MERONEM

Aktivna tvar: Meropenem
Kod ATH: J01DH02
CCF: Antibiotska skupina karbapenemi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Kod KFU: 06.04
Proizvođač: AstraZeneca UK Ltd. (Velika Britanija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Valium za lijek otopina za / u prah od bijelo na bijelo sa žućkasto sjaj boja.

Pomoćne tvari: bezvodnog natrijevog karbonata,.

Bočice 10 ml (10) – kartonske kutije.
Bočice 20 ml (10) – kartonske kutije.

Valium za lijek otopina za / u prah od bijelo na bijelo sa žućkasto sjaj boja.

Pomoćne tvari: bezvodnog natrijevog karbonata,.

Bočice 30 ml (10) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Antibiotici iz grupe carbapenemov za parenteralnu uporabu, otporan na degidropeptidaze-1 (ASE-1) čovjek, potreban dodatni uvod od inhibitora BPH-1.

Meropenem ima baktericidno djelovanje zbog utjecaja na sintezu stanične stijenke bakterija. Snažan baktericidno djelovanje protiv meropenema širokog spektra aerobnih i anaerobnih bakterija zbog povisok kapacitet prodiranja kroz stanične stijenke bakterija, visok stupanj stabilnosti u većini β-lactamases i znatan afinitet za proteine, penicilin obvezujuće (BSP). Najmanje baktericidno koncentracije (MBC) obično isti, kao minimalne inhibitorne koncentracije (MIK). Za 76% testirane bakterije omjer MBC/MICK je bio 2 ili manje.

Meropenem je stabilan u testovima određuje osjetljivost. In vitro testovi pokazati, taj meropenem djeluje sinergistički s raznim antibioticima. Je pokazano in vitro i in vivo, taj meropenem ima postantibioticski učinak.

Samo preporučene kriterije osjetljivosti na meropenemu temelju farmakokinetike i korelacija kliničke i mikrobiološke podatke – promjer zone i MICK, definirani za pojedine patogene.

Spektar antibakterijske aktivnosti od meropenema, definirana in vitro, obuhvaća gotovo sve na klinički gram-negativnih i gram-pozitivnih aerobnih i anaerobnih mikroorganizama.

Priprema aktivni protiv aerobnim Gram-pozitivnih bakterija: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Roda liquifaciens, Roda avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroida, Staphylococcus aureus (sojevi, proizvodnju, a ne proizvodnju penicilinaze), koagulaza-negativni stafilokok, uključeno. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus muškarac, Simulacija stafilokoka, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus aureus, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ И УСТОЙЧИВЫЕ DŽEVAD ПЕНИЦИЛЛИНУ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus, Streptococcus blaži, Streptococcus milleri, Streptococcus krvi, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptokokna bolest, СТРЕПТОКОККИ ГРУППЫ G, ГРУППЫ c, Smo Rhodococcus equi; Aerobni gram-negativne bakterije: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Asinetobakter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter drugačije, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, E. hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve, продуцирующие b-лактамазы, И АМПИЦИЛЛИН-РЕЗИСТЕНТНЫЕ ШТАММЫ), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve, продуцирующие b-лактамазы, И УСТОЙЧИВЫЕ DŽEVAD ПЕНИЦИЛЛИНУ И СПЕКТИНОМИЦИНУ), Hafnia avenija, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganija, Proteus je divan, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Rettgeri Providnost, Providnost stuartii, providnost alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., Включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia venuće, Topljenje piljevine, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dizenterije, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio štetan, Yersinia enterocolitica; Anaerobne bakterije: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides Prevotella Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformu, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella tijela, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella dvojbi, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella usta, Prevotella usta, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium bezopasan, Clostridium subterminale, Clostridium treći, Eubacterium spor, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium smrtonosan, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Ženski mobilni telefon, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Micro, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidius, Propionibacterium granulosum.

C lijeka otporan Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium i meticilin-rezistentni stafilokoki.

Meronem pokazao učinkovitost kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima u liječenju infekcija polimikrobnyh.

Farmakokinetika

Distribucija

U uvod u tečaj 30 m jednu dozu od zdravih dobrovoljaca rezultira C_maksimum, približno jednaka 11 UG/mL za dozu 250 mg, 23 UG/mL za dozu 500 mg 49 UG/mL za dozu 1 g. Međutim, tu je nema apsolutne farmakokinetički proporcionalne dozi izreći ni za_maksimum, Ni AUC. Osim toga, smanjene plazma klirens s 287 za 205 mL/min za doze 250 mg 2 g.

