении препарата в более высоких дозах нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели Нимбекса® при введении в дозах от 100 za 400 мкг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.
| Начальная доза Нимбекса® Injekcijska (mg / kg) | Anestezija | Время до наступления 90% супрессии Т1i (m) | Время до наступления максимальной супрессии Т1i (m) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1i (m) |
| 100 | Опиоид | 3.4 | 4.8 | 45 |
| 150 | Propofol | 2.6 | 3.5 | 55 |
| 200 | Опиоид | 2.4 | 2.9 | 65 |
| 400 | Опиоид | 1.5 | 1.9 | 91 |
Т1i – одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы, приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую стимуляцию локтевого нерва.
Энфлуран или изофлуран могут удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой Нимбекса®, na 15%.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или пропофолом Нимбекс® doza 30 мкг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 m. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Nakon, kao спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% za 75% i s 5% za 95% otprilike 13 Mina i 30 min, odnosno.
Вызванная Нимбексом® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости с 25% za 75% и ее полного восстановления (коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 Mina i 5 min, odnosno.
U Djeca u dobi od 1 Mjeseci prije 12 godina na intubacija početna doza je 150 mg / kg, препарат вводят быстро в/в в течение 5-10 sek, что создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 сек после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Нимбекса® 100 mg / kg; в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются на 120-150 сек после введения препарата. При применении Нимбекса® u Djeca u dobi od 1 Mjeseci prije 12 godina продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а ее спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковой анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей Нимбекса® u djece 1-11 мес от таковых у детей в возрасте 1-12 godina.
Фармакодинамические показатели Нимбекса® za djeca 1-11 Mjeseci su prikazani u tablici.
| Начальная доза Нимбекса® Injekcijska (mg / kg) | Anestezija | Время до наступления 90% супрессии Т1i (m) | Время до наступления максимальной супрессии Т1i (m) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1i (m) |
| 150 g | Halotan | 1.4 | 2.0 | 52 |
| 150 g | Opioidi | 1.4 | 2.0 | 47 |
Фармакодинамические показатели Нимбекса® za djeca 1-12 godina
| Начальная доза Нимбекса® Injekcijska (mg / kg) | Anestezija | Время до наступления 90% супрессии Т1i (m) | Время до наступления максимальной супрессии Т1i (m) | Время до наступления 25% спонтанного восстановления Т1i (m) |
| 80 | Halotan | 1.7 | 2.5 | 31 |
| 100 | Opioidi | 1.7 | 2.8 | 28 |
| 150 | Halotan | 2.3 | 3.0 | 43 |
| 150 | Opioidi | 2.6 | 3.6 | 38 |
Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом®, maksimalno 20%. Информации об использовании Нимбекса® у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Нимбексом®, maksimalno 20%.
Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Нимбекса® u поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение Нимбекса® doza 20 мкг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 m. Последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.
Nakon, kao спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Нимбекса®. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановления проводимости с 25% za 75% i s 5% za 95% otprilike 11 Mina i 28 min, odnosno.
Вызванная Нимбексом® нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием антихолинэстеразных средств в стандартных дозах. Среднее время восстановления проводимости с 25% za 75% и ее полного восстановления (коэффициент T4:T1≥0.7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% T1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 Mina i 5 min, odnosno.
Взрослым и детям в возрасте от 1 Mjeseci prije 12 godina za поддержания нервно-мышечной блокады Нимбекс® можно вводить путем инфузии. Для стабилизации T1-блокады проводимости на уровне 89-99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 ug / kg / min (180 mcg/kg/h). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1-2 ug / kg / min (0.06-0.12 mg/kg/h). Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Нимбекса® na 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, от требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по скорости инфузионного введения неразведенного раствора Нимбекса® Injekcijska.
| Масса тела больного (kg) | Doza (ug / kg / min) | |||
| 1.0 | 1.5 | 2.0 | 3.0 | |
| Скорость инфузии (ml / h) | ||||
| 20 | 0.6 | 0.9 | 1.2 | 1.8 |
| 70 | 2.1 | 3.2 | 4.2 | 6.3 |
| 100 | 3.1 | 4.5 | 6 | 9 |
Непрерывная инфузия Нимбекса® с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады. После прекращения инфузии Нимбекса® спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.
