Loris

608 8 minuta čitanja

Aktivna tvar: Lozartan
Kod ATH: C09CA01
CCF: Angiotenzin II antagonist retseptorov
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, I50.0, I61, N08.3
Kod KFU: 01.04.02
Proizvođač: Krka-RUS OOO (Rusija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene od svijetlo žute do žuto, Oval, blago izdubljen, zarubljen.

	1 tab.
losartan kalij	12.5 mg

Pomoćne tvari: tsellaktoza (mješavina laktoza monohidrata i celuloze), preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, talk, propilen glikol, kmolin žuta boja (Vrsti E104), Titan dioksid (E171).

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (6) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (9) – omot kartona.
14 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene žuta boja, Oval, blago izdubljen, s Valiuma s jedne strane, te aspekt.

	1 tab.
losartan kalij	25 mg

Pomoćne tvari: tsellaktoza (mješavina laktoza monohidrata i celuloze), preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, talk, propilen glikol, kmolin žuta boja (Vrsti E104), Titan dioksid (E171).

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, blago izdubljen, s Valiuma na jednoj strani, zarubljen.

	1 tab.
losartan kalij	50 mg

Pomoćne tvari: tsellaktoza (mješavina laktoza monohidrata i celuloze), preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titan dioksid (E171).

Pilule, Filmom obložene bijela, Oval, blago izdubljen.

	1 tab.
losartan kalij	100 mg

Pomoćne tvari: tsellaktoza (mješavina laktoza monohidrata i celuloze), preželatiniziranog škroba, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, talk, propilen glikol, Titan dioksid (E171).

Farmakološko djelovanje

Selektivni antagonist receptora tipa II na angiotenzin₁ non-protein priroda.

In vivo i in vitro losartana i njezinom biološki aktivnog metabolita karboksi (EXP-3174) blokirati sve fiziološki značajnih učinaka na angiotenzin II AT₁-receptora, bez obzira na njegovu sintezu trase: To dovodi do povećanja u plazmi djelovanje renina, smanjuje koncentraciju aldosterona u krvnoj plazmi.

Losartan posredno uzrokuje aktivaciju AT₂-receptore povećanjem razine angiotenzina II. Losartan ne inhibira aktivnost kininazy II, enzim, koji je uključen u metabolizam bradikinina.

Smanjuje PR, tlak u plućnoj cirkulaciji; umenyshaet postnagruzku, Ima diuretski učinak.

Sprječava razvoj hipertrofija miokarda, poboljšava vježbanje tolerancije u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Losartan 1 Vrijeme / dan rezultiralo je statistički značajnim smanjenjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka. Tijekom dana losartan ravnomjerno kontrolu krvnog tlaka, naznačen time da antihipertenzivni učinak odgovara prirodnom cirkadijurni ritam. Smanjenje krvnog tlaka, na kraju doze aktivnog je približno 70-80% na vrhu učinka lijeka, kroz 5-6 h nakon davanja. Povlačenje se ne promatra; Losartan je nema klinički značajne učinke na otkucaja srca.

Losartan je učinkovit u muškaraca i žena, te u starijih osoba (≥ 65 godina) i mlađi bolesnici (≤ 65 godina).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uzimajući lijek s hranom nema klinički značajan utjecaj na koncentracije u serumu.

Biodostupnost oko 33%. C_maksimumlosartan u plazmi postiže 1 sata nakon gutanja. C_maksimum EXP-3174 u plazmi postiže 3-4 ne.

Distribucija

Više 99% posto losartana i EXP-3174 veže na proteine plazme, uglavnom na albumin.

V._d Losartan je 34 l. To ne prodiru kroz barijeru krv-mozak.

Metabolizam

Ovisno o značajnom metabolizam u “Prvi prolaz” kroz jetru, formiranja aktivnog metabolita EXP-3174 (14%) a broj neaktivnih metabolita, uključujući 2 osnovnыh metabolit, formirana hidroksilacijske lanca butil skupine i manje značajnih metabolita, N-2-tetrazol glukuronid.

