KSALAKOM

Aktivna tvar: Latanoprost, Timolol
Kod ATH: S01ED51.
CCF: Antiglaukomske droge
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): H40.0, H40.1
Kod KFU: 26.01.01.09
Proizvođač: Pfizer MFG. BELGIJA N.V. (Belgija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapi za oči kao jasan, bezbojna otopina.

Pomoćne tvari: benzalkonij klorid (kao 50% otopina), natrijev hidrogen fosfat, bezvodni, natrijev dïgïdrofosfata monohidrat, natrijev klorid, voda d / i (ako je potrebno (da se dobije pH) klorovodične kiseline se doda 10% ili otopina natrijevog hidroksida 10% – q).

2.5 ml – kapaljka boca plastike (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirani pripravak Antiglaukomske. Mehanizam smanjenja povišenog IOP u latanoprost i timolol drugačiji, što daje dodatni smanjenje IOP u odnosu na učinak na svakom od ovih sastojaka kao monoterapija.

Latanoprost – analog prostaglandina F_2a – Je selektivni agonist receptora prostanoid FP i smanjuje intraokularni pritisak intraokularni tlak povećanjem odljev vodenu tekućinu, uglavnom, po uveoscleral, kao i kroz trabekularnu mrežu. Latanoprost nema značajan učinak na proizvodnju očne vodice i nema utjecaja na krvni-očna barijera.

Za kratkoročno liječenje latanoprost uzrokuje curenje fluoresceinski u stražnjem segmentu oka u psevdofakii. Kada se koristi u terapijskim dozama ima nema značajnih učinaka na kardiovaskularni i respiratorni sustav.

Timolol – selektivni beta₁– i beta₂-adrenoblokator. Nema unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, depresija je nema direktne akcije na miokarda, je bez membranostabiliziruûŝej i mestnoanesteziruûŝej aktivnosti.

Β-adrenergičkog blokade uzrokuje smanjen minutni u zdravih ispitanika i bolesnika s bolesti srca. U bolesnika s teškim disfunkciji beta-adrenoblokatora možda inhibiraju stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava, potrebne za adekvatan rad srca.

Β-adrenergičkog blokade u bronhima i bronhiolah dovodi do povećane dišni otpor pod utjecajem parasimpatički živčani sustav. Sličan efekt može biti opasna za bolesnika s bronhijalnom sipnjom i ostale bronhospastičeskimi bolesti.

Primjena timolola u obliku u obliku kapi za oči je povišena i normalna očnog tlaka bez obzira na prisutnost ili odsutnost glaukom. Povišen IOT je glavni faktor rizika za gubitak polje vida glaukom. Što je veći prosječni, veća vjerojatnost gubitka glaukom polja gledišta i oštećenje vidnog živca.

Točan mehanizam smanjenje intraokularnog tlaka pod utjecajem timolola u obliku nije instaliran. Rezultate tonografii i flûorometrii pokazuju da, Glavni mehanizam djelovanja može biti povezan sa smanjenjem nastajanja očna. Ali, Neke studije su također primijetili i blagi porast odljeva očna.

Proizvod "Csalacom"^® unutar prvog sata nakon primjene, maksimalni učinak se promatra za 6-8 ne. Primjena ponovljenih odgovarajuće smanjenje intraokularnog tlaka održava u 24 sata nakon injekcije.

Farmakokinetika

Nije instaliran farmakokinetičeskeogo i latanoprostom interakcije između timolola maleatom, Iako kroz 1-4 sati nakon uporabe Ksalakoma^® koncentracija kiseline latanoprosta u suzne vlažnosti je oko 2 puta veća, nego kad sam.

Latanoprost

Apsorpcija

Latanoprost, se prolekarstvennoj oblik, Ona prožima kroz rogovitsu, Kada to hydrolyses da biološki aktivni oblici (kiselina). C_maksimum u vodenoj vlaga se postiže kroz 2 h nakon topikalne primjene.

Distribucija

V._d bio je 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost kiselina određena je u očnu vodicu u prvom 4 ne, i u plazmi – Samo tijekom prvog sata poslije lokalne primjene.

Metabolizam

Latanoprost se hidrolizira u rožnici oka pod utjecajem esteraze uz formiranje biološki aktivnom kiselinom. Kiselina latanoprost, ulaska u sistemsku cirkulaciju, metabolizira, najprije, u jetri od beta-oksidacije masnih kiselina kako bi se dobilo 1,2-Dinorah- i 1,2,3,4-tetranor-metaboliti.

Odbitak

Kiselina latanoprost brzo izvadi iz krvne plazme T_1/2 je 17 m. Sustavna klirens je oko 7 ml / min / kg. Metaboliti su, najprije, bubreg: Nakon lokalne primjene nekog urina 88% doza.

