MIKOSIST

Aktivna tvar: Flukonazol
Kod ATH: J02AC01
CCF: Antifungalno sredstvo
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kod KFU: 08.01.01
Proizvođač: Gedeon RICHTER doo. (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

◊ Kapsule Teško želatina, Veličina №4 (Coni-Snap), sa svijetlo plavom kapom neprozirnog (L 910) bijelo neprozirno tijelo (L 500); Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli prah ili gusta masa u prahu.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, talk, povidon K30, kukuruzni škrob, laktoza bezvodnaya.

Pripravak iz tvrde želatinske kapsule: Titan dioksid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), želatin.

7 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

◊ Kapsule Teško želatina, Veličina №2 (Coni-Snap), s tirkizno neprozirnim poklopcem (L 890) bijelo neprozirno tijelo (L 500); Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli prah ili gusta masa u prahu.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, talk, povidon K30, kukuruzni škrob, laktoza bezvodnaya.

Pripravak iz tvrde želatinske kapsule: Titan dioksid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), želatin.

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

◊ Kapsule Teško želatina, Veličina №1 (Coni-Snap), s plavom kapom neprozirnim (54.038) bijelo neprozirno tijelo (L 500); Sadržaj kapsule – bijeli ili gotovo bijeli prah ili gusta masa u prahu.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, talk, povidon K30, kukuruzni škrob, laktoza bezvodnaya.

Pripravak iz tvrde želatinske kapsule: Titan dioksid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), želatin.

1 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
1 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Otopina za infuziju bezbojna ili slabo obojena, jasno.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda d / i.

100 ml – staklene boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo. Flukonazol, predstavnik klase triazola antifungalna sredstva, To je jaki selektivni inhibitor sinteze sterola u stanice gljiva.

To djeluje protiv agenti oportunističkih gljivičnih infekcija, uključeno. uzrokovane Candidom spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol također pokazuju djelovanje u modelima endemične mikoza, uključujući infekcije, uzrokovana Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri flukonazol su slične s na / u uvodu i gutanjem.

Apsorpcija

Nakon oralne primjene flukonazol dobro apsorbira. Bioraspoloživost 90%. Nakon oralne primjene u dozi na prazan želudac 150 mg C_maksimum je 90% sadržaj plazme s / u dozi lijeka u 2.5-3.5 mg / l. Simultano uzimanje hrane nema učinka na apsorpciju kada se primjenjuje. C_maksimum postići 0.5-1.5 sata nakon primjene flukonazola. Koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi.

Distribucija

90% C_ss To se postiže 4-5 Dan liječenje lijekovima (tijekom primanja 1 Vrijeme / dan).

Bolus (Jedan dan), u 2 puta prosječna dnevna doza, postigao 90% Razina C_ss za 2. dan. U Кажущийся_d Ona se približava ukupni sadržaj vode u tijelu. Vezanje proteina – 11-12%.

Flukonazol prodire duboko u sve tjelesne tekućine. Flukonazol koncentracije u slini i ispljuvak su slične koncentracije u plazmi. Pacijenti s gljivični meningitis flukonazola razine u likvoru o 80% razine u plazmi.

U rožnatom sloju, epidermis, Derma i znoj tekućine dosegne visoke koncentracije, koja prelazi u serumu.

Odbitak

T_1/2 oko 30 ne. Flukonazol je izvedena uglavnom bubrege; o 80% primijenjena doza nalaze u mokraći u nepromijenjenom obliku. Klirens flukonazol proporcionalna QC. Flukonazol metabolita su detektirane u krvi.

Svjedočanstvo

- Kryptokokkoz, uključujući kriptokokalni meningitis i drugi položaji ove infekcije (uključeno. pluća, kože), kod pacijenata s normalnim imuni odgovor kao i u pacijenata s različitim oblicima imunosupresije (uključeno. AIDS, transplantacije organa); Lijek se može koristiti za sprečavanje kriptokokalni infekcije kod bolesnika sa AIDS-om i transplantacije organa;

- Generalizirani kandidijaza, uključujući candidemia, distribuiraju kandidijaza i druge oblike invazivnih Candida infekcija (uključeno. infekcija peritoneum, endokarda, oko, dišnog i mokraćnog sustava). Liječenje se može provesti u pacijenata s malignim tumorima, Pacijenti u jedinicama intenzivnog liječenja, bolesnici, prima citotoksični ili imunosupresivne agente, i prisutnost drugih čimbenika, predispoziciju za kandidijaze;

