KVENTIAKS

Aktivna tvar: Kvetiapin
Kod ATH: N05AH04
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Kod KFU: 02.01.02.04
Proizvođač: Krka-RUS Ltd. (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene smeđe-crvena, krug, lentikularan, zarubljen.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, natrij karboksimetil škrob (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000, boja žuti željezov oksid (E172), željezni oksid crvena boja (E172).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene svijetlo žuta, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, natrij karboksimetil škrob (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000, boja žuti željezov oksid (E172).

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, lentikularan, zarubljen.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, natrij karboksimetil škrob (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, natrij karboksimetil škrob (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijela, Oval, lentikularan.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, povidon, natrij karboksimetil škrob (Vrsta), magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid (E171), makrogol 4000.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (9) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotik (anksiolitik). Kvetiapin yavlyaetsya atipichnыm antipsihoticheskim preparatom, koji pokazuje veći afinitet prema serotoninu 5HT₂-receptor, nego za dopamin D₁– i D₂-moždani receptori. Kvetiapin ima afinitet za histamin i a₁-adrenoreceptoram, i niži afinitet a₂-adrenoreceptoram. Bilo bez značajnih afinitet za muskarinske kolinergičke kvetiapin i benzodiazepinske receptore.

Standardni testovi kvetiapin pokazuje protupsihotično djelovanje.

Rezultati istraživanja o ekstrapiramidnih simptoma u životinja pokazala, da uzrokuje slabu kvetiapin katalepsiju u dozi, učinkovito blokira dopamin D₂-Receptori. Kvetiapin je selektivni smanjenje aktivnosti mezolimbčkih dopaminergičnih neurona-A10, u usporedbi s A9 nigrostriatalnih neurona,, uključeni u funkciji motora.

Nije bilo razlike između kvetiapina (doza 75-750 mg / dan) i placebo u učestalosti slučajeva ekstrapiramidnih simptoma i istodobne uporabe antikolinergici. Ne postoji dugoročna povećanje koncentracije prolaktina u krvnoj plazmi.

Kvetiapin dugo podržava kliničkog poboljšanja u bolesnika, čiji je pozitivan učinak razvila na početku liječenja.

Trajanje izloženosti kvetiapina na 5HT serotonina₂-i dopaminskih receptora i D₂-Receptori je manji od 12 h nakon doziranja.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Apsorpcija – visok, prehrane ne utječe na bioraspoloživost. Plazma proteinsko vezanje – 83%.

Farmakokinetika kvetiapina je linearan i ne razlikuje kod muškaraca i žena.

Metabolizam

Ekstenzivno metabolizira u jetri u obliku farmakološki neaktivan metabolita pod utjecajem CYP3A4. Kvetiapin i nekoliko njegovih metabolita su slabi inhibitori izoenzima 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4 ljudski P450, ali samo pri koncentracijama, najmanje, u 10-50 Vrijeme Koncentracija lijeka kada se koristi u rasponu učinkovitih doza 300 za 450 mg / dan.

Na temelju in vitro, Ne očekuje se da, da istovremena primjena kvetiapina s drugim lijekovima rezultira klinički značajne inhibicije citokroma P450 posredovanu metabolizma drugih lijekova.

Odbitak

T_1/2 otprilike 7 ne. Prijavi vijest o 73% i kroz crijeva – 21%. Manje 5% Kvetiapin ne metabolizira i izlučuje nepromijenjeno.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Prosječna klirens kvetiapina u starijih bolesnika 30-50% manje, nego u bolesnika u dobi između 18 za 65 godina.

Prosječna plazma klirens kvetiapina u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina < 30 ml / min / 1,73 m³) te u bolesnika s bolešću jetre (stabilna alkoholnom cirozom) smanjen je za oko 25%.

Svjedočanstvo

- Liječenje akutnih i kroničnih psihoza, uključujući shizofreniju;

- Za liječenje maničnih epizoda u bipolarni poremećaj.

Režim doziranja

Lijek je propisan u, 2 puta / dan, bez obzira na obrok.

Na liječenje akutnih i kroničnih psihoza, uključujući shizofreniju, Dnevna doza prvog 4 dan: 1-Dan – 50 mg; 2-Dan – 200 mg; 3-Dan – 200 mg i 4. dan – 300 mg. Počevši od 4. dan, Dnevna doza je 300 mg. Ovisno o kliničkoj učinak i podnošljivosti doze mogu varirati individualno od 150 mg / dan do 750 mg / dan. Maksimalna dnevna doza za liječenje shizofrenije – 750 mg.

