LOPIREL

Aktivna tvar: Klopidogrel
Kod ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotskim
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kod KFU: 01.12.11.06.01
Proizvođač: Actavis Group hf. (Island)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene Ružičasta boja, krug, lentikularan, Gravirano “Ja” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, krospovydon (типа А), gliceril dibegenat, talk, Opadry II 85 G34669 розовый (polivinil alkohol, talk, Titan dioksid (E171), makrogol 3350, lecitin (E322), željezni oksid crvena boja (E172)).

7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antitrombotskim droge, specifični i snažan inhibitor agregacije trombocita. Ima vasodilatig akcije. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, tako, agregacije trombocita. To smanjuje agregaciju trombocita, izazvan drugim agonisti, sprečavanje aktivacije u oslobođenim ADP-om, To nije utjecao na aktivnost PDE. To se ireverzibilno vezuje na trombocit ADP receptora, koji ostaju nepropusni za ADP stimulacije životnog ciklusa (o 7 dana).

Inhibicija agregacije trombocita u opažena 2 h nakon davanja (40% inhibicija) Početna doza 400 mg. Maksimalni učinak (60% potiskivanje agregacije) razvija kroz 4-7 dana kontinuirane uporabe u dozi od 50-100 mg / dan. Antitrombotskim učinak traje cijelo razdoblje života trombocita (7-10 dana).

U prisustvu aterosklerotske plovila sprječava razvoj aterotromboza bez obzira na lokalizaciju vaskularnih procesa (cerebrovaskularni, kardiovaskularne ili periferne lezije).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija vыsokaya, биодоступность высокая; koncentracija u plazmi je nizak i putem u 2 sata nakon prijema ne dosegne ograničenje broja mjerenja (0.025 ug / l).

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – 94-98%.

Metabolizam

On metabolizira u jetri. Glavni metabolit – neaktivan derivat karboksilne kiseline. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_maksimum метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l, a postiže 1 ne.

Odbitak

Izvješće vijesti... 50%, kroz crijeva – 46% (za vrijeme 120 sata nakon injekcije). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ne. Koncentracije metabolita izlučuju putem bubrega – 50%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Nakon uzimanja lijeka u dozi 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK iz 30 za 60 ml / min) i zdravih pojedinaca.

Svjedočanstvo

Профилактика атеротромбоза:

— у пациентов, infarkt miokarda, ishemijskog moždanog udara, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom.

Režim doziranja

Lijek je propisan unutar 75 mg 1 Vrijeme / dan, bez obzira na obrok.

Liječenje treba započeti u roku od nekoliko dana prije 35 dana u bolesnika infarkt miokarda i 7 dana prije 6 месяцев у пациентов nakon ishemijskog moždanog udara.

Bolesnici s острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 Vrijeme / dan (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / dan). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Mjeseci, максимальный эффект отмечают через 3 mjeseci nakon početka liječenja.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: često (>1/100, <1/10), ponekad (>1/1000, <1/100), rijetko (>1/10 000, <1/1000), rijetko (<1/10 000).

CNS: ponekad – glavobolja, vrtoglavica, parestezija; rijetko – zbunjenost, halucinacije, disgeuzija.

Iz probavnog sustava: često – dispepsija, bol u trbuhu, proljev; ponekad – mučnina, gastritis, nadutost, zatvor, povraćanje, peptički ulkus; rijetko – kolitis (uključeno. язвенный или лимфоцитарный), pankreatitis.

Iz hepato-bilijarnog sustava: rijetko – hepatitis, povećanje jetrenih transaminaza.

Od hematopoetskog sustava: ponekad – leukopenija, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, smanjenje broja trombocita; rijetko – tyazhelaya trombocitopenija (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), agranulocitozu, agranulocitoza, anemija i aplastična anemija/pancitopenija.

Od sistema za koagulaciju krvi: ponekad – povećanje krvarenje vrijeme; rijetko – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1 slučaj 200 000 bolesnici); često – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, probavnog i retroperitoneale krvarenje); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpura), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), krvarenja iz nosa, из респираторного тракта (hemoptiza, pneumorrhagia), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Dermatološke reakcije: ponekad – osip i svrbež; rijetko – buloznog osip (eritema multiforme), erythematous osip, lihen planus.

Alergijske reakcije: rijetko – osip, anafilaktoidne reakcije.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – vaskulitis, hipotenzija.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazam.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artritis.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – glomerulonefritis, povećanje serumskog kreatinina.

Drugi: rijetko – groznica.

Kontraindikacije

- Teškim oštećenjem jetre;

- Hemoragični sindrom;

- Teška krvarenja (uključeno. intrakranijalnog krvarenja) i bolesti, pridobiti da njegov razvoj (želuca i dvanaesniku u akutnoj fazi, nespetsificheskiy yazvennыy kolitis, tuberkuloza, tumor pluća, giperfiʙrinoliz);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

— неонатальный период;

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Nepodnošenja galaktoze, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. proizvod je laktoza);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, u prijeoperativnom razdoblju; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, NSAID (uključujući COX-2 inhibitore), varfarinom, trombolitički agensi, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Upozorenja

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (manje 7 dana).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTV, trombocita, Trombocita funkcionalnim testovima) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (osobito gastrointestinalne i intraokularne) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, NSAID, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, istovremeno uzimanje klopidogrela s acetilsalicilnom kiselinom ili acetilsalicilnu kiselinu i heparin.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (i kao monoterapija, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, ako antitrombotskim učinak nije poželjno, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 dana prije operacije.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Predozirati

Simptomi: возможно увеличение времени кровотечения.

Liječenje: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Ne specifičan antidot

Interakcije lijekova

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (ova kombinacija se ne preporučuje).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kolagenom inducirani. Ipak, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, provedena na zdravim dobrovoljcima, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

U kliničkoj studiji, održana uz sudjelovanje u zdravih dobrovoljaca, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Podaci, prikupljeni tijekom istraživanja sa ljudskim jetre mikrosomami, ukazuje, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 2.5 godine.