Odbitak

Plazma klirens losartana i EXP-3174 je oko 10 ml / sek (600 ml / min) i 0.83 ml / sek (50 ml / min) odnosno. Bubrežni klirens losartana i EXP-3174 je oko 1.23 ml / sek (74 ml / min) i 0.43 ml / sek (26 ml / min) odnosno. T_1/2 Losartan je 2 ne. T_1/2 aktivni metabolit 6-9 ne. O 58% lijek izlučuje u žuč, 35% – urin.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- Smanjenje rizika od moždanog udara u bolesnika s hipertenzijom i hipertrofije lijeve klijetke;

- Kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji, u slučaju nepodnošenja ili neuspjeha terapije s ACE inhibitorima);

- Zaštita bubrega u bolesnika s dijabetesom bolesti tipa 2 proteinurija smanjiti proteinuriju, smanji napredovanje oštećenja bubrega, smanjiti rizik od krajnjeg stadija (spriječiti potrebu za dijalizu, vjerojatnost povećanje razine kreatinina u serumu) ili smrt.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok, mnoštvo prijem – 1 Vrijeme / dan.

Na hipertenzija prosječna dnevna doza je 50 mg. Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se unutar 3-6 tjedana terapije. Moguće postići izraženiji učinak povećanjem doze za 100 mg / dan.

U bolesnika koji primaju diuretike u visokim dozama preporuča početi terapiju Loristoy^® iz 25 mg / dan.

Stariji bolesnici, s oslabljenom funkcijom bubrega (uključeno. Bolesnici na hemodijalizi) ne zahtijeva korekcije početne doze.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre lijek treba primijeniti u nižoj dozi.

Na kronično zatajenje srca početna doza je 12.5 mg / dan. Za, kako bi se postigla Uobičajena doza održavanja 50 mg / dan, dozu treba postupno povećava, u intervalima od 1 tjedan (npr, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / dan). Losartan^® obično daje u kombinaciji s diureticima i srčanih glikozida.

Povećanje doze shema prikazana je u tablici.

1 Nedjelja (iz 1 po 7 dan)	po 1 tab. 12.5 mg / dan
2 Nedjelja (iz 8 po 14 dan)	po 1 tab. 25 mg / dan
3 Nedjelja (iz 15 po 21 dan)	po 1 tab. 50 mg / dan
4 Nedjelja (iz 22 po 28 dan)	po 1 tab. 50 mg / dan

Za smanjuje rizik od moždanog udara u bolesnika s hipertenzijom i hipertrofija lijevog ventrikula standardni početna doza je 50 mg / dan. U budućnosti, može se dodati hidroklorotiazid u niskoj dozi i / ili povećanje doze Loristy^® za 100 mg / dan.

Za Zaštita bubrega u bolesnika s dijabetesom bolesti tipa 2 s proteinuriey standardni početna doza Loristy^® je 50 mg / dan. Doza se može povećati na 100 mg / dan, uzimajući u obzir smanjenje krvnog tlaka.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ≥1% – vrtoglavica, astenija, glavobolja, fatiguability, nesanica; <1 % – anksioznost, poremećaj spavanja, mamurluk, poremećaji pamćenja, perifericheskaya neuropatija, parestezija, gipostezii, migrena, tremor, ataksija, depresija, sinkopa.

Kardiovaskularni sustav: ortostatska hipotenzija (ovisne o dozi), otkucaj srca, tahikardija, bradikardija, Aritmija, angina, vaskulitis.

Dišni sustav: ≥1% – nosna kongestija, kašalj *, infekcije gornjeg dišnog trakta, faringitы, dispnoé, bronhitis, rhinedema.

Iz probavnog sustava: ≥1% – mučnina, proljev *, dispeptički fenomeni *, bol u trbuhu; <1% – anoreksija, suha usta, zubobolja, povraćanje, nadutost, gastritis, zatvor, hepatitis, abnormalna funkcija jetre; rijetko – povećanje jetrenih enzima, giperʙiliruʙinemija.

Iz mokraćnog sustava: <1% – hitna potreba za mokrenjem, infekcije urinarnog trakta, umanjenja funkcije bubrega; ponekad – umjeren porast ureje i kreatinina u serumu.

Na dijelu reproduktivnog sustava: <1% – smanjen libido, impotencija.

Na dijelu lokomotornog sustava: ≥1% – konvulzije, mijalgija *, bol u leđima, Grudi, noge; <1% – artralgija, artritis, bol u ramenu, klanje, fibromialgija.

Od osjetila: <1% – zujanje u ušima, Okus poremećaj, vida, konjunktivitis.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – anemija, purpura Shenleyna-Genova.

Dermatološke reakcije: <1% – Xerosis, эritema, osjetljivost, povećana znoj, alopecija.

Metabolizam: hiperkalijemiju, giht.