Na liječenje maničnih epizoda u bipolarni poremećaj kvetiapin preporuča kao monoterapija ili kao pomoćna terapija za stabilizaciju raspoloženja.

Dnevna doza prvog 4 dan: 1-Dan – 100 mg; 2-Dan – 200 mg; 3-Dan – 300 mg i 4. dan – 400 mg. Povećanje dnevna doza je onda moguće 200 mg / dan do 6 Dan skrb 800 mg. Ovisno o kliničkoj učinak i podnošljivosti doze mogu varirati individualno od 200 mg / dan do 800 mg / dan. Obično, djelotvorna doza je u rasponu od 400 mg 800 mg / dan. Maksimalna dnevna doza – 800 mg.

Nepotrebno. plazma klirens kvetiapina u stariji bolesnici smanjena za 30-50%, propisani lijek s oprezom, osobito na početku liječenja. Početna doza – 25 mg / dan, praćeno povećanjem 25-50 mg postići učinkovitu dozu.

U Bolesnici s bubrežnim oštećenjem jetre i Preporučuje se započeti terapiju 25 mg / dan. U budućnosti, preporučljivo je povećati dozu dnevno 25-50 mg postići učinkovitu dozu.

Nuspojava

Klasifikacija incidencije nuspojava (TKO): Često (> 1/10), često (> 1/100, < 1/10), rijetko (> 1/1000, < 1/100), rijetko (>1/10 000, < 1/1000), rijetko (< 1/10 000, uključujući izolirane slučajeve).

Od hematopoetskog sustava: često – leukopenija; rijetko – eozinofilija; rijetko – neutropenija.

Dio središnjeg i perifernog živčanog sustava: Vrlo često - vrtoglavica, mamurluk, glavobolja; često – sinkopa; rijetko – anksioznost, uzbuđenost, nesanica, akatisia, tremor, konvulzije, depresija, parestezija; rijetko – neuroleptički maligni sindrom (hipertermija, poremećaj svijesti, mišića krutosti, vegetativno-vaskularni poremećaji, an koncentracije Povećanje CPK); rijetko – pozdnyaya diskinezija.

Kardiovaskularni sustav: često – tahikardija, ortostatska hipotenzija, QT produljenja na EKG.

Dišni sustav: rinitis, upala grla.

Iz probavnog sustava: često – suha usta, zatvor, proljev, dispepsija, povećanje serumskih transaminaza (Zakon или АЛТ); rijetko – žutica, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; rijetko – hepatitis.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži, reakcije preosjetljivosti; rijetko – angioedem, sindrom Stevensa-Johnsona.

Na dijelu reproduktivnog sustava: rijetko – prijapizam.

Na dijelu endokrinog sustava: često – debljanje (osobito u prvih tjedana liječenja); rijetko – hiperglikemije ili dijabetesa dekompenzacija.

Laboratorijski nalaz: rijetko – Povećanje razine serumskih triglicerida i GGT (ne-gladovanja), hiperkolesterolemija; smanjenje hormona štitnjače (ukupni T4 i slobodnog T4 / u prvi 4 Tjedan /, kao i ukupnog T3 i rT3 / Only visokim dozama kvetiapina /).

Drugi: često – periferni edem, astenija; rijetko – križobolje, bol u prsima, subfebrilitet, mialgija, Xerosis, caligation.

Kontraindikacije

- Dojenje;

- Djeca i adolescenti do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na kvetiapin ili drugih sastojaka.

IZ oprez treba propisati bolesnicima s kardiovaskularnih i cerebrovaskularnih bolesti ili drugih uvjeta, predispoziciju za hipotenzije, kongenitalna QT prolongiranje na EKG ili u prisutnosti uvjeta, potencijal da uzrokuje povećanje QT intervala (Zajedničko davanje lijekova, produljenje QT intervala, kongestivno zatajenje srca, kaliopenia, gipomagniemiya), zatajenje jetre, epilepsija, napadaji u povijesti, trudnoća, stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost i učinkovitost kvetiapina u trudnica nisu utvrđene. Dakle, trudnoća se može primijeniti samo kvetiapin, ako očekivana korist opravdava potencijalni rizik.

