LORISTA ND

Aktivna tvar: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Kod ATH: C09DA01
CCF: Antihipertenzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Kod KFU: 01.09.16.05
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, Oval, blago izdubljen.

Pomoćne tvari: preželatinizirani škrob, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, makrogol 4000, kmolin žuta boja (Vrsti E104), Titan dioksid (E171), talk.

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (8) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (12) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (14) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
14 PC. – mjehurići (7) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antihipertenzivni lijek.

Lozartan – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ₁ non-protein priroda.

In vivo i in vitro losartana i njezinom biološki aktivnog metabolita karboksi (EXP-3174) blokirati sve fiziološki značajnih učinaka na angiotenzin II AT₁-receptora, bez obzira na njegovu sintezu trase: To dovodi do povećanja u plazmi djelovanje renina, smanjuje koncentraciju aldosterona u krvnoj plazmi.

Losartan posredno uzrokuje aktivaciju AT₂-receptore povećanjem razine angiotenzina II. Losartan ne inhibira aktivnost kininazy II, enzim, koji je uključen u metabolizam bradikinina.

Smanjuje PR, tlak u plućnoj cirkulaciji; umenyshaet postnagruzku, Ima diuretski učinak.

Sprječava razvoj hipertrofija miokarda, poboljšava vježbanje tolerancije u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Losartan 1 Vrijeme / dan rezultiralo je statistički značajnim smanjenjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka. Tijekom dana losartan ravnomjerno kontrolu krvnog tlaka, naznačen time da antihipertenzivni učinak odgovara prirodnom cirkadijurni ritam. Smanjenje krvnog tlaka, na kraju doze aktivnog je približno 70-80% na vrhu učinka lijeka, kroz 5-6 h nakon davanja. Povlačenje se ne promatra; Losartan je nema klinički značajne učinke na otkucaja srca.

Losartan je učinkovit u muškaraca i žena, te u starijih osoba (≥65 godina) i mlađi bolesnici (≤65 лет).

Gidroxlorotiazid – tiazidnыy diuretik, diuretski učinak koji uključuje povredu reapsorpciju natrija iona, Klor, Kalij, Magnezij, Voda u distalnom nefrona; kašnjenja izlučivanje kalcijevih iona, Mokraćne kiseline. Ima antihipertenzivna svojstva; hipotenzivni učinak razvija se zbog širenja arteriola. Praktično nema učinka na normalan krvni tlak. Диуретический эффект наступает через 1-2 ne, doseže do 4 sati i traje 6-12 ne.

Антигипертензивное действие наступает через 3-4 dan, a da bi se postigao optimalni terapeutski učinak može zahtijevati 3-4 tjedna.

Farmakokinetika

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их раздельном применении.

Lozartan

Apsorpcija

Хорошо всасывается из ЖКТ. Uzimajući lijek s hranom nema klinički značajan utjecaj na koncentracije u serumu. C_maksimum losartan u plazmi postiže 1 sata nakon gutanja, a C_maksimum ЕXP-3174 достигается через 3–4 ч.

Distribucija

Više 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, uglavnom na albumin. V._d Losartan je 34 l. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Metabolizam

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит ЕXP-3174 (14%) a broj neaktivnih metabolita. Biodostupnost oko 33%.

Odbitak

Plazma klirens losartana i EXP-3174 je oko 10 ml / s (600 ml / min) i 0.83 ml / s (50 ml / min) odnosno. Bubrežni klirens losartana i EXP-3174 je oko 1.23 ml / s (74 ml / min) i 0.43 ml / s (26 ml / min), odnosno. T_1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч, odnosno. O 58% lijek izlučuje u žuč, 35% – с мочой.

Gidroxlorotiazid

Apsorpcija i distribucija

Apsorbirana, uglavnom, в двенадцатиперстной кишке и в проксимальном отделе тонкой кишки. Apsorpcija sostavlyaet 70% i povećava se 10% kada je odveden s hranom. C_maksimum seruma je postignut nakon 1.5 - 5 ne.

V._d o 3 l / kg. Vezanje na proteine ​​plazme – 40%, накапливается в эритроцитах.

Metabolizam i izlučivanje

Ne metabolizira u jetri.

O 95% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 ml / s (335 ml / min). Hidroklorotiazid je bifazični profil izlučivanja. T_1/2 u početnoj fazi 2 ne, u završnoj fazi (через 10–12 ч после приема) – около 10 ne.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija (bolesnici, koja prikazuje kombiniranu terapiju);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok. Лористу^® НД можно сочетать с другими антигипертензивными средствами.

Na hipertenzija начальная и поддерживающая доза – 1 tab. (100/25 mg) 1 Vrijeme / dan. Obično, препарат назначают при отсутствии адекватного терапевтического эффекта Лористы^® N (50/12.5 mg). Maksimalni antihipertenzivni učinak postiže se unutar 3 tjedana terapije. Maksimalna dnevna doza je 1 tab. Лористы^® U BDP-u.