Bez Obzira Na, что введение Нимбекса® в виде инфузии специально не изучалось у Djeca u dobi od 2 godina, по аналогии с дозами для болюсного введения можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.
Нет данных по применению Нимбекса® u Djeca u dobi od 1 Mjeseci, поэтому дать рекомендации по дозированию препарата в данной возрастной группе нельзя.
Prilagodba doze u stariji bolesnici nije potrebno. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Нимбекса® (как и других миорелаксантов) может начаться несколько позже.
Prilagodba doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije potrebno. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, однако действие Нимбекса® может начаться несколько позже.
Коррекция дозы у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности nije potrebno. Фармакодинамика Нимбекса® у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Нимбекса® может начаться несколько раньше.
Нимбекс® успешно используется в качестве миорелаксанта при operacije srca. Быстрое введение Нимбекса® (za vrijeme 5-10 sek) в виде болюса в любой изучавшейся дозе (za 400 мкг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Odrasli bolesnici, находящимся в ОИТ, Нимбекс® можно вводить в/в струйно и/или капельно.
Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Нимбекса® je 3 ug / kg / min (180 mcg/kg/h). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 ug / kg / min (iz 0.5 za 10.2 мкг/кг/мин /от 30 za 600 мкг/кг/ч/).
Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (za 6 dana) инфузии Нимбекса® у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 m.
Восстановление проводимости после инфузии Нимбекса® у пациентов в ОИТ не зависит от длительности инфузии.
Нет данных по применению Нимбекса® za vrijeme операций на сердце в условиях гипотермии (от 25° до 28°C)
. Необходимая для поддержания адекватной миорелаксации в этих условиях скорость инфузии Нимбекса® может быть значительно ниже (как и при использовании других миорелаксантов).Правила приготовления, применения и хранения раствора
Разведенный раствор Нимбекса® для инъекций стабилен в течение 24 ч при температуре 5-25°C в концентрациях от 1 za 2 мг/мл в следующих жидкостях для в/в введения (в контейнерах из поливинилхлорида или полипропилена): 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузии; 5% раствор декстрозы для в/в инфузии.
Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо сразу ввести, а его остатки следует вылить.
Нимбекс® химически нестабилен при разведении в растворе Рингера. При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Нимбекс®, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения (npr, физиологическим раствором) после введения каждого препарата. Нимбекс® стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами (npr, с тиопенталом натрия).
Если для инъекции Нимбекса® используется периферическая вена мелкого калибра, ее следует промыть после введения препарата совместимым раствором для в/в введения (npr, физиологическим раствором).
Učestalost nuspojava, возможно связанных с введением Нимбекса®, manji od 0.5%.
Alergijske reakcije: eritem, osip, bradikardija, hipotenzija, bronhospazam; очень редко – тяжелые анафилактические реакции у пациентов, получавших Нимбекс® в сочетании с одним или несколькими анестетиками.
Drugi: имеются отдельные сообщения о развитии мышечной слабости и/или миопатии после длительного применения миорелаксантов у тяжело больных пациентов в ОИТ. Большинство таких пациентов получали кортикостероиды. Подобные явления редко наблюдаются при применении Нимбекса®; у большинства из них не установлена взаимосвязь с использованием цисатракурия бесилата.
— повышенная чувствительность к цисатракурия безилату, атракурия безилату, бензолсульфоновой кислоте.
IZ oprez применяют при нарушении кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, карциноматозе, нервно-мышечных заболеваниях (uključeno. miastenija gravis i miastenijski sindrom) или других состояниях, которые могут привести к продолжительной нервно-мышечной блокаде; opekline; гемипарезе или парапарезе.
Препарат не оказывает нежелательного действия на развитие плода. Влияние Нимбекса® на репродуктивную функцию не изучалось.
Применение Нимбекса® Trudnoća može samo, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Nepoznat, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека.
Цисатракурия безилат вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.
Нимбекс® должны назначать анестезиологи или врачи других специальностей, имеющие опыт применения миорелаксантов.
При назначении миорелаксантов, uključeno. Нимбекса, необходимо наблюдать за нервно-мышечной проводимостью, чтобы подобрать необходимую индивидуальную дозу препарата. Учитывая возможность перекрестных реакций между миорелаксантами, особую осторожность следует соблюдать при введении Нимбекса® bolesnici, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие миорелаксанты, поскольку была выявлена высокая частота встречаемости перекрестной чувствительности (više 50%). Цисатракурия безилат не обладает выраженными ваголитическими или ганглиоблокирующими свойствами, поэтому Нимбекс® не оказывает клинически значимого эффекта на ЧСС и не влияет на брадикардию, вызываемую многими средствами для анестезии или стимуляцией блуждающего нерва во время операции.