Nije instaliran Stupanj izlučivanja kvetiapina s majčinim mlijekom. Žene treba savjetovati da izbjegavaju dojenje tijekom uzimanja kvetiapin.

Upozorenja

Kad naglo ukidanje visokih doza antipsihotika može doživjeti sljedeće teške reakcije (povlačenje) – mučnina, povraćanje, Rijetko nesanica. Prijavljeni slučajevi pogoršanja psihotičnih simptoma i pojava poremećaja nenamjeran pokreta (akatisia, distonija, diskinezije). S tim u vezi,, ukidanja lijeka preporuča se postupno.

U imenovanju kvetiapina zajedno s lijekovima, produljenje QT intervala, Treba voditi računa, osobito u starijih bolesnika, kongestivno zatajenje srca, hipokalijemija i hypomagnesemia.

S obzirom, kvetiapin koji utječe na središnji živčani sustav, lijek se mora primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s drugim lijekovima, depresivnu ima učinak na središnji živčani sustav. Preporučuje se da se suzdrže od alkohola.

Kad simptomi tardivne diskinezije treba smanjiti dozu ili prekinuti upotrebu kvetiapina.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima nije bilo razlike naći u učestalosti napadaja između kvetiapina i placeba. Ali, kao i u liječenju drugih antipsihotika, Ona preporučuje oprez u bolesnika s prisutnosti povijesti napadaja.

Neuroleptički maligni sindrom može biti povezana s aktivnim antipsihotika. Kliničke manifestacije uključuju sindrom: hipertermija, promijenjen mentalni status, mišića krutosti, volatilnost autonomnog živčanog sustava, povećanje CK. S razvojem ovog sindroma, kvetiapin treba prekinuti i odgovarajuće liječenje.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja kvetiapinom preporuča da budu oprezni prilikom vožnje i zanimanje drugih potencijalno opasnim djelatnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Podaci o prekomjernom kvetiapin ograničena. Slučajevi primateljice kvetiapina, iznad 30 g. U većine bolesnika, nuspojave nisu uočene, u slučaju vlastite nuspojave bile su. Član slučaj smrti na recepciji 13.6 d kvetiapin. Vrlo rijetko prijavljenih slučajeva predoziranja sa kvetiapina, dovodi do produljenja QT intervala, koma ili smrt. U bolesnika s teškim kardiovaskularnim bolestima u povijesti rizik od nuspojava može se povećati u predoziranja.

Simptomi: chrezmernaya sedacija, mamurluk, tahikardija, smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje: simptomatska terapija, Događanja, za održavanje funkcije dišnih, Kardiovaskularni, odgovarajuća kisikom i ventilaciju. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Kvetiapin ne uzrokuje indukcija enzima jetre sustava, sudjeluje u metabolizmu fenazon i litij.

Istovremena primjena kvetiapina s drogama, potencijalno zabranjivanje jetrenih enzima, Taki kako karbamazepin fenitoin, kao i barbiturati, rifampicinom, može smanjiti koncentraciju kvetiapina, što može zahtijevati povećane doze Kventiaksa, ovisno o kliničkom učinku. Također je potrebno uzeti u obzir ukidanje fenitoina ili karbamazepina, ili bilo koji drugi induktor enzima jetre sustava ili zamjenom lijeka, ne inducira hepatičnim mikrosomalnim enzimima a (npr, valproičnu kiselinu).

Glavni Enzim, odgovoran za metabolizam kvetiapin, Je CYP3A4. Farmakokinetika kvetiapina ne mijenja tijekom primjene cimetidina (P450 inhibitor), fluoksetin (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6) antidepressanta ili imipramin (Inhibitori CYP2D6).

Preporučujemo oprez, dok je korištenje kvetiapina i sustava inhibitora CYP3A4 (Antifungalni azol i makrolidni antibiotik), tk. Koncentracije u plazmi kvetiapin mogu povećati. Stoga je potrebno koristiti niže doze kvetiapin. Posebnu pozornost treba posvetiti starijim i oslabljenih bolesnika.

Farmakokinetika kvetiapina nije značajno promijenjena kada se primjenjuje istodobno s antipsihoticima – risperidonom ili galoperidolom. Međutim, istodobna primjena kvetiapina s tioridazinom dovelo do povećanja klirensa kvetiapina.

Lijekovi, CNS depresivi, i etanola povećavaju rizik nuspojava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Rok trajanja – 2 godine.

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.