ЛЮКРИН ДЕПО

Aktivna tvar: Leuprorelin
Kod ATH: L02AE02
CCF: Analog gonadotropin-otpuštajućeg hormona – skladište
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C61, D25, N80
Kod KFU: 15.07.04.01
Proizvođač: ABBOTT LABORATORIES A.S. (Španija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций в виде порошка белого цвета; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Pomoćne tvari: želatin, kopolimer D,L-mliječna kiselina i glikolne, mannyt.

Otapalo: natrijeva karboksimetilceluloza, mannyt, polisorbat-80, voda d / i (za 2 ml).

Boce (1) zajedno s otapalom (amp. 1 PC.) и набором для одноразового введения (igla – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Lijek protiv karcinoma, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – ženski, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibroidi maternice, rak prostate).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, ženski – 75%.

Distribucija

Prosječan V_d u ravnoteži – 27 l. Plazma proteinsko vezanje – 43-49%.

Metabolizam i izlučivanje

Sistemski klirens – 7.6 l.

Leuprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Ja metabolit), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Vrijeme do C_maksimum в плазме крови основного метаболита (М-I) je 2-6 ч и соответствует 6% iz (C)_maksimum лейпрорелина. Kroz 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss postići 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: manje 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Svjedočanstvo

— прогрессирующий рак предстательной железы (palijativna skrb), uključeno. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

- Endometrioza (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

- Uterine fibroids (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Režim doziranja

Вводят в/м или п/к 1 Vremenska / mjesečno. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Na rak prostate Jedna doza – 3.75 mg ili 7.5 mg.

Na эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Trajanje liječenja – ne više 6 Mjeseci.

Žene u reproduktivnoj dobi первую инъекцию производят на 3 dan menstruacije. Продолжительность лечения не более 6 Mjeseci.

Otopina za injekciju se dobiva neposredno prije davanja. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, koji sadrži 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: oteklina, angina, otkucaj srca, bradikardija, tahikardija, aritmija, kongestivno zatajenje srca, EKG promjene, povišen krvni tlak, infarkt miokarda, upala vena, embolija plućne grane arterija, udar, tromboza, prolazni ishemijski napad.

Iz probavnog sustava: promjena (povećati, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, suha usta ili hipersalivacija, žeđ, disfagija, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, nadutost, povećati ili smanjiti u indeks tjelesne mase, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Na dijelu endokrinog sustava: bol grudi, ginekomastija, Povećanje štitne žlijezde, androgenopodobnye učinci – вирилизация, akne, seboreja, усиление роста волос, Glas promjena.

Od hematopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Na dijelu lokomotornog sustava: ostealgias, artralgija, mialgija, povećanje mišićnog tonusa, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, poremećaj spavanja (nesanica), razdražljivost, depresija, umor, parestezija, pamćenja, halucinacije, hiperestezije, oglushennosti, emocionalna labilnost, promjene osobnosti, neuromuskularni poremećaji, perifericheskaya neuropatija; rijetko – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Dišni sustav: kašalj, daha, nos krvariti, upala grla, pleuralni izljev, фиброзные образования в легких, infiltrati u plućima, расстройства дыхания.

Dermatološke reakcije: dermatitis, Xerosis, svrabež, osip, ecchymosis, alopecija, giperpigmentatsiya, Promjene noktiju; ženski – akne, hypertryhoz.

Od osjetila: konjunktivitis, oslabljen vid i sluh, šum u ušima.

Iz mokraćnog sustava: dizurija.

Na dijelu reproduktivnog sustava: dismenoreâ, vaginalno krvarenje, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginitisa, bijela, боль в предстательной железе, atrofije testisa, bol u testisima, smanjen libido.

Od laboratorijskih parametara: повышение азота мочевины в крови, hiperkalcijemija, giperkreatininemiя, hiperlipidemija (увеличение общего холестерина, XC-LDL, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hiperuricemija.

Lokalne reakcije: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Drugi: alergijske reakcije (uključeno. anafilaktički šok), periferni edem, изменение запаха тела, simptomi slični gripi, Navala krvi na licu i gornjem dijelu prsa, pojačano znojenje, hyperadenosis (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 tjedna liječenja).

Kontraindikacije

- Hirurgicheskaya kastracija;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Vaginalna krvarenje nepoznate etiologije;

- Rak prostate (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Rak Prostate

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, kao privremenu slabost donjih udova, paresthesias i ponderiranja UROTRAKTA simptoma.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 tjedana nakon završetka tretmana.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 u mjesecu. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Predozirati

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

U slučaju predoziranja treba biti simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Osim, o 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® nevjerojatno.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Nemojte zamrzavati. Rok trajanja – 3 godine.