MELIPRAMIN

Aktivna tvar: Imipramin
Kod ATH: N06AA02
CCF: Antidepresiv
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
Kod KFU: 02.02.01
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Drop braon, Čečeviceobraznye, s potpuno površine, bez mirisa ili gotovo bez mirisa.

Pomoćne tvari: glicerol 85%, Titan dioksid (E171), makrogol 35 000, boja (E172) (željezni oksid crveno), želatin, magnezijev stearat, talk, saharoza, laktoza monohidrat.

50 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Triciklički antidepresivi, dibenzoazepina derivacija. Imipramin inhibira sinaptičke obrnuti preuzimanje norarenalina i serotonina, u sinaptičke rascjep, i tako olakšava noradrainergicescuu i serotoninergicescuu prijenos živčanih impulsa. Imipramin i potiskivati m-holinoretseptora i gistaminove n₂-Receptori, Stoga je antiholinergicakim i umjerenim sedativni učinci.

Antidepresivni učinak lijeka razvija se postepeno. Optimalni terapijski učinak može se javiti nakon 2-4 (možda, 6-8) tjedana liječenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon unosa imipramina se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Ekstenzivno metabolizira u “Prvi prolaz” preko jetre sa stvaranjem dezipramina. Uzimanje lijeka s hranom ne utječe na apsorpciju.

Distribucija i metabolizam

U Кажущийся_d imipramin je 10-20 l / kg.

Imipramin i desipramina u velikoj mjeri povezan sa proteinima krvne plazme (imipramin 60-96%; desipramin 73-92%).

Glavni metabolit desipramina formirana demethylation je aktivnost i. Imipramin i dezipramina koncentraciju u krvnoj plazmi se odlikuju znatne individualne varijabilnosti. Nakon uvođenja lijeka na 50 mg 3 puta / dan 10 dana C_ss imipramin u plazmi je 33-85 ng / ml, dezipramina – 43-109 ng / ml.

Odbitak

Impramin povrat urinom (o 80%) i izmet (o 20%) uglavnom u formi neaktivnih metabolita. Sa urinom i izmetom izlučuje 5-6% doza nametnute imipramina – u originalnom obliku ili u obliku aktivnog metabolita dezipramina. Nakon jedne injekcije t_1/2 imipramin je o 19 ne (9-28 ne) .

Imipramin prodire kroz barijeru, izlučuje u majčino mlijeko.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Zbog smanjena metabolizma od droge u krvnoj plazmi je općenito veći u starijih bolesnika, od Mladi.

Nakon jedne injekcije lijeka može imati značajan porast T_1/2 imipramin u starijih bolesnika i u slučaju predoziranja.

Svjedočanstvo

-depresija i depresivna stanja različite etiologije (endogeni, organski, psihogena), uz motor i ideatornoj blok;

-panični poremećaj;

- Opsesivno Kompulzivni Poremećaj;

— enourez djece u dobi od 6 godina (u slučajevima, Kad isključeni organski kršenja).

Režim doziranja

Dnevnu dozu i shemu primjene postaviti pojedinačno prema svjedočenju i težini bolesti. Adekvatan terapijski učinak može se postići kroz 2-4 tjedna (možda, kroz 6-8 tjedana) Nakon početka terapije. Liječenje treba započeti s malom dozom, Trebali Postupno povećavajte dok ne dosegne najnižu učinkovitu dozu i. Povećanje doze kako bi se postigla učinkovita razina zahtijeva dodatnu njegu u stariji bolesnici, kao i u djece i adolescenata od 6 za 18 godina.

Depresija

Ambulantne pacijente u dobi od 18 za 60 godina: početna doza – po 25 mg 1-3 puta / dan, a zatim postupno povećanje za 150- 200 mg/dan do kraja prvog tjedna liječenja. Doza održavanja je, obično, 50-100 mg / dan.

