Nebido

Aktivna tvar: Testosteron
Kod ATH: G03BA03
CCF: Androgennyj preparat – Depo obrazac
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E23.0, E29.1
Kod KFU: 15.11.02.01
Proizvođač: Bayer Schering Pharma AG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Rješenje za / m jasno, žućkast, ulje.

Pomoćne tvari: benzil benzoat, ricinusovo ulje rafinirano (za parenteralnu primjenu).

4 ml – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Androgen. Testosteron undekanoat je ester prirodnog androgena, Testosteron. Aktivna forma, Testosteron, nastala kao rezultat cijepanja bočnog lanca.

Testosteron – muški spolni hormon, posjedujući čitav spektar biološke aktivnosti, neophodne za formiranje i održavanje androgenih funkcija. Sintetizirano, uglavnom, u testisima i, manje, u kori nadbubrežne žlijezde. Osigurava stvaranje unutarnjih i vanjskih spolnih organa u muškom uzorku tijekom intrauterinog razvoja, u ranom djetinjstvu; tijekom puberteta – formiranje genitalija i razvoj sekundarnih spolnih obilježja. Nakon toga, testosteron osigurava održavanje muškog fenotipa i funkcija ovisnih o androgenu (npr, spermatogeneza, gonade). Također regulira obavljanje određenih funkcija., npr, u kožu, mišić, kosti kostiju, bubreg, jetra, koštana srž i središnji živčani sustav.

Nedovoljno lučenje testosterona dovodi do muškog hipogonadizma, koju karakteriziraju niske koncentracije testosterona u serumu. Na simptome, povezan s muškim hipogonadizmom, između ostalog, uključuju nemoć, smanjen seksualni nagon, fatiguability, depresivna raspoloženja, odsutnost, nerazvijenost ili nazadovanje sekundarnih spolnih obilježja, kao i povećan rizik od osteoporoze. Egzogeni androgeni propisani su za povećanje neadekvatne razine endogenog testosterona i smanjenje simptoma hipogonadizma.

Ovisno o ciljnom organu, priroda djelovanja testosterona je, uglavnom, androgeni (npr, prostate, sjemenim vrećicama, epididimis) ili proteinsko-anabolički (mišić, kosti, hematopoetski sustav, bubrezi, jetra).

Učinak testosterona u nekim organima očituje se nakon periferne konverzije testosterona u estradiol, koji se zatim veže za estrogenske receptore u jezgri ciljnih stanica (npr, hipofiza, masno tkivo, mozak, kosti i u Leydigovim stanicama testisa).

Ljudi, hipogonadni, upotreba androgena smanjuje masu tjelesne masti, povećava mršavu tjelesnu masu, a također sprečava gubitak kostiju. Androgeni mogu poboljšati seksualnu funkciju, a imaju i pozitivan psihotropni učinak, poboljšanje raspoloženja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon i / m injekcije uljne otopine, testosteron undekanoat se postupno oslobađa iz skladišta i serumske esteraze gotovo u potpunosti razgrađuju na testosteron i undekansku kiselinu. Povećanje koncentracije testosterona u serumu u odnosu na početne vrijednosti može se otkriti već sljedeći dan nakon injekcije.

Distribucija

U dvije odvojene studije srednja vrijednost C_maksimum Testosteron, sastojci 24 nmol / l i 45 nmoli /, su definirani odnosno kroz 14 i 7 dana nakon pojedinačne intramuskularne injekcije testosteron undekanoata u dozi 1 d muškarci s hipogonadizmom. Vezanje na proteine ​​u muškom serumu (SHBG i albumin) oko 98%. Samo se slobodna frakcija testosterona smatra biološki aktivnom.. Nakon IV infuzije testosterona u starijih muškaraca V_d bilo oko 1 l / kg.

Nakon ponovljenih i / m injekcija testosterona undekanoata u dozi 1 d za muškarce s hipogonadizmom u intervalu između injekcija u 10 tjedna C_ss posegnuli između 3 i 5 injekcije. Prosječne vrijednosti maksimuma C_ss a minimalni C_ss testosteron je bio otprilike 42 i 17 nmol / l. T_1/2 testosteron je oko 90 dana, što odgovara brzini otpuštanja tvari iz depoa.

Metabolizam

Testosteron, nastao od testosteron undekanoata kao rezultat cijepanja esterske veze, metaboliziraju se i na isti način izlučuju iz tijela, kao endogeni testosteron. Undekanska kiselina metabolizira se p-oksidacijom na isti način, poput ostalih alifatskih karboksilnih kiselina.

Odbitak

Testosteron prolazi kroz značajan metabolizam u i izvan jetre. Nakon primjene označenog testosterona, oko 90% radioaktivnost se određuje u mokraći u obliku konjugata glukuronida i sulfatne kiseline, i 6% nakon prolaska kroz crijevno-jetrenu cirkulaciju nalazi se u fecesu. Otkriveni u proizvodima urina uključuju androsteron i etioholanolon.

Svjedočanstvo

- nedostatak testosterona u primarnom i sekundarnom hipogonadizmu kod muškaraca.

Režim doziranja

Doziranje injekcije Nebido 1 g (1 USD) proizvedeno 1 jedanput 10-14 tjedana. Ovom učestalošću injekcija održava se dovoljna razina testosterona., i nema kumulacije tvari.

Injekcije treba raditi vrlo sporo.. Nebido se može primjenjivati ​​samo strogo IM. Mora se paziti da se, tako da lijek ne ulazi u krvnu žilu.

Prije početka liječenja treba odrediti serumski testosteron.. Prvi interval između injekcija može se skratiti, ali mora biti barem 6 tjedana. C_ss pri takvoj se dozi postiže brzo.

