LIDOKAIN (Otopina za injekciju)

Aktivna tvar: Lidokain
Kod ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestetik. Antiaritmici. Класс sam B.
Kod KFU: 21.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

DOZIRANJE OBRAZAC, STRUKTURA I PAKIRANJE

Otopina za injekciju jasno, bezbojan ili u blizini bezbojan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: natrijev klorid (parenteralni oblici doziranja), voda d / i.

2 ml – ampula (5) – pakiranjima Valium planimetric (20) – kartonske kutije.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Klasa IB antiaritmična sredstva, mestnый anestetik, derivat acetanilida. Ima aktivnost u stabiliziranju membrane. To uzrokuje blokadu natrijevih kanala u podražljivog živčanog membrana i membrane kardiomiocitima.

Smanjuje trajanje akcijskog potencijala i stvarno vatrostalne razdoblje u Purkinjeovim vlakana, potiskuje svoju automatizam. To inhibira električnu aktivnost lidokaina depolariziranom, aritmogeničnih stranice, ali minimalna učinak na električne aktivnosti u normalnim tkivima. Kada se koristi u visokim dozama terapijskih jedva mijenjaju miokarda kontraktilnost i usporava AV-provodno. Kada se koristi kao anti-aritmički agens u / na uvođenje početak djelovanja putem 45-90 sek, trajanje – 10-20 m; kad sam / m uprave na početku djelovanja kroz 5-15 m, trajanje – 60-90 m.

To uzrokuje sve vrste lokalnoj anesteziji: terminal, infiltracija, provodnikovuju.

Farmakokinetika

Nakon / m apsorpcije je gotovo potpuno. Distribucija brzo, V._d oko 1 l / kg (u bolesnika sa zatajenjem srca sljedeće). Vezanje proteina ovisi o koncentraciji aktivne tvari u plazmi i za 60-80%. Metabolizira u jetri u prvom redu sa formiranjem aktivnog metabolita, što može pridonijeti manifestacije terapijskih i toksičnih učinaka, pogotovo nakon infuzije za 24 h ili više.

T_1/2 Ona teži da se dvofazna s distribucijom faze 7-9 m. U cjelini, T_1/2 ovisi doza, je 1-2 i h može se povećati na 3 sata ili više tijekom dugog / infuziju (više 24 ne). Izlučuje putem bubrega u obliku metabolita, 10% u neizmijenjenom obliku.

Svjedočanstvo

U kardiologije praksi: liječenje i prevenciju ventrikularne aritmije (aritmije, tahikardija, lepršanje, fibrilacuja), uključeno. u akutni infarkt miokarda, kada je implantiran elektrostimulator srca, kada glikozida opijenost, narkoze.

Anestezija: terminal, infiltracija, žice, cerebrospinalnog (Epiduralna) anestezija u kirurgiji, ginekologiju i porodništvo, Urologija, Oftalmologija, Stomatologija, Otorinolaringologija; blokada perifernih živaca i ganglija.

Režim doziranja

U antiaritmika odraslih kada se daje u dozi za punjenje / u – 1-2 mg / kg za 3-4 m; Prosječna pojedinačna doza 80 mg. Zatim idite ravno kapanje infuzija po stopi od 20-55 ug / kg / min. Drip infuziju može se provesti tijekom 24-36 ne. Ako je potrebno pozadina kapanje infuzija se može ponoviti u / bolus dozom lidokaina 40 mg nakon 10 minuta nakon prve udarne doze.

V / m uvode 2-4 mg / kg, ako je potrebno, ponovno uvođenje je moguće kroz 60-90 m.

Djeca s na / u dozi utovara – 1 mg / kg, ako je to potrebno, uz moguće ponovnog uvođenja 5 m. Za kontinuiranu / v infuziju (obično nakon primjene početne doze) – 20-30 ug / kg / min.

Za upotrebu u kirurškim, i ginekološkoj praksi, Stomatologija, ENT-praksa Način postavljen pojedinačno, ovisno o dokazima, klinička situacija i oblik za doziranje.

Maksimalna doza: odrasle osobe s / u dozi utovara – 100 mg, na naknadno kapanje infuziju – 2 mg / min; kad sam / m uprave – 300 mg (o 4.5 mg / kg) za vrijeme 1 ne.

Djeca u slučaju ponovnog punjenja doze u razmacima 5 min ukupna doza je 3 mg / kg; s kontinuiranim I / infuziju (obično nakon primjene početne doze) – 50 ug / kg / min.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, slabost, nemir, nistagm, gubitak svijesti, mamurluk, vizualnih i auditivnih poremećaji, tremor, Trizma, konvulzije (To povećava rizik od razvoja protiv backdrop hiperkapnijom i acidoze), sindrom “cauda equina” (paraliza nogu, parestezija), stethoparalysis, respiratorni arest, Blok motora i osjetljiva, Respiratorna paraliza (više vjerojatno da će razviti kada subarahnoidno anesteziju), utrnulost jezika (kada se koriste u stomatologiji).

Kardiovaskularni sustav: povećati ili smanjiti krvni tlak, tahikardija – kada se primjenjuje vazokonstruktor, perifericheskaya vazodilatacija, kolaps, bol u prsima.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, prisilno defekacija.