Stacionarnih bolesnika u dobi 18 za 60 godina: u težim slučajevima, početna doza je 75 mg/dan, a zatim i povećanje 25 mg na dan kako bi se postigla 200 mg / dan, u iznimnim slučajevima do 300 mg / dan.

U stariji bolesnici 60 ili mlađi 18 godina liječenje treba započeti s najmanje moguće doze. Početna doza se može postupno povećati na 50-75 mg / dan. Optimalna doza preporučuje se tijekom 10 dana i doza do završetka liječenja.

Panični poremećaj

Liječenje treba započeti s najmanje moguće doze. Prolazno povećanje anksioznosti u početku liječenja može spriječiti ili eliminirati korištenje benzodiazepina, što mogu onda biti phased out kao simptomi anksioznost. Doza Melipramin^® Postepeno možete povećati do 75- 100 mg / dan, u iznimnim slučajevima – za 200 mg / dan. Minimalno trajanje liječenja – 6 mjeseci. Na kraju liječenja preporučuje se postupno ukidanje lijeka Melipramin^®.

Enureza u djece u dobi od 6 godina

Lijek bi trebao biti imenovan Djeca starija od 6 godina i samo za kratkoročni adjuvantna terapija enureza, Kada isključiti organske lezije. Preporučene doze za djecu od 6 za 8 godina (težina 20-25 kg) – 25 mg / dan; star 9 za 12 godina (težina – 20-35 kg) – 25-50 mg / dan; dob 12 godina (težina 35 kg) – 50-75 mg / dan.

Doze, veći, od preporučene, opravdano samo u odsustvu zadovoljavajućeg odgovora nakon 1 tjedna uzimanja droge u najmanja doza. Maksimum dnevna doza za djecu - 2.5 mg / kg tjelesne težine. Preporučujemo da koristite najnižu dozu iznad raspona doza.

Dnevna doza po mogućnosti dati za 1 prijem nakon večere ili prije spavanja. Ako inkontinencija se javlja u rano spavati, Preporuča se podijeliti dnevnu dozu na 2 ulaz (prvi dio dati pm, i drugi – prije spavanja). Trajanje liječenja je najmanje 3 mjeseci. Podrška doza se može smanjiti ovisno o kliničkoj slici promjene. Na kraju liječenja Melipramin^® treba da se ukida postupno.

Nuspojava

Neke od sljedećih nuspojava ovise o dozi i nestati kada niže doze ili samostalno za nastavak liječenja. Neke nuspojave su teško razlikovati od simptoma depresije (npr, fatiguability, Poremećaji spavanja, uzbuđenost, alarm, suha usta).

Određivanje učestalosti nuspojava: često (≥ 10%), ponekad (>1% i < 10%), rijetko (>0.001%-1%), rijetko (< 0.001%).

Antiholinergicheskie эffektы: često – suha usta, Znojenje, zatvor, ccomodation, smanjena oštrina vida, navale vrućine; Ponekad mokrenje; rijetko – midriaz, glaukom, paralitički ileus.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često tremor; ponekad – umor, zevota, mamurluk, anksioznost, pojačana upozorenje, uzbuđenost, Poremećaji spavanja, noćne more, fluktuacije od depresije do gipomaniakal′nomu ili maniakal′nomu kao, delirijum, zbunjenost (osobito u starijih bolesnika i oboljelih od Parkinsonove bolesti), dezorijentiranost, halucinacije, smanjena sposobnost koncentracije, parestezija, glavobolja, vrtoglavica; rijetko – napadaji, Aktivacija psihoze, depersonalizacija; rijetko – agresivnost, EEG promjene, miokloniâ, slabost, ekstrapiramidalni simptomi, ataksija, poremećaji govora, Hiperpireksiju će.