U boljusnaja za injekciju 5 min Meronema zdravih dobrovoljaca jednokratna doza dovodi do postizanja C_maksimum, približno jednaka 52 UG/mL za dozu 500 mg 112 ug / ml – za dozu 1 g.

C_maksimum plazma u na/u uvodu 1 g za 2 m, 3 Mina i 5 iznosila je m 110, 91 i 94 ug / ml, respektivno.

Plazma proteinsko vezanje – o 2%. Meropenem pa prodrijeti većina tjelesnih tekućina i tkiva, uključeno. u likvoru bolesnika s bakterijski meningitis, postizanje koncentracije, prekoračenja dužan ugušiti većina bakterija.

Kroz 6 sati nakon / uvod 500 mg meropenema razina u plazmi smanjuje se vrijednosti 1 MCG/ml i manje. U ponavlja izricanje doze u razmacima od 8 sati u bolesnika s normalnom funkcijom funkciju zbrajanje meropenema ne događa.

Metabolizam i izlučivanje

Jedini metabolita meropenema mikrobiološki aktivan.

O 70% nametnute doze izlučuje Nepromijenjen da unutar 12 ne, Onda daljnje izlučivanje mokraće je zanemariv. Meropenema koncentracija u urinu, iznad 10 µg/ml za 5 sata nakon doze 500 mg. S uvođenjem načina 500 mg svaki 8 ili h 1 g svaki 6 h uočene meropenema zbrajanje u plazmi i urinu dobrovoljaca s normalnom funkcijom jetre. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega (T)_1/2 je oko 1 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetičkim parametrima u djece Meronema iste, kao u odraslih. T_1/2 meropenema djece pod 2 godina – o 1.5-2.3 ne, i nema linearnu farmakokinetiku preko raspona doza 10-40 mg / kg.

Istraživanja na farmakokinetiku lijeka u bolesnika s insuficijencijom bubrega otkriva, klirens kreatinina je to u korelaciji s meropenema. Takvi pacijenti zahtijevaju prilagođavanje doze.

Istraživanja na farmakokinetiku lijeka u starijih bolesnika pokazuje smanjeni klirens meropenema, što je u korelaciji sa smanjenjem klirens kreatinina, dobi vezane.

Istraživanja na farmakokinetiku lijeka u bolesnika s bolesti jetre otkrila, da bolest jetre utjecati na farmakokinetiku meropenema.

Svjedočanstvo

Liječenje sljedećih infekcija u djece i odraslih, zbog jednog ili više osjetljiv na infekcije malarije:

-upala pluća (uključeno. Nozokomijalne);

- Infekcije mokraćnog sustava;

-infekcije trbušne šupljine;

-ginekološke infekcije (kao što su endometritis i zdjelične upalne bolesti);

- Infekcije kože i mekih tkiva;

- Meningitis;

- Septikemije;

-empirijska terapija za koje se sumnja bakterijske infekcije u odraslih bolesnika s febrilnim epizodama na pozadini neutropenije, kao monoterapija ili u kombinaciji s antivirusna ili antifungalna lijekova.

Režim doziranja

Odrasli doza i trajanje terapije postaviti ovisno o vrsti i težini infekcije i stanje pacijenta. Preporučujemo sljedeće dnevne doze.

Na liječenje upale pluća, infekcije mokraćnog sustava, ginekološke infekcije (endometritis i zdjelične upalne bolesti), infekcije kože i mekih tkiva – 500 mg na/u svakom 8 ne.

Na liječenje Pneumonija, upala trbušne maramice, sumnja bakterijske infekcije u bolesnika s neutropenijom, kao i septikemije – 1 g / u svakom 8 ne.

Na liječenje meningitisa – 2 g / u svakom 8 ne.

U pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega u CC 50 mL/min ili manje doza mora biti smanjena kako slijedi:.

Meropenem prikazuje hemodijalizom, s tim u vezi, Ako trebate daljnje liječenje, Preporučuje se, da se jedinična doza (Ovisno o vrsti i težini infekcije) uvedena nakon hemodijalize, da biste vratili učinkovite koncentracije u plazmi.

Iskustvo primjene Meronema bolesnika, prolazi kroz peritonejsku dijalizu, nedostaje.

U bolesnika s jetrena insuficijencija Nema potrebe za prilagođavanje doze.