Timolol maleat

C_maksimum timolol maleat u vodenoj humor je postignut kroz 1 ne. Dio doze izložen sistemske apsorpcije i poslije 10-20 min nakon lokalnu primjenu pripravka prema bilo 1 kap. u svakom oku 1 Vrijeme / dan (300 mg / dan) razine u plazmi postiže C_maksimum , sastavni 1 ng / ml.

T_1/2 timolol maleat iz plazme je oko 6 ne. Timolol maleat aktivno metaboliziruetsya pečene. Metaʙolitы, kao i neke nepromijenjenom timolol maleat, bubrega.

Svjedočanstvo

— za smanjenje povišenog intraokularnog tlaka u bolesnika s glaukomom i visoke oftal′motonusom s neučinkovitost drugih IOT smanjuje lijekove za topikalna primjena.

Režim doziranja

Odrasli (uključujući starije bolesnike) – po 1 pad u zahvaćenom oku(i) 1 Vrijeme / dan.

Nuspojava

U primjeni lijekova "Csalacom"^® sljedeće neželjene reakcije s frekvencija ≥ 1%.

Na dijelu tijela vida: zamagljen vid, .Aloe, Katarakt, konjunktivitis, lezija konjunktive (uključeno. folikuli, papilarni reakcija konjunktive, Petehijalna krvarenja), rožnice lezije (uključeno. erozija, pigmentacija, pjegav keratitis), lom, hiperemije oči, nadražaj očiju, bolne oči, povećana pigmentacija šarenice, keratit, fotofobija, polja vidno gubitak.

Dišni sustav: upala sinusa, infekcije gornjeg dišnog trakta.

Poremećaji metabolizma i prehrane: dijabetes, hiperkolesterolemija.

Mentalni poremećaji: depresija.

Iz živčanog sustava: glavobolja.

Kardiovaskularni sustav: arterijska hipertenzija.

Dermatološke reakcije: hypertryhoz, osip, nadražaj kože, dermatohalazion.

Na dijelu lokomotornog sustava: artritis.

Drugi: infekcija.

Neželjene reakcije, primijetio kad sam latanoprostom

Na dijelu tijela vida: iritacije očiju (peckanje, osjećaj pijeska u očima, svrab, trnce stranog tijela), zamagljen vid; prolazne crne točke erozije epitela, oticanje kapaka i erozija rožnice; irit, uveit; makularni edem (uključeno. cistoidni); nastavak, zadebljanje, povećanje broja i povećane pigmentacije trepavica i vellus kose, promijeniti u smjeru rasta trepavica, ponekad uzrokuje iritacije očiju.

Dermatološke reakcije: osip na koži, tamnjenje kože vjeđa, lokalne kožne reakcije na kapcima.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica.

Dišni sustav: bronhijalne astme (uključeno. akutni napadi ili egzacerbacije bolesti u bolesnika sa bronhijalnom astmom u povijesti), daha.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgii, mialgii.

Drugi: nespecifična bol u prsima.

Neželjene reakcije, primijetio kad sam timolola maleatom (u obliku kapi za oči)

Na dijelu tijela vida: makuliarny cistoidni edem, smanjena osjetljivost rožnice; ablacija žilnice nakon filtracijske operacije; ptozu, vida (uključeno. mijenja lom, diplopija).

Alergijske reakcije: sustavne alergijske reakcije (uključeno. anafilaksija, angioedem, osip, lokalizirani i generalizirani osip).

Poremećaji metabolizma i prehrane: anoreksija, skrivene simptome hipoglikemije u bolesnika sa šećernom bolešću.

Mentalni poremećaji: Promjene u ponašanju, zbunjenost, halucinacije, alarm, dezorijentiranost, nervoza, gubitak pamćenja, nesanica, noćne more, smanjen libido.

Iz živčanog sustava: Cerebralna ishemija, akutnog poremećaja moždane cirkulacije, vrtoglavica, povećao simptome miastenije gravis, parestezija, mamurluk, nesvjestica.

Na dijelu tijela vida: makuliarny cistoidni edem, smanjena osjetljivost rožnice, ablacija žilnice nakon filtracijske operacije, ptozu, vida, uključeno. lom i diplopija.

Na dijelu organa sluha: šum u ušima.

Iz probavnog sustava: proljev, suha usta, dispepsija, mučnina, ryetropyeritonyealinyi fibroze.

Kardiovaskularni sustav: aritmija, bradikardija, Srčani zastoj, zastoj srca, srčani blok, otkucaj srca, progresija angine; povremena hromost, hladni ekstremiteti, hipotenzija, Raynaudov sindrom.

Dišni sustav: bronhospazam (najprije, u bolesnika s prethodnom bronhospastičeskim bolesti), kašalj, daha, nosna kongestija, plućni edem, respiratorne insuficijencije.

Mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: SLE.

Reproduktivni sustav: impotencija, Peyronie bolest.

