KORINFAR UNO

Aktivna tvar: Nifedipin
Kod ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Tableta s promijenjenim otpuštanjem, premazan (film) crveno-smeđa, krug, lentikularan, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza, gipromelloza 4000 mPa.s, magnezijev stearat, silicijev oksid koloidni anhidrid.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza 15 mPa.s, makrogol 6000, makrogol 400, željezni oksid crveno (E172), Titan dioksid (E171), talk.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivni blokator kalcijevih kanala, Derivat 1,4-dihidropiridina. Ima angine i hipotenzivni učinak. Smanjuje dotok izvanstaničnog kalcija u kardiomiocite i stanice glatkih mišića koronarnih i perifernih arterija, u visokim dozama inhibira oslobađanje kalcija iz unutarstaničnih zaliha. Smanjuje broj funkcionalnih kalcijevih kanala, bez utjecaja na vrijeme njihove aktivacije, inaktivacija i oporavak. Odvaja procese uzbude i kontrakcije u miokardu (posreduju tropomiozin i troponin) i u glatkim mišićima krvnih žila (kalmodulinom posredovano). U terapijskim dozama normalizira transmembranski protok kalcijevih iona, oštećen u nizu patoloških stanja, osobito s arterijskom hipertenzijom. Ne utječe na tonus vena. Povećava koronarni protok krvi, poboljšava dotok krvi u ishemijske zone miokarda bez razvoja fenomena “ukrasti”, aktivira funkcioniranje kolaterala. Proširenje perifernih arterija, smanjuje periferni vaskularni otpor, ton miokarda, afterload. Gotovo ne utječe na sinoatrijski i AV čvor, ima slabu antiaritmičku aktivnost. Povećava bubrežni protok krvi, uzrokuje blagu natriurezu. Negativni hrono, dromo- a inotropno djelovanje nadjačava refleksna aktivacija simpatoadrenalnog sustava kao odgovor na perifernu vazodilataciju.

Vrijeme početka kliničkog učinka – 30 m, njegovo trajanje – 12-24 ne. Uz dugotrajnu uporabu (2-3 Mjeseci) razvija se tolerancija na lijek.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja lijeka unutra, nifedipin se jako apsorbira iz probavnog trakta. (više 90%). Bioraspoloživost 40-60% a povećava se ako se uzima istodobno s unosom hrane. Oblik doziranja tablete s modificiranim otpuštanjem omogućuje postupno otpuštanje aktivne tvari u sistemsku cirkulaciju. IZ_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 2.3-7.7 h i 17-41.4 ng / ml.

Distribucija

Prodire u Geb i placentu, izlučuje u majčino mlijeko. Vezanje na proteine ​​plazme – 90%. Nema kumulativnog učinka.

Metabolizam i izlučivanje

Podložno učinku “Prvi prolaz” kroz jetru. Potpuno se metabolizira u jetri. Izlučuju se bubrezima u obliku neaktivnih metabolita (70-80% doza). 20% – žuč.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenjem jetre ukupni klirens se smanjuje, a poluživot se povećava.

Svjedočanstvo

- Stabilna angina (angina);

- Inačica anginu (Prinzmetalove angine);

- Arterijska hipertenzija.

Režim doziranja

Tablete se uzimaju ujutro uz obroke cijele, Ne žvakanje i pijenje puno tekućine.

Preporučena doza je 40 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan.

Otkazivanje lijeka treba provoditi postupno.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: i plima i oseka, crvenilo lica, osjećaj topline, tahikardija, aritmija, periferni edem (gležnjeva, zaustaviti, goleneй), prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, sinkopa, zastoj srca; neki pacijenti, osobito na početku liječenja, moguća pojava napada angine, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka. Opisani izolirani slučajevi infarkta miokarda.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, generalizirana slabost, umor, mamurluk, parestezija. Dugotrajno korištenje visokih doza – ekstrapiramidalna (parkinsonski) prekršaj (ataksija, maskirano lice, preslagivanje hod, ukočenost u pokretima ruku i nogu, drhtanje ruku i prstiju, otežano gutanje), depresija.

