NAFTOHAZ UKRAINY

Aktivna tvar: Levodopa, Karbidopa
Kod ATH: N04BA02
CCF: Anti-droga – kombinacija prekursora dopamina i inhibitora periferne dekarboksilaze dopa
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): G20, G21
Kod KFU: 02.06.01.01.01
Proizvođač: Lek d.d.. (Slovenija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Oval, lentikularan, s urezom na jednoj strani.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, голубой краситель (индиготин Е132), magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Anti-droga. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Karbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Djelovanje lijeka tijekom prvog dana od početka recepcije, ponekad – nakon prve doze. Максимальный эффект достигается в течение 7 dana.

Farmakokinetika

Karbidopa

Apsorpcija

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maksimum To je između 1.5 h na 5 ne.

Metabolizam i izlučivanje

On metabolizira u jetri.

Među metabolita, jekskretiruemyh urinom, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, koji su o 14% i 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, drugi – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Odbitak

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h i 35%.

Levodopa

Apsorpcija

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Bez Obzira Na, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinefrin, norepinefrin.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_maksimum je 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ne.

Odbitak

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – za vrijeme 2 ч выводится около 1/3 doza.

T_1/2 levodopa je oko 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ne.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 vrijeme, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 za 8 ne. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

U bolesnika s Parkinsonovom bolešću, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 za 15 ne. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, barem, u 3 puta. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Svjedočanstvo

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Režim doziranja

Optimalna dnevna doza određuje pažljiv izbor pojedinca. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Istraživanja su pokazala, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / dan. Pacijenti, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, osim, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® je 1/2 tab. 1-2 puta / dan. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Dakle, u slučaju potrebe, dodati 1/2 tab. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, ponekad – nakon prve doze. Полный эффект препарата достигается в течение 7 dana.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, barem, za 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (za 24 ne – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Pacijent, принимавших более 1.5 (d) levodopy, начальная доза Накома^® je 1 tab. 3-4 puta / dan.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 tab. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 Kartica. / dan. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® je 8 Kartica. / dan (200 мг карбидопы и 2 (d) levodopy). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg tjelesne težine (при массе тела пациента 70 kg).

Nuspojava

Često – diskinezije, включая непроизвольные движения (uključeno. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: neuroleptički maligni sindrom, эпизоды брадикинезии (“Uključeno isključeno”-sindrom), vrtoglavica, mamurluk, parestezija, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, demencija, Poremećaji spavanja, uzbuđenost, zbunjenost, povećan libido.

U rijetkim slučajevima, – konvulzije, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® Nije instaliran.

Iz probavnog sustava: возможны анорексия, povraćanje, krvarenje iz probavnog trakta, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, proljev, потемнение слюны.

Iz tijela kao cjeline: возможны обмороки, bol u prsima.

Kardiovaskularni sustav: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (uključeno. эпизоды повышения или снижения АД), upala vena.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, anemija (uključeno. hemolitički), trombocitopenija, agranulocitoza.

Dišni sustav: возможно диспноэ.

Dermatološke reakcije: возможны алопеция, osip na koži, потемнение секрета потовых желез.

Uz genitourinarnog sustava: tamna mokraća.

Alergijske reakcije: angioedem, osip, svrabež, болезнь Шенлейн-Геноха.

Ostale nuspojave, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Iz probavnog sustava: dispepsija, suha usta, gorčina u ustima, сиалорея, disfagija, Bruksizam, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, zatvor, nadutost, ощущение жжения языка.

Metabolizam: снижение или повышение массы тела, oteklina.

CNS: slabost, pasti u nesvijest, fatiguability, glavobolja, astenija, снижение мыслительной активности, dezorijentiranost, ataksija, utrnulost, усиление тремора рук, grčevi u mišićima, Trizma, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, nesanica, anksioznost, euforija, psihomotorna agitacija, nestabilan hod.

Od osjetila: diplopija, zamagljen vid, midrijaza, oculogyric krize.

Uz genitourinarnog sustava: zadržavanje mokraće, urinarne inkontinencije, prijapizam.

Drugi: promuklost, slabost, plima krvi na koži, шеи и грудной клетки, dispnoé, Maligni melanom.

Od laboratorijskih parametara: Pojačana aktivnost alkalne fosfataze, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, povišenje serumskog kreatinina, hiperuricemija, Pozitivna Coombs, smanjenje hemoglobina i hematokrita, giperglikemiâ, leukocitoza, bakteriuriju, èritrocituriâ.

Pripreme, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Kontraindikacije

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- Istodobna primjena neselektivnih inhibitora MAO;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, uključeno. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (Povijest), Zastoj Srca, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (Povijest), включая эпилептические, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, teška bubrežna insuficijencija, teške jetrene insuficijencije, Otvoreno-glaucome.

Trudnoća i dojenje

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. U Eksperimentalne studije выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, kada očekuje korist terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nepoznat, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Upozorenja

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® bolesnici, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Posebno, Наком^® više, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamina B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, barem 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Pacijenti, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, i, tako, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Očekivani, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Pacijenti, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, uključujući mišića krutosti, groznica, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Koristi se u pedijatriju

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Predozirati

Simptomi: povećane nuspojave.

Liječenje: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Interakcije lijekova

При применении Накома^® bolesnici, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (osim MAO-B inhibitora) Mogući poremećaji cirkulacijskog (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). To je zbog nakupljanja pod utjecajem dopamina i noradrenalina levodope, deaktiviranja inhibiran MAO inhibitori. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, povećanje krvnog tlaka, tahikardija, crvenilo lica i vrtoglavica.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Uz istovremeno korištenje levodope s beta-agonistima, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-Receptori (npr, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamina B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti, na paket.