Kardiovaskularni sustav: često – sinusova tahikardija i klinički beznačajno promjene (zubza t i ST interval) u bolesnika s zdravo srce, ortostatska hipotenzija; ponekad – Aritmija, povrede ponašanja (produljenje QRS kompleksa, PR interval nastavak , snop grana blok), otkucaj srca; rijetko – povišen krvni tlak, srčane dekompenzacije, Uzroci periferne krvne žile.

Iz probavnog sustava: ponekad – mučnina, povraćanje, odbijanje hrane, povećanje jetrenih transaminaza; rijetko – stomatitis, poraz jezik, gastrointestinalnih poremećaja, hepatitis uz žuticu ili bez njega.

Alergijske reakcije: ponekad – osip, osip; vrlo rijetko-angioneurotic edem (lokalni ili generalizirani), alergijski alveolitis (pneumonitis) sa ili bez eozinofilije, sustavne anafilaktičke reakcije (uključeno. hipotenzija).

Dermatološke reakcije: rijetko – osjetljivost, petechiae, gubitak kose.

Na dijelu endokrinog sustava: rijetko – povećanje grudi, galaktoreja, kršenje sindrom lučenje ADH, povećati ili smanjiti razinu glukoze u krvi, povećanje u veličini (edem) testis.

Metabolizam: često – debljanje; vrlo rijetko smanjenje tjelesne težine.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, i trombocitopenija Purpura.

Drugi: šum u ušima, hypoproteinemia.

Kontraindikacije

-Akutni i subakutni razdoblja infarkta miokarda;

-ozbiljna kršenja brzine provodljivosti (bala-grana blok, AV-blokada II stupnja);

-ozbiljan bubrega i/ili jetre;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

-Akutna intoksikacija alkoholom;

— Znači da hipnotici Akutna intoksikacija, opioidni analgetici i drugi lijekovi, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Simultano primanje inhibitora MAO i razdoblje do 14 dana nakon njihovog otkaza;

- Djeca do 6 godina;

- Preosjetljivost na lijek;

-preosjetljivost na druge triciklički antidepresivi iz grupe dibenzoazepina.

IZ oprez treba odrediti proizvod u kronični alkoholizam, Bipolarni poremećaji (afektivna ludilo), astma, supresija hematopoeze koštane srži, angina, Aritmija, blokade na srcu, Zastoj Srca, nakon infarkta miokarda, Kada feohromotsytome i nejroblastome (rizik od razvoja gipertoniceski križa), moždani udar, kršenje PROBAVNOG motoričke funkcije (rizik paralitički ileus), tirotoksikoza, očna hipertenzija, u i umjerenog ljudskih bolesti jetre i/ili bubrega, benigne hiperplazije prostate (s odgode urina), Shizofrenija (moguća aktivacija psihoze), epilepsija, i stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

Terapijski učinak može dogoditi-ne više od 2-4 tjedana nakon početka liječenja. Kao i u slučaju korištenja ostalih antidepresiva, kasni-napad terapijski učinak sredstva, pacijenta na samoubojstvo sklonost ne eliminira odmah i bolesnik treba pažljivo zdravstveno praćenje na značajan napredak u njegovom stanju. Rizik od suicidalnih akcije na početku liječenja mogu se prikazati kombinacija lijekova od benzodiazepina i neuroleptika.

Minimalno trajanje primjene doze – 6 mjeseci. Melipramin^® treba da se ukida postupno, jer nagli prestanak njegova recepcija može izazvati simptome odvikavanja (mučnina, Glavobolja, opća slabost, anksioznost, anksioznost, Poremećaji spavanja, nenormalan ritam srca, ekstrapiramidalni simptomi), osobito u djece. U bolesnika s bipolarne depresije, imipramin može izazvati prinudna ili hypomanic stanju. Lijek se ne smije uzimati tijekom manične epizode.

Poput drugih triciklički antidepresivi, Melipramin^® smanjuje Prag sudorojna spremnosti. Tako epilepsiju bolesnika, kao što bolest manifestacije spasmophilia i epilepsija, zahtijevaju pažljivo zdravstveno praćenje i adekvatne Antiepileptici terapija .