Iz probavnog sustava: suha usta, povećan apetit, dispepsija (mučnina, proljev ili zatvor), giperplaziya pravo (potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka). Uz dulju uporabu mogući su poremećaji rada jetre. (intrahepatičnog kolestaza, povećanje jetrenih enzima).

Na dijelu lokomotornog sustava: artritis, mialgija; rijetko – artralgija, oticanje zglobova.

Od hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombotsitopenicheskaya purpura, agranulocitoza.

Iz mokraćnog sustava: povećanje dnevnog mokrenja, pogoršanje bubrežne funkcije (u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom).

Alergijske reakcije: svrab, osip, osip, eksfolijativni dermatitis, photodermatitis, autoimuni hepatitis, akutne alergijske generalizirane reakcije – oticanje sluznice, grkljana edem, bronhospazam (do razvoja otežanog disanja, pacijent opasan po život).

Drugi: zamagljen vid (uključeno. prolazno sljepilo kada se postigne maksimalna koncentracija nifedipina u plazmi), ginekomastija (u starijih bolesnika, potpuno nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka), galaktoreja, giperglikemiâ, plućni edem, debljanje.

Kontraindikacije

- Kardiogeni šok;

- akutno razdoblje infarkta miokarda (tijekom prva 4 tjedana);

- Nestabilna angina;

- izražena aortna stenoza;

- Teška hipotenzija (sistolički BP ispod 90 mmHg.);

- istodobna primjena rifampicina;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na nifedipin i druge derivate 1,4-dihidropiridina.

IZ oprez koristiti lijek za tešku mitralnu stenozu, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, teška bradikardija ili tahikardija, SSS, pri kroničnom zatajenju srca, s blagim do umjerenim hipotenzije, s teškim poremećajima cerebralne cirkulacije, opstrukcija gastrointestinalnog trakta, bubrega i jetre neuspjeh (posebno kod pacijenata, hemodijaliza, zbog visokog rizika od prekomjernog i nepredvidivog pada krvnog tlaka), starije osobe.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Upozorenja

Pacijenta treba upozoriti na potrebu redovitog uzimanja lijeka, bez obzira na zdravlje.

Pacijenti, hemodijaliza, s visokim krvnim tlakom i nepovratnom bubrežnom disfunkcijom te sa smanjenim ukupnim volumenom krvi, lijek treba koristiti s oprezom, tk. moguć je oštar pad krvnog tlaka.

Ako je funkcija jetre oslabljena, bolesnici zahtijevaju pažljivo praćenje i, ako je potrebno, – smanjenje doze lijeka ili korištenje drugih oblika doziranja nifedipina.

Kod teškog zatajenja srca potrebno je pažljivo odabrati dozu nifedipina..

Istodobno imenovanje beta-blokatora mora se provoditi pod strogim liječničkim nadzorom., jer to može uzrokovati prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, au nekim slučajevima – pogoršanje zatajenja srca fenomena.

Tijekom liječenja mogući su pozitivni rezultati izravnom Coombsovom reakcijom i laboratorijskim pretragama na antinuklearna antitijela.

Biti će jasno, da se angina pektoris može pojaviti na početku liječenja, osobito nakon nedavnog oštrog ukidanja beta-blokatora (potonje treba postupno ukidati).

Dijagnostički kriteriji za propisivanje lijeka za vazospastičnu anginu pektoris su: klasična klinička slika, popraćeno povećanjem ST segmenta, pojava angine pektoris izazvane ergonovinom ili grč koronarnih arterija, otkrivanje koronarnog spazma s angiografijom ili otkrivanje angiospastične komponente bez potvrde (npr, s različitim pragovima napona ili s nestabilnom anginom, kada podaci EKG -a ukazuju na prolazni angiospazam).

Potreban je oprez istodobno s disopiramidom i flekainamidom zbog mogućeg povećanja inotropnog učinka.

Ako pacijent treba operaciju pod općom anestezijom, potrebno je obavijestiti anesteziologa o prirodi terapije.

