KOSOPT

Aktivna tvar: Dorzolamid, Timolol
Kod ATH: S01ED51.
CCF: Antiglaukomske droge
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): H40.1
Kod KFU: 26.01.01.09
Proizvođač: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nizozemska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapi za oči u obliku prozirnog, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Pomoćne tvari: benzalkonij klorid, natrijev citrat, manitol, gijetelloza (hidroksietil), Natrijevog hidroksida, voda d / i.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antiglaukomske droge, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Timolol maleat – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Farmakokinetika

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. O 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 oko 4 Mjeseci.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 tjedana. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Ipak, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Timolol maleat

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 puta / dan. Prosječna C_maksimum после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 min nakon ubacivanja, doseže do 2 ч и продолжается не менее 24 ne.

Svjedočanstvo

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Režim doziranja

Lijek je propisan za 1 ispustiti u vrećicu očne spojnice zahvaćenom oku (или в оба глаза) 2 puta / dan.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Okrenite bočicu, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 i 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Nuspojava

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, ne promatra. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 bolesnici. U približno 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Otprilike 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Među наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, narušavanje ukusa, erozija rožnice, инъекции конъюнктивы, zamagljen vid, suzenje.

U постмаркетинговый период наблюдения zabilježene su sljedeće nuspojave: daha, respiratorne insuficijencije, kontaktni dermatitis, bradikardija, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, mučnina. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Na dijelu tijela vida: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridociklitis, pjegav keratitis, prolazne kratkovidnosti (prolazi nakon povlačenja lijeka),

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, астения/усталость, parestezija.

Alergičan reakcija: angioedem, bronhospazam, osip, svrab.

Drugi: nos krvariti, nadražaj grla, suha usta, osip.

Timolol maleat

Kada se primjenjuje lokalno

Na dijelu tijela vida: konjunktivitis, .Aloe, keratit, smanjena osjetljivost rožnice, suhoća; poremećaji vida, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), diplopija, ptozu.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: звон в ушах парестезии, glavobolja, astenija, umor, vrtoglavica; depresija, nesanica, noćne more, Pad memorije, нарастание симптомов миастении.

Kardiovaskularni sustav: aritmija, gipotenziya, nesvjestica, kardiovaskularne poremećaje, aritmije, Srčani zastoj, oteklina, Raynaudov sindrom, снижение температуры рук и ног.

Dišni sustav: bronhospazam (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), kašalj, bol u prsima.

Dermatološke reakcije: alopecija, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Alergijske reakcije: anafilaksija, angioedem, osip, локальные или генерализованные высыпания.

Iz probavnog sustava: proljev, dispepsija, suha usta.

Drugi: smanjen libido, Peyronie bolest, SLE.

Ako se primjene sistemski

Kardiovaskularni sustav: smanjene tolerancije za izdržljivost, AV блокада 2 i 3 stupnjeva, синоаурикулярная блокада, plućni edem, ухудшение нарушений периферического кровообращения, pogoršanje angine, vazodilatacija.

Dermatološke reakcije: šuga, povećana znoj, eksfolijativni dermatitis.

CNS: vrtoglavica, slabost, slaba koncentracija, hipersomnije.

Drugi: bol u udovima, povraćanje, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, Krepitacija, artralgija, impotencija, kršenja mokrenje.

Od laboratorijskih parametara: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, holesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Kontraindikacije

- Bronha astme (uključeno. Povijest);

— тяжелая ХОБЛ;

— sinusova etiologija;

- AV-блокада II и III степени;

- Teška zatajenja srca;

- Kardiogeni šok;

- Teška bubrežna insuficijencija (CC manje od 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Preosjetljivost na lijek.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 i stariji, 13% bolesnici – star 75 i stariji. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Ipak, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, tako, Nuspojave, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, uključeno. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetalove angine), нарушения периферического и центрального кровообращения, hipotenzija. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 sata prije operacije, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minuta nakon ubacivanja. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Predozirati

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: vrtoglavica, glavobolja, daha, bradikardija, bronhospazam, Srčani zastoj.

Наиболее ожидаемыми simptomi передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Liječenje: simptomatsko i suportivno liječenje. Treba pratiti razinu elektrolita (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Interakcije lijekova

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Ipak, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, beta-blokatori, komplikacije (включая амиодарон), glikozidi digitalisa, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (npr, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (npr, снижение частоты ЧСС, depresija).

Bez Obzira Na, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Ipak, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (npr, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Bez Obzira Na, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Nepotrebno. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 tjedana.