Dermatološke reakcije: alopecija, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaâ osip, pogoršanje psorijaze.

Drugi: astenija, fatiguability, bol u prsima, oteklina.

Kontraindikacije

-reaktivne bolesti dišnog sustava (uključeno. bronhalna astma ili u svojoj povijesti);

-KOPB teška struje;

— sinusova etiologija;

- AV-блокада II и III степени;

-klinički izražena zatajenja srca;

- Kardiogeni šok;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez pripravak se koristi za liječenje upalnih, neovaskularne, kut zatvaranja glaukom ili kongenitalne, Otvoreno-glaucome u kombinaciji s psevdofakiej, pigmentnim glaukomom su ograničena (zbog nedovoljnog iskustva s lijekom); aphakia, psevdofakii s kapsulom stražnje leće, u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za makularni edem (latanoprost za liječenje opisane slučajeve makularne edema, uključeno. cistoidni).

Trudnoća i dojenje

Odgovarajuće kontroliranim ispitivanjima lijeka u trudnica se obavlja.

Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguća samo u slučaju, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Latanoprost i njegovi metaboliti u majčino mlijeko može doći do; timolola u obliku kada se primjenjuju u obliku kapi za oči također nalaze u majčinom mlijeku. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja, zbog rizika od ozbiljnih nuspojava u dojenčadi, dojena, kao i važnost lijeka za majku.

Upozorenja

"Csalacom"^® treba se koristiti više puta 1 puta / dan, Zato što češće koristite slabi učinak smanjenja je IOT.

Kad sam propustiti jednu dozu, sljedeću dozu treba unijeti u normalna vremena.

Ako bolesnik istodobno koristiti druge kapi za oči, će se primjenjivati u intervalima od najmanje 5 m.

"Csalacom"^® sadrži benzalconia klorida, koji može adsorbirati na kontaktne leće. Stoga, prije zakopavanja kontaktne leće treba ukloniti, a zatim postavite putem 15 m.

Latanoprost

Latanoprost može uzrokovati postupno povećanje smeđeg pigmenta u šarenici. Promijeniti boju očiju zbog povećanja melanina u šarenici strome melanocita, i bez povećanja broja samih melanocita. Tipično, smeđi pigmentacije pojavljuje oko zjenice i proteže koncentrično obodu šarenice. Cijeli šarenica ili njihovi dijelovi postali smeđi. U većini slučajeva promjena boje je mali i ne može se utvrditi klinički. Povećana pigmentacije šarenice jednog ili oba oka primijetio, uglavnom, Pacijenti s miješanim boje šarenice, sadrži, na temelju smeđa. Lijek ne utječe na nevi i lentigine šarenice; nakupljanje pigmenta u trabekularni mreže ili prednjoj sobici oka nije označena.

Pri određivanju pigmentacije ŠARENICE za više 5 godine otkrio da nema štetnih učinaka povećane pigmentacije čak i uz nastavak terapije latanoprost. U bolesnika liječen smanjenje bio isti bez obzira na stupanj pigmentacije šarenice. Stoga, latanoprost liječenje može se nastaviti u slučajevima povećane pigmentacije šarenice, bolesnika treba biti pod redovitim nadzorom i, Ovisno o kliničkoj situaciji, liječenje se može prekinuti.

Povećana pigmentacija šarenice obično događa u prvoj godini nakon liječenja, rijetko – Nakon druge ili treće godine. Nakon 4 godine liječenja, ovaj efekt nije promatrao. Stopa napredovanja pigmentacije smanjuje s vremenom i stabilizirane kroz 5 godina. U udaljenijim smislu nisu proučavali učinke povećane pigmentacije šarenice. Nakon uočene prestanak liječenja dobit smeđe pigmentacije šarenice, Međutim, mijenja boju očiju može biti nepovratan.

U vezi s upotrebom latanoprost opisano slučajevi tamnjenje kože kapka, koji mogu biti reverzibilni.

Latanoprost može izazvati postupna promjena tanke kose i trepavica, kao što istezanja, zadebljanje, povećana pigmentacija, povećanje gustoće i promjenu smjera trepavica rasta. Trepavica promjene su reverzibilne i nestaju nakon prestanka liječenja.

Pacijenti, Primjena kapi za liječenje samo jednog oka, može razviti heterochromia.

Timolol maleat

Lokalne primjene beta blokatora može doživjeti isti neželjene reakcije, kao i korištenje sustava.

Bolesnici s teškim bolestima srca u povijesti treba pratiti kako bi se pravovremeno otkrivanje simptoma kongestivnog zatajenja srca. Lokalna primjena u obliku timolola svibanj iskustvo napredovanje udaraca prinzmetala, periferni i centralni krvožilni poremećaji, hipotenzija, bradikardija, zatajenje srca fatalna, teške reakcije na dišni sustav (uključeno. Fatalna bronhospazam u pacijenata sa bronhijalnom astmom).