Dobro došli Melipramina^® povećava rizik da uskrsne, Stoga lijek je kontraindiciran tokom Elektrokonvulzivna terapija.

Kao paradoksalna Reakcija, u bolesnika s paničnog poremećaja tijekom prvih dana prijem triciklički antidepresivi mogu povećati anksioznost. Povećana anksioznost obično odlazi na svoju vlastitu unutar 1-2 tjedana, Međutim, Ova manifestacija po želji možete ukloniti obvezu izvedeni benzodiazepinski.

U bolesnika sa shizofrenijom u početnom razdoblju liječenja triciklički antidepresivi mogu povećati anksioznost, anksioznost i uzbuđenja.

Primanje imipramin treba privremeno prekinuti ako se pojave ozbiljne neurološke ili mentalne reakcije.

Zbog utjecaja Melipramina aplikacija antiholinergicski^® zahtijeva pažljiv medicinski nadzor bolesnika s glaukomom, Hipertrofiju prostate i teški zatvor, tk. lijek može poboljšati postojeći simptomi. Pacijenti, koristeći kontaktne leće, smanjena proizvodnja suze i sluz ottorgaemoj akumulacije oštećenja epitela rožnice.

U Ibs, povreda jetre i bubrega, kao i dijabetes imipramin treba koristiti s oprezom. Liječenje bolesnika s tumorima nadbubrežne žlijezde (feohromotsytoma ili nejroblastomoj) zahteva posebnu njegu jer. imipramin može izazvati hipertenziju. Liječenje bolesnika s Hipertireoza ili štitnjače lijekove pomoću zahtijeva pažljiv medicinski nadzor zbog povećanog rizika od nuspojava na srce u tih bolesnika.

Zbog mogući povećani rizik od aritmije i arterijske hipotenzije tijekom opće anestezije prije zahvata obavijestite anesteziologa, da pacijent uzima imipramin.

Uz dugotrajno korištenje imipramin je veća učestalost karijesa. Redovne konzultacije su stoga potrebna zubar.

Nuspojave mogu biti izraženije u bolesnika starije i mlade. Dakle, osobito na početku liječenja, Oni bi trebao propisati niže doze. Stariji bolesnici su više osjetljiv na antiholinergicakim, Neurološki, psihijatrijski i kardiovaskularne učinke. Takvi bolesnici mogu biti spušteni metabolizam i izlučivanje lijekova, To povećava rizik od povećanja njihove koncentracije u plazmi.

Imipramin poziva fotosensibilizaciû, Dakle, za vrijeme liječenja treba izbjegavati jako sunce izlaganje.

Imipramin skloni i/ili starijih bolesnika može izazvati maligne (deliriosny) psihotičnog sindroma, To vrijedi i za nekoliko dana nakon prekida primjene lijeka.

Pacijenti ne smiju se piti alkohol tijekom liječenja imipraminom.

Jedna tableta, obložene brod, Sadrži 116 Laktoza mg. Stoga, lijek se ne preporučuje da imenuje bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajima tolerancije na galaktoze, nasljedni nedostatak Sami ili laktozu glukoza/galaktoza malapsorpcijom sindrom.

Tableta sadrži saharozu, Stoga, lijek se ne preporučuje dati bolesnika s rijetkim nasljednim fruktoza pojava netolerancije, glukoza/galaktoza malapsorpcijom, kao i nedostatkom saharoza/izomal′tazy.

Prije početka liječenja i redovito tijekom liječenja treba pratiti oglasa (posebno kod bolesnika s nestabilnim cirkulacije ili arterijska gipotenziei); funkcija jetre (pogotovo ako imate bolest jetre); sastav stanica krvi (odmah u slučaju vrućicu ili upalu grla, To mogu biti znakovi leukopenija i agranulocitoza, i kod početka liječenja i redovito tijekom i); EKG (u starijih bolesnika i u kardiovaskularnim bolestima).