U stariji bolesnici s normalnom funkcijom bubrega ili više QC 50 mL/min nije potrebno prilagoditi dozu.

Za Djeca u dobi od 3 Mjeseci prije 12 godina Preporučena doza za na/u uvodu je 10-20 mg / kg svaka 8 h ovisno o vrsti i težini infekcije, osjetljivost patogenih mikroorganizama i stanje pacijenta. U djeca tjelesne težine više od 50 kg Morate koristiti iste doze kao i odrasli.

Na moždanih ovojnica Preporučena doza je 40 mg / kg svaka 8 ne.

Pravila pripreme i uvođenje rješenja

Meronem bi trebao biti predstavljen u obliku od/u bolusna injekcija za najmanje 5 mine, u obliku/u infuzijama za 15-30 m.

Za a/u bolus injekcije treba biti sterilan uzgoj Meronem vode za injekciju (5 ml 250 mg meropenema), koje pruža koncentracija otopine 50 mg / ml.

Na/u infuzijama mora biti sterilan uzgoj Meronem vode za injekcije ili infuziju tekućine kompatibilan i onda još uzgoja (za 50-200 ml) kompatibilan infuzija tekućine.

Meronem je kompatibilan sa sljedećim infuzija tekućine: 0.9% otopina natrijevog klorida za infuziju/u; 5% ili 10% otopina glukoze u/u infuzijama; 5% otopina glukoze u/u infuzijama s 0.02% otopinom natrijevog bikarbonata; 0.9% otopina natrijevog klorida 5% otopina glukoze u/u infuzijama; 5% glukoze rješenje s 0.225% otopina natrijevog klorida za infuziju/u; 5% glukoze rješenje s 0.15% otopine kalijevog klorida za na/u infuzijama; Manitol rješenje 2.5% ili 10% na/u infuzijama.

Meronem ne treba miješati s rješenjima, s drugim lijekovima.

Razvedeni rješenje prije pijenja treba protresti. Sve sobe-refillable boce. Uzgoj Meronema treba primijeniti Standardna pravila aseptics.

Nuspojava

Ozbiljne nuspojave su rijetke. Sljedeće nuspojave koje političari koriste odluka:

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, anafilaktičke reakcije.

Dermatološke reakcije: svrab, osip, osip; rijetko – mnogoformnaya (eksudativna) эritema, Stevens - Johnsonov sindrom i toksični epidermalna nekroliza.

Iz probavnog sustava: bol u stomaku, mučnina, povraćanje, proljev; U nekim slučajevima – reverzibilna povišenja razine bilirubina u krvi, transaminaza, ALP i LDH, pojedinačno ili u kombinaciji; U nekim slučajevima – psevdomembranoznыy kolitis.

Od hematopoetskog sustava: reverzibilna trombozitos, eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija i neutropenija (uključujući vrlo rijetkim slučajevima agranulocitoza). Bolesnika moguće pozitivan direktni ili indirektni Coombs suđenje; Postoje i tvrdnje o parcijalno tromboplastinsko vrijeme smanjenja.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, parestezija; Postoje izvješća o razvoju convulsing, Međutim, uzročno-posljedične veze sa prihvat Meronema nije instaliran.

Lokalne reakcije: upala, tromboflebitis, bol na mjestu uboda.

Efekti, zbog biološki efekt: oralna kandidijaza, vaginalna kandidijaza.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez treba odrediti proizvod istovremeno s potencijalno nefrotoksicnami lijekova, kao i pacijenti sa simptomima dispepsija, posebno povezane s kolitis.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost Meronema u trudnoći nije ispitan.

Eksperimentalne studije životinje nisu pokazale bilo kakve štetne učinke na fetus u razvoju. Samo negativnih pojava, u ispitivanja na životinjama na utjecaj droge na reproduktivni sustav, je povećana učestalost pobačaja u majmuna sa uvođenjem doza, u 13 puta veća od preporučene za ljude.

Meronem ne smije koristiti u trudnoći, Ako samo potencijal koristi od uporabe opravdava potencijalni rizik za fetus. U svakom slučaju, proizvod treba primijeniti pod izravnim nadzorom liječnika.

Meropenem određuje se u mlijeko životinja u iznimno niskim koncentracijama. Meronem ne bi trebalo koristiti tijekom dojenja (dojenje), Ako samo potencijal koristi od uporabe opravdava potencijalan rizik za dijete. Ako je potrebno, korištenje lijeka u periodu dojenja treba uzeti u obzir prestanak dojenja.