Alergijske reakcije: <1% – osip, osip na koži, svrab, angioedem (uključujući oticanje grla i jezika, uzrokujući opstrukciju i / ili oticanje lica, usne, grlo). Ponekad angioedem razvijena ranije, kada uzimanje drugih lijekova, uključeno. ACE inhibitori.

*nuspojave, učestalost koja je usporediva s placebom.

U većini slučajeva Lorista^® dobro podnosi, nuspojave su blage i prolazne i ne zahtijevaju prekid lijeka.

Kontraindikacije

- Hipotenzija;

- HIPERKALIJEMIJA;

- Degidratatsiya;

- Laktoza netolerancije;

- Galaktozemije i malapsorpcijom sindrom glukoza / galaktoza;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na losartana i / ili druge komponente lijeka.

IZ oprez koristiti u bolesnika s jetri i / ili bubrežne insuficijencije, snizhennom ock, Poremećaj vode i elektrolita, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije na samotno bubrega.

Trudnoća i dojenje

Podaci o korištenju losartana tijekom trudnoće nije. Fetalni perfuziju bubrega, što ovisi o razvoju sistema renin-angiotenzin, počinje funkcionirati u III tromjesečju trudnoće. Rizik za fetus povećava ako se losartan u II i III trimestru. U uspostavljanju trudnoće liječenje losartana treba odmah prekinuti.

Nema podataka o dodjeli losartana u majčinom mlijeku. Stoga je potrebno riješiti pitanje prestanka dojenja ili povlačenja terapije losartana u pogledu njenog značaja za majku.

Upozorenja

U bolesnika sa smanjenom BCC (npr, Tijekom liječenja s visokim dozama diuretika) može razviti simptomatske hipotenzije. Prije primanja losartan je to nužno za otklanjanje postojećih povreda, ili započeti terapiju s malim dozama.

Pacijenti s blagim do umjerenim ciroza jetre koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi nakon uzimanja navedenog, nego u zdrave. Stoga, bolesnici s poviješću bolesti jetre terapije preporučuje pri nižim dozama.

Kod pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega, i dijabetičke, ili bez, često razvijen hiperkalijemiju, treba shvatiti, ali samo u rijetkim slučajevima kao rezultat ovog tretmana je zaustavljen. Tijekom liječenja treba redovito pratiti koncentraciju kalija u krvi, osobito u starijih bolesnika, oštećenje bubrega.

Lijekovi, deystvuyushtie renin-angiotenzinovuyu sistemu, može povećati sadržaj ureje i kreatinina u serumu u bolesnika s obostranom stenozom bubrežnih arterija ili stenozom jednostranog od bubrežne arterije samo. Promjene bubrežne funkcije mogu biti reverzibilne nakon prekida. Tijekom liječenja treba redovito pratiti koncentraciju kreatinina u serumu u redovitim razmacima.

Koristi se u pedijatriju

Lijek kontraindicirana za liječenje Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, jer nema iskustva s lijekom u pedijatriji.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Podaci o učinku losartana na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim inženjering kontrole su odsutni.

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija; kao rezultat parasimpatički (vagalna) Stimulacija može razviti bradikardija.

Liječenje: diurez, simptomaticheskaya terapija. Hemodijaliza nyeeffyektivyen.

Interakcije lijekova

Tu nema bilo klinički značajne interakcije lijekova s hidroklorotiazidom je, digoksinom, nepryamыmy antikoagulanse, cimetidinom, fenoʙarʙitalom, ketokonazol i eritromicin.

Kod istodobne prijem s rifampicinom i flukonazol uočeno smanjenje u aktivni metabolit losartan kalija. Klinički implikacije ovog fenomena su nepoznati.

Istovremena primjena kalija štede diuretike (npr, spironolakton, triamteren, amilorid) i kalij dodataka povećati rizik od hiperkalijemija.

Istodobna primjena NSAR, uključujući selektivne COX-2 inhibitore, To može smanjiti učinak diuretika ili drugih antihipertenziva.

Kada se losartan primjenjuje istodobno s diureticima tiazidnih, smanjenje krvnog tlaka je približno aditiv znak. Jača (međusobno) učinak drugih antihipertenziva (diuretikov, beta-blokatori, simpatolitikov).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suhom mjestu pri temperaturi ne višoj od 30 ° C. Roka valjanosti lijeka u obliku tableta 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 godine; u obliku tableta 50 mg – 5 godina.

Vladimir Andrejevič Didenko

608 8 minuta čitanja