У пациентов с миастенией и другими формами нервно-мышечных заболеваний значительно повышена чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. Рекомендуемая начальная доза Нимбекса® у таких пациентов не должна превышать 20 mg / kg.
Выраженные нарушения кислотного-щелочного равновесия и/или электролитного обмена могут повысить или снизить чувствительность пациентов к миорелаксантам.
Влияние Нимбекса® на пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучалось.
Влияние цисатракурия безилата на пациентов с ожогами также не изучалось. Однако при назначении таким пациентам Нимбекса®, как и других недеполяризующих миорелаксантов, необходимо иметь ввиду большую величину дозы и меньшую продолжительность действия препарата у них. Нимбекс® является гипотоническим раствором и не должен вводиться в инфузионную систему, через которую осуществляется переливание крови.
Пациенты в отделениях интенсивной терапии
Введение животным лауданозина (метаболита цисатракурия безилата и атракурия безилата) в высоких дозах ассоциировалось с транзиторной артериальной гипотензией и в некоторых случаях – с симптомами возбуждения коры головного мозга. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов в ОИТ, которые получали атракурия безилат в сочетании с другими препаратами. Данные пациенты обычно имели одно или несколько заболеваний, предрасполагающих к появлению судорог (npr, traumatska ozljeda mozga, Hipoksična encefalopatija, oticanje mozga, virusni encefalitis, uremia), поэтому причинная связь развития судорог с лауданозином не установлена. Biti će jasno, что концентрация лауданозина в плазме крови при введении Нимбекса® o 3 pola, чем при инфузии атракурия безилата.
Simptomi: при передозировке ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом скелетной и дыхательной мускулатуры и его последствиями.
Liječenje: для восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. Нимбекс® не влияет на сознание, поэтому пациент должен находиться под воздействием седативных средств. При появлении признаков спонтанного восстановления его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.
При совместном применении усиливают эффект миорелаксантов: средства для анестезии (летучие вещества, такие как энфлуран, изофлуран и галотан), ketamin, Druga ne-depolarizirana miorelaksanse; antibiotici (uključeno. aminoglikozidy, Polimiksin, spektinomicin, tetracikliny, linkomicin i klindamicin), antiaritmiki (включая пропранолол, Blokatore kalcijevih kanala, lidokain, prokainamid i kinidin), Diuretik (uključeno. furosemid i, možda, tiazidы, маннитол и ацетазоламид), magnezijeve soli, litijeva sol, ganglioblokatorы (trimetafan, geksametoniй).
Ослабляет эффект миорелаксантов предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина.
Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечной блокады, вызванной болюсным введением Нимбекса®, и не изменяет скорость инфузии препарата.
Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечной блокады, uzrokovane nedepoliarizutmi miorelaxanthami, To može dovesti do dugotrajnog i kompleksnog blokade, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
В редких случаях некоторые препараты могут ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении, а также вызывать миастенический синдром, и в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к недеполяризующим миорелаксантам. К подобным препаратам относят различные антибиотики, блокаторы бета-адренорецепторов (propranolol, oxprenolol), antiaritmici (prokaynamyd, kinidin), противоревматические средства (klorokina, D-penicilamin), trimetafan, klorpromazin, steroidi, фенитоин и препараты лития.
Terapija antiholinesteraznami lijekovima, često se koristi za liječenje Alzheimerove bolesti, npr, donepezilom, может укорачивать длительность нервно-мышечной блокады и ослаблять блокирующий эффект Нимбекса®.
Farmaceutska interakcija
При введении в условиях, имитирующих инфузионную систему с Y-образным катетером, Нимбекс® совместим со следующими препаратами, обычно используемыми во время оперативного вмешательства: дроперидолом, фентанила цитратом, мидазолама гидрохлоридом.
Препарат несовместим с кеторолаком, трометамолом или инъекционной эмульсией пропофола.
Lijek je objavljen pod recept.
Popis. Lijek treba čuvati u mraku, nedostupnom za djecu na 2 ° do 8 ° C; Nemojte zamrzavati. Rok trajanja - 2 godine.
Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.
Read More