Prije nego što je opsežna operacija o izvedivosti ukidanje beta-adrenoblokatorov. Lijekovi iz ove grupe narušavaju sposobnost srca da refleksna reakcija na Beta adrenergičke stimulaciju, To može povećati rizik od anestezije. Slučajevi duljeg teške arterijske hipotenzije tijekom anestezije i teškoće u vraćanju i održavanju srčane aktivnosti. Tijekom operacije učinci beta blokatori mogu se ograničiti dovoljne doze adrenoreceptor agonista.

Beta-adrenoblokatora može ojačati gipoglikemicescoe učinak oralnog gipoglikemicakih sredstva i prikriti simptome hipoglikemije. Oni treba koristiti s oprezom u bolesnika sa spontanim hipoglikemija i dijabetes (posebno labilan struje), koji su primali inzulin ili oralne gipoglikemicakie znači.

Terapija beta-adrenoblokatorami može prikriti simptome hipertireoze, Nagli prekid liječenja može pogoršati bolesti.

Liječenje beta-adrenobloktorami u bolesnika s atopiej ili teški anafilaktičeskimi reakcije na alergene u povijesti može povećati odgovor na kontakt s alergeni. Dok adrenalin (adrenalin) u uobičajenim dozama, koristi za anafilaktičke reakcije, mogu biti neučinkovite.

U rijetkim slučajevima, timolola u obliku uzrokuje povećana mišićna slabost u bolesnika s miastenija gravis ili miasteničeskimi simptoma (npr, diplopiej, Ptoza, generalizirani slabost).

U primjeni sredstava, Snižavanje intraokularnog tlaka, Opisuje choroid odmak nakon postupku filtracije.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost Ksalakoma^® djeca nisu instalirane.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Korištenje kapi za oči mogu uzrokovati prolazno zamućenje. Dok ovaj efekt ne nestaje, bolesnika treba voziti niti koristiti složene opreme.

Predozirati

Latanoprost

Simptomi: iritacije očiju, konjunktive hiperemija. Osim oko iritacije i crvenilo kongyunctiv druge neželjene promjene od strane organa vida u predoziranje nisu poznati latanoprosta.

U slučaju nehotičnog gutanja treba smatrati latanoprosta, što 1 boca s 2.5 ml otopine sadrži 125 MCG latanoprosta. Više 90% lijek se metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru.

U cefuroxim doza 3 mg / kg u zdravih dobrovoljaca nisu uzrokovati nikakve simptome, Međutim, kada se primjenjuje u dozi od 5.5-10 mg / kg je opažena mučnine, bol u trbuhu, vrtoglavica, fatiguability, vruće trepće i znojenje.

U pacijenata sa bronhijalnom astmom umjereno uvod latanoprosta doze, u 7 puta veći nego terapijski uzrokujući bronhospazam.

Timolol maleat

Simptomi: vrtoglavica, glavobolja, daha, bradikardija, bronhospazam, Srčani zastoj (slični simptomi, stalni sustavi korištenja beta blokatori). Ovi simptomi su promatrane u slučajevima predoziranja nenamjerno od oka kapi timolola u obliku.

In vitro ispitivanja, pokazalo se, to na dijalizu timolola u obliku lako eliminira iz plazme ili pune krvi. U bolesnika s insuficijencijom bubrega timolola u obliku dializirovalsâ gore.

Liječenje: Ksalakoma predoziranje^® simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Posebne studije interakcije lijekova s drogom "Csalacom"^® ne provodi.

Ne preporučuje se istovremeno s Ksalakomom^® koristiti unutar druge beta-adrenoblokatorov, Od tada može smanjenje ili povećanje očnog tlaka izražava sistemski učinci beta-adrenoblokatorov.

Uz istovremeno ubacivanja u očima dvije prostaglandina analoga opisao paradoksalan porast IOP, dakle, istodobno korištenje dva ili više prostaglandina, njihovi analozi ili derivati ​​ne preporuča.

Prilikom primjene timolola u obliku adrenalin (adrenalinom) Ponekad razvijena midrijazu.

Sa razvojem additivoe učinak sustavne arterijska hipotenzija i/ili bradikardije s kombinacijom timolola u obliku s: Blokatore kalcijevih kanala, fondovi, uzrokuje smanjenje razine kateholamina, beta-blokatori, antaritmičeskie alata, srčani glikozidi.

Beta-adrenoblokatora može ojačati gipoglikemicescoe djelovanje protivodiabeticakih sredstava.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, tamnom mjestu na temperaturi 2 ° do 8 ° C,. Rok trajanja – 2 godine.

Otvorene bočice treba čuvati na temperatura ne viša od 25° c i koristi unutar 4 tjedana.