Upozorenja

Kao i u slučaju drugih antibiotika, Kada koristite meropenema kao monotherapies od kritičnog pacijenta s ili se sumnja infekcije donji dišnih puteva, uzrokuje Pseudomonas aeruginosa, Preporučuje se da redovito određivanje osjetljivost.

Pseudomembranozni kolitis je primijetio kada primijeniti na gotovo sve antibiotike i mogu varirati u intenzitetu od blagih do po život opasne oblike. Stoga, antibiotici treba koristiti s oprezom u osoba s gastrointestinalnog pritužbe, posebno bolesnika s kolitis. Je važno imati na umu dijagnoza “psevdomembranoznыy kolitis” u slučaju proljeva u pozadini ulaznica antibiotik. Iako su pokazala, taj otrov, producirao Clostridium difficile je jedan od glavnih uzroka kolitisa, povezane s antibioticima, Međutim, to mora imati na umu i drugih razloga.

Postoje kliničke i laboratorijske znakove djelomično cross-osjetljivost za druge karbapenemami i beta-laktamski antibiotici, i penitsillinami kolesterola. Bez Obzira Na, da alergijske reakcije uz korištenje beta-laktamski antibiotici često dovoljno upoznao, o preosjetljivosti koje tijekom uvođenje u Meronema su rijetko. Prije terapija meropenemom moraju pažljivo saslušati pacijenta, crtanje pozornost na reakcije preosjetljivost na beta-laktamski antibiotici u povijesti. Meronem treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s anamnezom takav fenomen. Ako imate alergijsku reakciju na meropenem, uvođenje lijeka treba prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere.

Primjena Meronema u bolesnika s bolešću jetre mora provoditi pod strogim nadzorom transaminaza i bilirubina.

Kao što je slučaj s ostalim antibioticima, Moguće je dominantni rast osjetljivih mikroorganizama, i stoga bi trebao biti kontinuirano praćenje svakog pacijenta.

Primjena infekcije, uzrokuje meticilin-rezistentni Staphylococcus aureus, Ne preporuča.

Koristi se u pedijatriju

Učinkovitost i podnošljivost Meronema u Djeca u dobi od 3 Mjeseci nije instaliran, Dakle, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece mlađe 3 Mjeseci.

Iskustvo u korištenju lijekova u pedijatrijskoj praksi u bolesnika s neutropenijom ili primarne ili sekundarne imunodeficijencije ne.

Iskustvo primjene Meronema u djece s oštećena jetre i bubrega ne.

Učinkovitost i podnošljivost Meronema u Djeca u dobi od 3 Mjeseci nije instaliran, Dakle, lijek se ne preporučuje za primjenu u djece mlađe 3 Mjeseci.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Meronem nema nikakav utjecaj na sposobnost za vožnju automobila i druge opreme.

Predozirati

Predoziranje je moguće tijekom liječenja, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

Liječenje: simptomatska terapija. OK će se lijek za bubrege. U bolesnika s oštećenom bubrega dijaliza učinkovito uklanja meropenem i njegovih metabolita.

Interakcije lijekova

Probenecida konkurira meropenemom za aktivni kanalzevu sekrecija i, tako, inhibira izlučivanje putem bubrega meropenema, uzrokuje povećanje njegove half-life i plazmatske koncentracije. Nepotrebno. djelotvornost i trajanje Meronema bez probenecida su adekvatne, Zajednički uvod probenecida s Meronemom se ne preporučuje.

Moguće učinke na Meronema metabolizam i proteinske povezivanja drugih lijekova nije Istraživano. Ali, s obzirom na niske obvezujuća za plazma proteine meropenema (o 2%), Možemo pretpostaviti, interakcije s drugim lijekovima ne treba.

Meronem ubrizgava dok prima druge lijekove, Dok nije bilo suprotna farmakološkim djelovanja.

Meronem može smanjiti razinu valproeva kiseline u serumu. Nekih bolesnika može se postići nakon terapijskih razina.

Međutim, određene podatke o moguće lijekove bez.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 4 godine.

To je poželjno za na/u injekcijama i infuzijama nameće svejeprigotovlenny rješenje Meronema, Međutim, razvedena Meronem održava zadovoljavajuću učinkovitost kada na sobnoj temperaturi (iznad 25 ° C) ili u hladnjaku (na 4° c) u smislu, navedenima u.

Ne mogu smrznuti rješenje Meronema.