При сниженном ОЦК (npr, на фоне приема диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана у пациентов с гиповолемией составляет 25 mg 1 Vrijeme / dan. В связи с этим терапию Лористой^® НД необходимо начинать после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

U пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC 30-50 ml / min), включая находящихся на диализе, ne zahtijeva korekcije početne doze.

Za снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза лозартана составляет 50 mg 1 Vrijeme / dan. Pacijenti, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема лозартана 50 mg / dan, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 mg), i, u slučaju potrebe, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 mg / dan, dalje – увеличить дозу гидрохлоротиазида, назначая Лористу НД по 1 Kartica. / dan.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često – glavobolja, sistem i ne sistem vrtoglavica, nesanica, fatiguability; ponekad – migrena.

Kardiovaskularni sustav: često – ortostatska hipotenzija (ovisne o dozi), palpitacije, tahikardija; rijetko – vaskulitis.

Dišni sustav: često – kašalj, infekcije gornjeg dišnog trakta, faringitы, rhinedema.

Iz probavnog sustava: često – proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; rijetko – hepatitis, abnormalna funkcija jetre; rijetko – повышение активности ферментов печени и билирубина.

Na dijelu lokomotornog sustava: često – mialgija, bol u leđima; ponekad – artralgii.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – anemija, purpura Shenleyna-Genova.

Od laboratorijskih parametara: često – hiperkalijemiju, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (Nije klinički značajno); ponekad – umjeren porast ureje i kreatinina u serumu.

Alergijske reakcije: ponekad – osip, svrabež; rijetko – anafilaktičke reakcije, angioedem (uključujući oticanje grla i jezika, uzrokujući opstrukciju i / ili oticanje lica, usne, grlo).

Drugi: često – astenija, slabost, periferni edem, bol u prsima.

Kontraindikacije

- Anurija;

- Izražena ljudskog bubrega (CC<30 ml / min);

- HIPERKALIJEMIJA;

- Degidratatsiya (uključeno. на фоне приема диуретиков в высоких дозах);

- Izraženo ljudske jetre;

-vatrostalne hypokalemia;

- Hipotenzija;

— дефицит лактазы;

— галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

— повышенная чувствительность к лозартану и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

IZ oprez следует применять при нарушениях водно-электролитного баланса крови (giponatriemiya, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemiya, kaliopenia), bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije na samotno bubrega, dijabetes, hiperkalcijemija, гиперурикемии и/или подагре, при отягощенном аллергологическом анамнезе (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, uključeno. ACE inhibitori) и бронхиальной астме, системных заболеваниях крови (uključeno. при СКВ), одновременно с НПВС (uključeno. COX-2 inhibitori).

Trudnoća i dojenje

Podaci o korištenju losartana tijekom trudnoće nije. Fetalni perfuziju bubrega, što ovisi o razvoju sistema renin-angiotenzin, počinje funkcionirati u III tromjesečju trudnoće. Rizik za fetus povećava ako se losartan u II i III trimestru, tk. прием лекарственных средств, izravno djeluje na rennin-angiotenzin sistem, tokom II i III trimestru trudnoće može uzrokovati fetalne.

Не рекомендуется назначение диуретиков при беременности в связи с риском возникновения желтухи у плода и новорожденного, majčinski trombocitopenija. Diuretska terapija sprječava razvoj toxicosis trudnoće.

При установлении беременности терапию Лористой^® НД следует немедленно прекратить.

Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.

Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (smanjenje Skrivena kopija, giponatriemia, gipohloremicski alkaloz, gipomagniemia, hipokalijemija), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, izazvati hiperurikemijom i/ili gihta.

Losartan^® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста^® НД могут выполнять действия, zahtijeva poboljšanu pažnju (npr, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, tako, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, zahtijevaju veću pozornost, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Predozirati

Lozartan

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija, обусловленная парасимпатической (vagalna) стимуляцией.

Liječenje: diurez, simptomaticheskaya terapija, гемодиализ неэффективен.

Gidroxlorotiazid

Simptomi: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Liječenje: simptomatska terapija

Interakcije lijekova

Lozartan

В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, digoksinom, varfarinom, cimetidinom, fenoʙarʙitalom, ketokonazol i eritromicin.

Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено).

Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (spironolakton, triamteren, amilorid), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии.

NSAID, uključeno. selektivni inhibitori Cox-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (uključujući COX-2 inhibitore), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.

Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина.

Gidroxlorotiazid

При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект.

Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида.

Na istovremenu primjenu s Valiuma, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, posebno, kaliopenia.

Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (npr, epinefrin, norepinefrin).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (npr, tubokurarina).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (istodobna primjena ne preporučuje).

NSAID (uključujući COX-2 inhibitore) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков.

В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.