- Sluznice kandidijaza, uključeno. usne šupljine i ždrijela (uključujući atrofičnog oralne kandidijaze, povezane s nosi proteze), jednjak, neinvazivne bronhopulmonalnih infekcije, kandidurija, Koža kandidoza; sprječavanje relapsa oropharyngeal kandidijaze u bolesnika sa AIDS-om;

- Genitalna kandidijaza: vaginalna kandidijaza (akutni i kronični rekurentne), profilaktičko liječenje smanjiti učestalost pogoršavanja vaginalne kandidijaze (3 ili više epizoda godišnje); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevencija gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim tumorima, koji su predodređeni s takvim infekcijama zbog citotoksične kemoterapijom ili radioterapijom;

- Gljivične infekcije kože, uključujući tinea pedis, tijelo, prepone, chromophytosis, onychomycosis i kože kandidijaza;

- Deep endemske mikoze, koksidioidomikoza, Parakoksidioidomikoza, sporotrichosis i histoplazmoze kod pacijenata s normalnim imuniteta.

Režim doziranja

Odrasli na kriptokokalni meningitis kriptokokalni infekcije na druge web stranice primjenjuje prvi dan 400 mg, a zatim nastaviti liječenje u dozi 200-400 mg 1 Vrijeme / dan. Trajanje liječenja infekcija kriptokokalni ovisi o kliničkoj djelotvornosti, potvrdio mikološke pregleda; kriptokokalni meningitis Tretman se općenito nastavlja, barem, 6-8 tjedana.

Za sprječavanje relapsa kriptokokalni meningitis u bolesnika s AIDS Nakon završenog cijeli tijek primarnog liječenja terapije flukonazol 200 mg / dan može trajati vrlo dugo vremensko razdoblje.

Na candidemia, diseminirani kandidijaza i druge invazivne Candida infekcije doza prosjeci 400 mg prvog dana, i onda – po 200 mg / dan. Kada nedovoljna kliničku učinkovitost doza se može povećati na 400 mg / dan. Trajanje terapije ovisi o kliničkoj djelotvornosti.

Na orofaringealynom kandidijaza lijek je propisan prosječno 50-100 mg 1 Vrijeme / dan; Trajanje liječenja – 7-14 dana. Ako je potrebno u bolesnika s teškim depresije imuniteta, liječenje može biti duži.

Na atrofični oralna kandidijaza, povezana s nošenja proteze, lijek je propisan u visokim dozama 50 mg 1 puta / dan 14 dana u kombinaciji s lokalnim antiseptičkih sredstava za liječenje proteze.

Na drugi Candida infekcije sluznicu (za isklyucheniem genitalynogo kandidijaze), npr, эzofagite, neinvazivne bronhopulmonalnih lezije, candiduria, kandidijaza kože i sluznica, Efektivna doza prosjeci 50-100 mg / dan kada je period tretmana 14-30 dana.

Za sprječavanje relapsa oropharyngeal kandidijaze u bolesnika sa AIDS-om Nakon završenog cijeli tijek primarne terapije, flukonazol može imenovati 150 mg 1 puta / tjedan.

Na vaginalьnom kandidijaza flukonazol uzeti jednu oralnu dozu 150 mg. Kako bi se smanjila učestalost ponavljajuće vaginalne kandidijaze pripreme mogu se koristiti u dozi 150 mg 1 Vremenska / mjesečno. Trajanje terapije određuje pojedinačno; to u rasponu od 4 za 12 Mjeseci. Neki bolesnici mogu zahtijevati češće korištenje.

Na Balanite, uzrokovana Candida, Flukonazol propisuju jednu dozu 150 mg peroralno.

Za prevencija kandidijaza Preporučena doza flukonazol 50-400 mg 1 Vrijeme / dan, ovisno o stupnju rizika od gljivične infekcije. Ako imate visok rizik od infekcije generalizirani, primjerice u bolesnika s teškim ili dugo očekivane uporni neutropenije, Preporučena doza je 400 mg 1 Vrijeme / dan. Flukonazol davati nekoliko dana prije pojave očekivanog neutropenije; Nakon povećanja broja neutrofila više od 1000 / ml liječenje je nastavljeno 7 d.

Na Mikoza kože, uključujući tinea pedis, glatku kožu, prepone i kože kandidoza, Preporučena doza je 150 mg 1 puta / tjedan 50 mg 1 Vrijeme / dan. Trajanje terapije u uobičajenim slučajevima 2-4 tjedna, Međutim atletskog stopala može zahtijevati dulje terapije (za 6 Sunce).

Na Pityriasis versicolor Preporučena doza je 300 mg 1 puta / tjedan. za vrijeme 2 tjedana; neki pacijenti potrebna treću dozu 300 mg / ned, dok se u nekim slučajevima dovoljno je jedna doza lijeka u 300-400 mg. Alternativni postupak je uporaba lijeka 50 mg 1 puta / dan 2-4 Sunce.