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

U početku liječenja Melipraminom^® bolesnika dolženotkazat′sâ iz vožnje vozila i djelatnosti potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih. Daljnji stupanj ograničenja je definirana individualno za svakog pacijenta.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, mamurluk, nesanica, halucinacije, zbunjenost, stupor, koma, ataksija, anksioznost, uzbuđenost, hiperrefleksije, ukočenost mišića, atetoidnye i horeoformnye pokret, konvulzije, gipotenziya, tahikardija, aritmija, kršenje institucije, zastoj srca; U vrlo rijetkim slučajevima – Srčani zastoj, respiratorne depresije, cijanoza, šok, povraćanje, groznica, Znojenje, midriaz, oligurija ili anurija.

Djeca, u usporedbi sa starijim, više osjetljiv na Akutno predoziranje, koje treba uzeti u obzir opasno i smrtonosno za njih.

Liječenje: imipramin predoziranje pacijent treba biti u bolnici i otišao pod strogim nadzorom u trajanju od najmanje 72 ne. Ne specifičan antidot, tako pokazuje simptomatsko i suportivno liječenje. Jer maligni učinak lijeka može odgoditi evakuacijom želučanog sadržaja (na 12 h ili više), treba, što prije, isprati želudac ili izazvati povraćanje, Ako je pacijent pri svijesti, i aktivni ugljen.

Zahtijeva stalno praćenje kardiovaskularnog sustava, plinova i elektrolita krvi. Simptomatsko liječenje, Možete dodijeliti Antiepileptici terapija (npr, diazepam, fenitoin, fenobarbital, inhalacija anestetik + mišić labavost), umjetno disanje, privremeni pejsmejker, Unesite plazmozameniteli, dopamin ili dobutamin; u iznimnim slučajevima može biti potrebno za intenzivnu njegu.

Hemodijaliza i peritonejska dijaliza su nedjelotvorne zbog niske koncentracije imipramina u plazmi.

Od uvod fizostigmina poziva izražene bradikardije, asistoliû i epileptičkih napadaja, Ne preporučuje se kao tretman za predoziranje Melipramina^®.

Interakcije lijekova

Kombinacija od Melipramina^® s MAO inhibitorima očituje sinergije djelovanja, kao rezultat koji svog perifernog noradrenergički efekte pretjerano pojačan, Dok ovo može razviti gipertoniceski križa, giperpireksii, mioklonii, uzbude, napadaji, deliria, Koma. Kombinacija lijekova kontraindicirana. Korištenje imipramin treba početi ne ranije nego 3 tjedna nakon MAO inhibitori (Osim MAO inhibitora moklobemid reverzibilna, Nakon dovoljno usklađenost intervala 24 ne). Interval 3 tjedna između obroka droge treba također poštivati kada prijelaz s imipramin na MAO inhibitorima. Imenovanje novih lijekova ili MAO inhibitor lijek Melipramin^® možete početi s niskom dozom, što možete onda postupno povećati s pažljivo promatranje kliničke učinke.

U kombinaciji s Melipraminom^® izofermenta inhibitori CYP2D6 usporen metabolizam imipramina, To bi moglo dovesti do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Inhibitori ove vrste su također Ljekovite tvari, koji su supstrati CYP2D (Cimetidin ili metilfenidat), Ali metaboliziruûŝiesâ enzima, npr, mnogim drugim antidepresivima, fenotiazinы, razreda antiaritmike (C) (propafenon, flekainid). Svi antidepresivi u klasi selektivni serotonin povrat inhibitori, u različitoj mjeri, su inhibitori CYP2D6. Stoga, oprez u kombinaciji s ovim drogama imipramin, kao i kod prijenosa pacijenta s antidepresiv klasa selektivni serotonin inhibitori na imipramin (i obrnuto), pogotovo u slučaju uporabe fluoksetin zbog duga T_1/2. Triciklički antidepresivi mogu povećati koncentraciju antipsihotici u plazmi zbog konkurencije na razini jetrenih enzima.

