Nalokson

Aktivna tvar: Nalokson
Kod ATH: V03AB15
CCF: Kompetitivni antagonist opioidnih receptora
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): T40.2, Z51.4
Kod KFU: 02.19.01
Proizvođač: VARŠAVA FARMACEUTSKI RAD POLFA A.S. (Poljska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pomoćne tvari: natrijev klorid, klorovodična kiselina, voda d / i.

1 ml – ampula (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kompetitivni antagonist opioidnih receptora. Blokira uglavnom Mu receptore, u manjoj mjeri, utječe na opioidne receptore, a eliminira i endogenih opioidnih peptida, i endogenih opioidnih analgetika.

Uvođenje nalokson spriječiti, oslabiti ili eliminirati (ovisno o dozi i vremenu primjene) učinci opioidnih analgetika, obnavlja disanje, smanjuje sedaciju i euforiju, slabi hipotenzivni učinak.

Za psihomimetičke učinke i disforiju, skupine agonist-antagonist izazvane opioidima (pentazocin, butorfanol), Naloxone nema izražen učinak. Nisko učinkovit kao antagonist tramadola. Ne uklanja u potpunosti učinke buprenorfina.

Nalokson izaziva simptome u bolesnika s opioidne ovisnosti.

Kada u/s uvođenjem droga počinje tijekom prve 2 m, Kada u / m i s/na uvođenje – kroz 5-15 m. Trajanje djelovanja je 20-45 minuta nakon i.v. primjene i 2.5-3 ne – nakon i/m ili s/c injekcije.

Farmakokinetika

Metabolizam i izlučivanje

Nalokson se biotransformira u jetri u obliku glukuronida. T_1/2 oko 1 ne. Prijavi vijesti.

Svjedočanstvo

- akutno trovanje opioidnim analgeticima (morfin, promedol, Fentanil) i druge droge, u čijem mehanizmu toksičnog djelovanja postoji opioidna komponenta (Metadon, pentazocin, buprenorfin, butorfanol, nalʙufin) u kombinaciji s drugim mjerama oživljavanja;

- u anesteziologiji za zaustavljanje djelovanja analgetika sličnih morfiju tijekom operacije u posebnim okolnostima;

- za vraćanje disanja u novorođenčadi nakon uvođenja opioidnih analgetika trudnici;

- kao dijagnostičko sredstvo u bolesnika sa sumnjom na ovisnost o opioidima (naloksonski test).

Režim doziranja

Doza lijeka i način primjene ovise o stanju bolesnika i količini opioidnog agonista, koji se nalazi u tijelu.

Na trovanje opioidnim analgeticima Početna doza Naloxona je 0.4-2 mg IV polako (za vrijeme 2-3 m), i / m i s / c. U stanjima opasnim po život prednost se daje intravenskom načinu primjene. Ponovljene doze mogu se primijeniti kroz 2-5 minuta prije pojave svijesti i ponovne uspostave spontanog disanja. Ako nakon uvođenja ukupne doze Naloxona 10 mg ne vraća svijest i disanje, treba smisliti nešto drugo (neopioidni) uzrok trovanja.

Za početna doza djeca je 5-10 ug / kg tjelesne težine. Ako je potrebno, moguće su ponovljene injekcije lijeka..

Za ubrzanje oporavka od kirurške anestezije Nalokson se daje u nižim dozama – iz 100 za 200 g (1.5-3 mg / kg) svaki 2-3 minuta dok se ne pojavi odgovarajuća plućna ventilacija i pacijent se probudi, ali bez izrazite boli i nelagode. Doza veća od najmanje potrebne može uzrokovati prestanak analgezije i porast krvnog tlaka., kao i drugi simptomi – mučnina, povraćanje, pojačano znojenje, discirkulacijska kriza.

Početna doza Naloxona za djeca je 1-2 mcg/kg tjelesne težine IV. Ako željeni učinak nije, ponovno uvesti lijek u dozama do 100 mcg/kg tjelesne težine svaki 2 m, prije početka spontanog disanja i povratka svijesti. Ako je nemoguće provesti intravenoznu injekciju, lijek se daje intramuskularno ili s/c u frakcijskim dozama..

Za Novorođenče početna doza je 10 ug / kg tjelesne težine. Primjena se može ponoviti prema načelima primjene u odraslih s postoperativnom respiratornom depresijom na pozadini primjene opioidnih analgetika..

Na respiratorna depresija, uzrokovan davanjem opioidnih analgetika majci tijekom perinatalne anestezije, novorođenčadi se daje početna doza naloksona 1-2 mcg/kg tjelesne težine i/m, n / a ili I /. Ako nema željenog učinka, ponovno ubrizgati lijek u dozi do 100 mcg/kg tjelesne težine svaki 2 min do spontanog disanja i povratka svijesti. Prije uvođenja lijeka potrebno je provjeriti prohodnost dišnog trakta u novorođenčeta.. Moguća profilaktička i/m primjena 200 g (60 ug / kg tjelesne težine) Nalokson.

S ciljem dijagnosticiranje ovisnosti o opioidima u / ubrizgava 800 mcg naloksona i pratiti stanje bolesnika kako bi se prepoznali znakovi sindroma ustezanja.

Nuspojava

Brza regresija narkotičke depresije primjenom Naloxona može biti popraćena različitim reakcijama..

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje.

Kardiovaskularni sustav: tahikardija, arterijska hipertenzija, Srčani zastoj.

CNS: tremor, konvulzije.

Drugi: pojačano znojenje.

Kada se koristi u terapijskim dozama u bolesnika, koji ne sadrže opioide, Nalokson obično ne uzrokuje nuspojave.

Kada koristite Naloxone u postoperativnom razdoblju u dozama, prekoračenje potrebnog minimuma, mogući nestanak analgezije i ekscitacije, hipotenzija, arterijska hipertenzija, ventrikularna tahikardija, fibrilacuja, plućni edem.

Sindrom ustezanja u bolesnika s ovisnošću o opioidima: bol nespecificirane lokalizacije, proljev, hipertermija, rinoreje, chikhaniye, “guščje bubuljice”, Znojenje, mučnina, povraćanje, umor, tremor, grčevi u epigastričnoj regiji; u novorođenčeta – konvulzije, proljev, hipertermija, nesputan plač, hiperrefleksije, chikhaniye, tremor, izražena razdražljivost, povraćanje.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

Koristite Naloxone s oprezom tijekom trudnoće.

Nepoznat, Izlučuje li se nalokson u majčino mlijeko?. Primjena laktacije (dojenje) moguće u apsolutnom smislu.

Upozorenja

Neki opioidni analgetici mogu djelovati dulje od naloksona, Stoga bi pacijenti trebali biti pod stalnim medicinskim nadzorom i uvjetima, omogućujući mehaničku ventilaciju i druge mjere oživljavanja.

Nalokson je neučinkovit kod respiratorne depresije, uzrokovane neopioidnim lijekovima.

Lijek ne uzrokuje razvoj ovisnosti i formiranje ovisnosti o drogama.

Predozirati

Trenutno nema podataka o predoziranju lijekom Naloxone..

Interakcije lijekova

Smanjuje učinak opioidnih analgetika (uključeno. butorfanol, Fentanil, pentazocin, nalʙufin, remifentanil) te ubrzava pojavu apstinencijskog sindroma.

Uz istodobnu primjenu, Naloxone može smanjiti antihipertenzivni učinak klonidina..

Nije kompatibilan s otopinama lijekova, koji sadrži bisulfate.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Rok trajanja – 4 godine.