Na kraju intervala između injekcija, preporuča se izmjeriti razinu testosterona u serumu.. Ako je njegova razina ispod normalne, tada ta činjenica može ukazivati ​​na potrebu smanjenja intervala između injekcija. Pri visokim koncentracijama treba uzeti u obzir mogućnost produženja ovog intervala.. Interval između injekcija trebao bi ostati unutar preporučenog raspona za 10-14 tjedana.

Nuspojava

Zbog malog uzorka sudionika istraživanja, učestalost pojavljivanja svake prijavljene nuspojave, čija je pojava vjerojatno povezana s uporabom lijeka, Slapovi, barem, u kategoriju “često” (≥1%).

Iz probavnog sustava: ≥1% – proljev.

Na dijelu lokomotornog sustava: ≥1% – Bol u nogama, artralgija.

CNS: ≥1% – vrtoglavica, glavobolja.

Dišni sustav: ≥ 1% – zatajenje dišnog sustava.

Dermatološke reakcije: ≥1% – akne, svrab, poremećaji kože.

Na dijelu endokrinog sustava: ≥1% – bol grudi, ginekomastija.

Na dijelu reproduktivnog sustava: ≥1% – bol u testisima (prostate bolesti). Bio je jedan slučaj konsolidacije srednjeg dijela male prostate.

Lokalne reakcije: ≥1% – bol na mjestu uboda, potkožni hematom na mjestu uboda.

Drugi: ≥1% – povećana znoj.

Sljedeće nuspojave lijeka opisane su u literaturi., koji sadrže testosteron:

Kontraindikacije

- karcinom prostate ovisan o androgenu;

- karcinom dojke ovisno o androgenu kod muškaraca;

- Hiperkalcemija, popratni maligni tumori;

- trenutna ili anamneza tumora jetre;

- Preosjetljivost na lijek.

Nebido se ne koristi kod žena.

IZ oprez lijek treba koristiti u bolesnika sa sindromom apneje.

Trudnoća i dojenje

Nebido se ne koristi kod žena.

Upozorenja

Kada se koriste androgeni za liječenje starijih bolesnika, rizik od razvoja hiperplazije prostate može se povećati. Unatoč nedostatku podataka o, da androgeni mogu uzrokovati karcinom prostate, mogu pospješiti rast postojećeg karcinoma. Stoga, prije početka liječenja lijekovima, koji sadrže testosteron, treba isključiti rak prostate.

Kao preventivna mjera preporuča se redovito provođenje pregleda prostate kod muškaraca..

Pacijenti, biti na dugotrajnoj terapiji androgenima, preporuča se povremeno nadzirati hemoglobin i hematokrit kako bi se otkrili slučajevi policitemije.

U pozadini upotrebe spolnih steroida, koji uključuje testosteron, u rijetkim slučajevima dobroćudni i, Čak i rjeđi, maligni tumori jetre, što može dovesti do intraabdominalnog krvarenja. Ako se tijekom liječenja Nebidom pojave jaki bolovi u gornjem dijelu trbuha, povećana jetra, ili postoje znakovi intraabdominalnog krvarenja, tada bi diferencijalna dijagnoza trebala uzeti u obzir vjerojatnost tumora jetre.

S pacijentima se mora biti oprezan, sklon edemu.

Postojeći sindrom apneje u spavanju može se pogoršati.

Androgeni se ne koriste za pojačavanje razvoja mišića kod zdravih ispitanika, kao i za povećanje tjelesnih sposobnosti.

Kao i sve uljne otopine, Nebido se ubrizgava i / m. Iskustvo pokazuje, da se izuzetno sporim uvođenjem otopine može izbjeći pojava kratkotrajnih reakcija, u rijetkim slučajevima uočenim tijekom ili neposredno nakon injekcije uljne otopine (nagon za kašljanjem, napadaji kašlja, respiratorne insuficijencije).

Koristi se u pedijatriju

Klinička ispitivanja Nebida koja uključuju djeca ili adolescenti mlađi 18 godina do sada nisu održani.

Korištenje testosterona za liječenje djece, zajedno s maskulinizacijom, može uzrokovati ubrzani rast i sazrijevanje koštanog tkiva., kao i prerano zatvaranje zone rasta epifize, što će kao rezultat dovesti do smanjenja konačnog rasta. Mogu se pojaviti uobičajene akne.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nebido ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Predozirati

U slučaju predoziranja nisu potrebne posebne terapijske mjere, osim privremenog prekida terapije ili smanjenja doze.

Interakcije lijekova

Pod utjecajem androgena mogu se pojačati hipoglikemijski učinci inzulina. Može biti potrebno smanjenje doze hipoglikemijskog lijeka.

Interakcije s lijekovima, inducirajući mikrosomne ​​enzime (npr, barbiturati), što može dovesti do povećanja klirensa testosterona.

Androgeni mogu utjecati na metabolizam drugih lijekova. U skladu s ovim, koncentracija lijekova u plazmi i tkivima može se promijeniti: npr, može doći do povećanja koncentracije oksifenbutazona u serumu. Osim, testosteron i njegovi derivati ​​mogu povećati aktivnost oralnih antikoagulansa, što može dovesti do potrebe za prilagodbom doze. Bez obzira na ovu činjenicu, kao opće pravilo, uvijek biste trebali poštivati, u vezi s intramuskularnim injekcijama u bolesnika s stečenim ili nasljednim poremećajima krvarenja.

Budući da nisu provedene studije kompatibilnosti, nemojte miješati ovaj lijek s drugim lijekovima.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.