U nekim slučajevima, žene, korištenje oralnih kontraceptiva ili Estrogen hormon droge istodobno s triciklički antidepresivi, smanjenje antidepresivan djelovanja i razvoja toksičnih učinaka antidepresiva. Stoga postoji potreba za oprezom u kombinaciji tih alata, doze ni lijeka treba smanjiti za nastanak toksičnih učinaka.

Jetre enzima induktori (uključeno. etanola, nikotin, meprobamat, barbiturati, antiepileptici) povećanje metabolizam usporio imipramina, smanjiti njegova koncentracija u plazmi i smanjiti antidepresivni učinak.

Antikolinergički lijekovi (npr, fenotiazinы, antiparkinsonicima, antihistaminici, atropyn, biperidin) pojačati Antikolinergička nuspojava (npr, paralitički ileus) U kombinaciji sa imipraminom. Kombinacija stanja zahtijeva pažljivo praćenje i pažljiv odabir doze.

Imipramin u kombinaciji s lijekovima, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (npr, opioidni analgetici, ʙenzodiazepinami, barbiturati i općoj anesteziji), etanola znatno pojačava glavni i nuspojava tih lijekova.

Antipsihotički lijekovi mogu povećati koncentracije triciklički antidepresivi u plazmi i njihov glavni i nuspojave. U ovim kombinacijama svibanj zahtijevaju niže doze lijeka. Uz primjenu tioridazinom mogu razviti teške aritmije.

Hormona štitnjače lijekovi mogu povećati antidepresivni učinak imipramina i njezinih negativnih učinaka na srce. Stoga, kada kombinacija posebna briga je potrebna.

Blokatore adrenergičkih neurona: imipramin može umanjiti antihipertenzivni učinci blokatora adrenergičkih neurona zajedno (gvanetidin, betanidina, rezerpin, klonidin i alfa-metildopa). Stoga, bolesnici, zahtijeva istodobnu antihipertenzivnu terapiju, Treba dodijeliti antihipertenzivi druge klase (npr, diuretici, vazodilatatora ili beta-adrenoblokatora).

Imipramin jača kardiovaskularni učinci simpatomimetikov (uglavnom adrenalina, norepinefrin, izoprenalina, efedrin, fenilefrin).

Imipramin slabi protivosudorozhny efekat fenitoina.

Kako bi se izbjegle povrede provođenja i aritmije triciklički antidepresivi ne smije primjenjivati u kombinaciji s antiaritmičkih lijekova hinidinopodobnymi.

Triciklički antidepresivi inhibiraju metabolizam oralni antikoagulansi i proširiti svoje T_1/2. To povećava rizik od krvarenja, Stoga, kada takva kombinacija preporučuje metaboličku kontrolu i nadzor protrombinskog plazmi razini.

U imenovanju Melipramina^® bolesnici, prima hipoglikemicima, Treba uzeti u obzir, da imipramina dugotrajne upotrebe može promijeniti sadržaj glukoze u krvi. Stoga preporučujemo da kontrolirate sadržaj glukoze u krvi na početku i na kraju liječenja, i ako vam promijeniti dozu.

U kombinaciji s alfa-adrainostimulatorami za intranazalnim ili za korištenje u Oftalmologija (sa značajnim sistemskim vsasavanii) može povećati sossoudossouerveshchee učinak.

U liječenju Melipraminom^® m-holinoblokatora i antipsihotik lijekova (neuroleptici) povećati rizik od razvoja giperpirexii (posebno u vrijeme).

Zajednički sastanak Melipramina^® s drugim gematotoksičnymi lijekovima može povećati gematotoksicnosti.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba držati izvan dohvata djece pri temperaturi od 15 ° do 25 ° c. Rok trajanja – 3 godine.