Na onixomikoze Preporučena doza je 150 mg 1 puta / tjedan. Liječenje treba nastaviti sve dok zaražene noktiju zamjene (klijanja nezaraženog noktiju). Za ponovni rast noktiju i stopala obično zahtijeva 3-6 mjeseci i 6-12 mjeseci, odnosno.

Na Deep endemske mikoze To može biti potrebno dozu lijeka 200-400 mg / dan do 2 godina. Trajanje terapije određuje pojedinačno; je 11-24 mjeseca s koksidioidomikoza, 2-17 Mjeseci – kada parakoksidioidomikoza, 1-16 Mjeseci – a kad sporotrichosis 3-17 Mjeseci – ako histoplazmoze.

U djeca, kao iu sličnim infekcija odrasla osoba, trajanje liječenja ovisi o kliničke i mikološke učinak. U djeca Lijek ne treba se davati u dnevnoj dozi od, veći od odraslih. Lijek se koristi na dnevnoj bazi 1 Vrijeme / dan.

Za liječenje generalizovannogo kandidijaza infekcija i kriptokokkovoy Preporučena doza je 6-12 mg / kg / dan, ovisno o ozbiljnosti bolesti.

Za sprečavanje gljivičnih infekcija djeca imunokompromitirane, u kojima je rizik od infekcije je povezana s neutropenijom, razvija kao posljedica citotoksičnog kemoterapijom ili radioterapijom, lijek je propisan za 3-12 mg / kg / dan, ovisno o težini i trajanju neutropenije izazvana očuvanje.

Na kandidijaza sluznice Preporučena doza flukonazol 3 mg / kg / dan. Prvi dan se može dodijeliti početne doze 6 mg / kg, kako bi se postigla trajna brže koncentracija ravnoteže.

U imenovanja rješenje D / Infuzija novorođen Treba razmotriti, da flukonazol pojavljuje polako, tako prvo 2 tjedna života lijek primjenjuje u istoj dozi (izračunato u mg / kg tjelesne težine), i da starija djeca, ali intervali 72 ne. Za djecu 3 i 4 tjedna za istu dozu se daje u intervalima od 48 ne.

U Djeca s oslabljenom funkcijom bubrega dnevna doza treba smanjiti (u istom omjeru, u odraslih) u skladu s ozbiljnosti insuficijencije bubrega.

U stariji bolesnici u odsutnosti zatajenja bubrega treba slijediti uobičajeni režim doziranja lijeka.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (CC<50 ml / min) traži način za ispravljanje.

Flukonazol proizlazi uglavnom iz urina u neizmijenjenom obliku. Za jednu priznanju njegovom promjenom doze nije potrebna. Uz ponovno imenovanje bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega treba uvesti na dozi utovara 50 mg 400 mg.

Na CC>50 ml / min To se odnosi prosječna preporučena doza; na KK iz 11 za 50 ml / min primijenjenoj dozi, sastavni 50% Preporučio. Pacijenti, redoviti hemodijaliza, Jedna doza nakon svake dijalize.

Uvjeti primjene otopine za infuziju

Flukonazol je otopina za infuziju se primjenjuje u / na drip brzinom od najviše 20 mg (10 ml) u minuti. Kad prevođenje iz / u uvodu kapsula i obrnuto nema potrebe mijenjati dnevnu dozu.

Otopina za infuziju je kompatibilan sa sljedećim rješenjima: 20% Dekstroza (Glukoza), Zvona, otopina Hartmana, kalij klorid dekstroza, otopinom natrij bikarbonata 4.2%, 0.9% otopinom natrijevog klorida.

Infuzija flukonazol može se provesti uporabom uobičajenih setove za transfuziju, Koristeći jedan od navedenih tekućina.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, nadutost, bol u stomaku, proljev; rijetko – abnormalna funkcija jetre (giperʙiliruʙinemija, povećanje jetrenih enzima / ALT, IS, ALP /).

CNS: glavobolja; rijetko – konvulzije.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: osip na koži; rijetko – maligni eksudativna eritem (sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), anafilaktoidne reakcije.

Drugi: rijetko – umanjenja funkcije bubrega, alopecija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemije, kaliopenia.

Kontraindikacije

- Istodobna primjena terfenadina, astemizol ili drugih lijekova, te, produljenje QT intervala;

- Djeca do 6 mjeseci (usmeno);

- Preosjetljivost na lijek ili sličnu strukturu azolnih spojevima.