Alergijske reakcije: osip na koži, osip (na kožu i sluznice), svrbež kože, angioedem, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: spinalne anestezije – bol u leđima, s epiduralne anestezije – slučajno uzimajući u subarahnoidni prostor; kada se primjenjuje lokalno na Urology – uretrit.

Drugi: prisilno mokrenje, metgemoglobinemiâ, uporni anestezija, smanjenog libida i / ili moć, respiratorne depresije, da se zaustavi, gipotermiя; pod anestezijom u stomatologiji: ukočenost i parestezija usana i jezika, proširenje anestezije.

Kontraindikacije

Teška krvarenja, šok, hipotenzija, predlaže infekcija na mjestu injekcije, vыrazhennaya bradikardija, kardiogeni šok, ozbiljna kronična zatajenja srca, SSS starijih bolesnika, AV-blokada II i III stupnja (osim, kad sonda za poticanje komore), teška jetre.

Za subarahnoidnom anestezije – kompletna srčani blok, krvarenje, hipotenzija, šok, Infekcija mjesto lumbalna punkcija, septikemija.

Povećana osjetljivost na lidokaina i drugih lokalnih anestetika tipa amida.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće i dojenja može koristiti samo za zdravlje. Lidokain se izlučuje u majčino mlijeko.

U ginekološkoj praksi primjenjivati ​​s oprezom paracervical zbog kršenja fetalni razvoj, placente insuficijencija, prijevremenost, perenoshennosti, gestosis.

Upozorenja

C Oprez treba koristiti kada su uvjeti, popraćeno smanjenjem protoka krvi u jetri (uključeno. pri kroničnom zatajenju srca, bolesti jetre), progresivna krvožilnog insuficijencija (obično kao posljedica srčanog udara i bloka), u teškim i oslabljenih bolesnika, u starijih bolesnika (viši 65 godina); za epiduralne anestezije – neurološke bolesti, SEPTiCEMiA, nemogućnost punkcije leđne zbog deformiteta; za subarahnoidnom anestezije – kada bol u leđima, infekcija mozga, benigni i maligni tumori mozga, coagulopathies na različitim podrijetla, migrena, subarahnoidno krvarenje, hipertenzija, hipotenzija, parestezija, psihoze, Histerija, u nekooperativne bolesnika, nemogućnost punkcije leđne zbog deformiteta.

Oprez je upravljao lidokain u tkivu s bogatom vaskularizacije (npr, u vrat operacije štitnjače), u takvim slučajevima, lidokain primijenjen u nižim dozama.

A korištenjem beta-blokatora, cimetidin zahtijeva smanjenje doze lidokain; polimiksin B – treba pratiti funkciju respiratornog.

Tijekom liječenja MAO inhibitorima ne smije se koristiti lidokainsku parenteralnu.

Rješenja za injekcije, sastavljen od epinefrina i norepinefrina, Ne dizajniran za na / u.

Lidokain ne može se dodati transfuzije krvi.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nakon primjene lidokaina ne preporuča da se uključe u aktivnosti, To zahtijeva visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Interakcije lijekova

U programu s barbiturata (uključeno. fenobarbital) može povećati metabolizam lidokaina u jetri, snižavanje koncentracije u plazmi i, time, Smanjenje o njezinoj terapeutskoj učinkovitosti.

A korištenjem beta-blokatora (uključeno. s propranolol, nadololom) mogu povećati učinak lidokain (uključeno. otrovan), očigledno, zbog usporiti metabolizam u jetri.

Na istovremenu primjenu s inhibitorima MAO može povećati lokalnog anestetika akcije.

U programu s drogom, uzrokuje blokadu neuromuskularnog prijenosa (uključeno. s suxamethonium kloridom) mogu povećati učinak lijekova, uzrokuje blokadu neuromuskularnog prijenosa.

U aplikaciji sa lijekovima i sedativi može povećati depressant učinke na središnji živčani sustav; s aymalinu, xinidinom – može povećati cardiodepressive akcije; s amiodaron – Opisani slučajevi napadaja i SSS.

U programu s geksenalom, tiopental natrijev (I /) Moguće respiratorne depresije.

Na istovremenu primjenu s Valiuma povećana toksičnost lidokaina; s midazolama – umjereno smanjenje koncentracije u plazmi lidokain; s morfijem – jačanje analgetski učinak morfija.

U programu razvijen s prenylamine rizik tipova ventrikularne aritmije “okretati se na prstima”.

Postoje slučajevi uzbude, halucinacije, dok je korištenje prokainamid.

Dok upotreba propafenona može povećati trajanje i povećati ozbiljnost nuspojava iz CNS.

Vjeruje se, da se pod djelovanjem rifampicina može smanjiti koncentraciju u plazmi lidokainsku.

Kada su i / vol infuzija lidokain i fenitoin može povećati nuspojava središnjeg porijekla; opisao je slučaj sinoatrial blokadu zbog akcije aditiva cardiodepressive lidokaina i fenitoina.

Pacijenti, prima fenitoin kao Antikonvulzivi, moguće smanjiti koncentraciju u plazmi lidokain, zbog indukcije hepatičnim mikrosomalnim enzimima a pod utjecajem phenytoin.

U programu s cimetidinom umjereno smanjeni klirens lidokaina i povećava svoju koncentraciju u krvnoj plazmi, postoji rizik od povećane nuspojava lidokain.