Potreban je oprez u starijih bolesnika zbog velike vjerojatnosti bubrežnog oštećenja povezanog s dobi.

Tijekom terapije ne smije se konzumirati alkohol..

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

U razdoblju od liječenja treba se suzdržati od djelovanja potencijalno opasne djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Simptomi: glavobolja, crvenilo lica, dugotrajno izraženo smanjenje krvnog tlaka, ugnjetavanje sinusnog čvora, bradikardija i / ili tahikardija, ʙradiaritmija; u slučaju teškog predoziranja – gubitak svijesti, koma.

Liječenje: ispiranje želuca i tankog crijeva. Protuotrov su pripravci kalcija, prikazano u / u uvodu 10% otopine kalcijevog klorida ili kalcijevog glukonata nakon čega slijedi dugotrajna infuzija. Kada izrazio AD odbiti – spor IV dopamin, doʙutamina, epinefrin (adrenalin) ili norepinefrin (noradrenalina). Za smetnje provođenja – atropyn, izoprenalin ili umjetni pacemaker. Preporučuje se praćenje glukoze u krvi (otpuštanje inzulina može se smanjiti) i elektroliti (Kalij, Kalcijum). Hemodijalize nije učinkovita.

Interakcije lijekova

Antihipertenzivni učinak nifedipina pojačan je kada se koristi istodobno s drugim antihipertenzivnim lijekovima, nitratami, cimetidinom (u manjoj mjeri - s ranitidinom), sredstva za inhalacijsku anesteziju, diuretikami.

Pri tome treba uzeti u obzir, da blokatori kalcijevih kanala mogu pojačati negativan inotropni učinak amiodarona i kinidina.

Kada se koristi zajedno, nifedipin uzrokuje smanjenje koncentracije kinidina u krvnoj plazmi, nakon prestanka uzimanja nifedipina može doći do naglog povećanja koncentracije kinidina.

Istodobnom primjenom nifedipina povećava se koncentracija digoksina i teofilina u krvnoj plazmi (uporaba takve kombinacije zahtijeva praćenje kliničke učinkovitosti i sadržaja digoksina i teofilina u krvnoj plazmi).

Induktora mikrosomaionah jetrenih enzima (uključeno. rifampicin) smanjiti koncentraciju nifedipina.

Kada se nifedipin koristi zajedno s nitratima, povećava se tahikardija.

Antihipertenzivni učinak nifedipina smanjuje se kada se koristi istodobno sa simpatomimeticima, NSAID, Estrogen, kalcij pripreme.

Nifedipin može istisnuti lijekove iz vezanja na proteine, karakterizira visok stupanj vezanja (uključeno. neizravni antikoagulanse – kumarina i derivati ​​indandiona, antikonvulzivi, NSAID, kinoni, salicilaty, sulfinpirazon), zbog toga se njihova koncentracija u krvnoj plazmi može povećati.

Kada se koristi zajedno, nifedipin inhibira metabolizam prazosina i drugih alfa-blokatora, uslijed čega je moguće povećati hipotenzivni učinak.

Nifedipin inhibira izlučivanje vinkristina iz tijela i može povećati nuspojave vinkristina (ako je potrebno, smanjite dozu vinkristina).

Kada se koriste zajedno, pripravci litija mogu pojačati toksične učinke (mučnina, povraćanje, proljev, ataksiyu, tremor, šum u ušima).

Uz istodobno imenovanje cefalosporina (npr, cefiksim) a nifedipin povećava bioraspoloživost cefalosporina za 70%.

Prokayn, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, pojačati negativni inotropni učinak i povećati rizik značajnog produljenja QT intervala.

Diltiazem inhibira metabolizam nifedipina u tijelu (uporaba takve kombinacije zahtijeva pažljivo praćenje i, ako je potrebno, smanjenje doze nifedipina).

Sok od grejpa potiskuje metabolizam nifedipina u tijelu, s tim u vezi, kontraindicirana je uporaba s nifedipinom.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u mraku, nedostupno djeci pri temperaturi do 30 ° C. Rok trajanja – 3 godine.