Trudnoća i dojenje

Upotreba lijeka tijekom trudnoće Mikosist neodgovarajućim, osim za ozbiljne i po život opasne oblika gljivične infekcije, ako se očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Flukonazol se nalazi u mlijeku pri istoj koncentraciji, kao u plazmi, Stoga njegovo imenovanje tijekom dojenja se ne preporučuje.

Upozorenja

U rijetkim slučajevima, upotreba flukonazola popraćeno toksičnim promjene u jetri, uključeno. fatalan, uglavnom u bolesnika s teškim pratećih bolesti. Nije bilo eksplicitno ovisnost učestalosti hepatotoksičnih učinaka flukonazola u ukupnoj dnevnoj dozi, Trajanje liječenja, spolu i dobi pacijenta. Gepatotoksicheskoe akcija flukonazol obыchno reverzibilni; njegovi znakovi nestali nakon prestanka terapije. Kada klinički znakovi oštećenja jetre, koji može biti povezan s flukonazol, uzimanje lijeka treba prekinuti.

AIDS su sklonije razvoju ozbiljne reakcije kože u primjeni mnogih lijekova. Kada pacijent, prima terapiju površinskih gljivične infekcije, osip, koje mogu biti povezane s flukonazol, uzimanje lijeka treba prekinuti. Kad se osip kod bolesnika s invazivnim / sustavnim gljivičnim infekcijama treba pažljivo pratiti i otkazati flukonazol kada bulozne lezije ili eritema multiforme.

Treba voditi računa, dok je korištenje flukonazol s cisapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimus ili druge lijekove, metabolizira citokrom P450 izoenzima.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, paranoidalynoe ponašanje.

Liječenje: preporuča ispiranje zeluca i simptomatska terapija. Kao flukonazol izlučuje u mokraći, prisiljeni diureza poboljšava svoje izlučivanje. Hemodijaliza za 3 h smanjuje koncentraciju flukonazola u plazmi 50%.

Interakcije lijekova

Kada koristite flukonazol i varfarin došlo je do povećanja protrombinskog vremena 12%. S tim u vezi, preporučljivo je da prati vrijeme u bolesnika protrombinsko, prima Mikosist u suradnji s anti kumarinovyh.

Uz istovremeno korištenje flukonazol povećava T_1/2 oralni hipoglikemici – sulfonilureje (hlorpropamyda, glibenklamid, tolbutamid i glipizid) u zdravih dobrovoljaca. Istovremena primjena flukonazola i oralnih hipoglikemskih sredstava mogu biti, ali treba uzeti u obzir i mogućnost hipoglikemije.

Istovremena primjena flukonazol i fenitoina može uzrokovati veću koncentraciju fenitoina do klinički značajnog stupnja. Ako želite kombiniranu uporabu dvaju lijekova, praćenje razine fenitoina je potrebno i odabir doze za terapijske koncentracije u serumu.

Istodobna primjena flukonazol i rifampicina smanjuje AUC strane 25% и укорочению T_1/2 flukonazola 20%. Pacijenti, primanja rifampicina, morate uzeti u obzir izvedivosti povećanje doze flukonazol.

Preporučljivo je da se kontrolira koncentraciju ciklosporina u krvi bolesnika, prima flukonazol, tk. kada koristite flukonazol i ciklosporina u bolesnika koji su primali flukonazol transplantiranih bubrežnih 200 mg / dan Polako povećanje koncentracije ciklosporina.

Bolestan, prima visoke doze teofilin, ili koja imaju izglede za razvoj teofilina opijenosti, moraju biti pod nadzorom za rano otkrivanje simptoma predoziranja teofilina, tk. istodobna primjena flukonazol smanjuje prosječnu stopu vrijeme od teofilina u plazmi.

Uz istovremeno korištenje flukonazol i cisapridom opisani slučajevi nuspojava od srca, uključujući paroksizmima ventrikularne tahikardije (tip aritmije “okretati se na prstima”).

Postoje izvješća o interakciji flukonazol i rifabutin, popraćeno povećanjem serumske razine posljednji. Uz istovremeno korištenje flukonazol i rifabutin opisani slučajevi uveitisa. Potrebno je pažljivo praćenje bolesnika, dok prima rifabutin i flukonazol.

Uz istovremeno korištenje zidovudina i flukonazol značajno povećanje koncentracije u plazmi zidovudina, koji je uzrokovan smanjenjem pretvorbu potonjeg u glavni metabolit, tako da treba očekivati ​​povećanje nuspojava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je u obliku kapsula riješen primjene kao agent Valiuma blagdana.

Pripravak u obliku otopine za infuziju recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok trajanja kapsula – 5 godina, otopina za infuziju – 2 godine.