KORDAFLEX

Aktivna tvar: Nifedipin
Kod ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1, I73.0
Kod KFU: 01.03.02
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS dd (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, premazan žuta boja, матовые или слегка блестящие, krug, lentikularan, sa slabim karakterističnog mirisa.

Pomoćne tvari: поливинилбутирал, magnezijev stearat, talk, hydroksypropyltsellyuloza, natrij kroskarmelozu, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, Titan dioksid, željezo oksid žuto, gipromelloza.

100 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Produljenim otpuštanjem, premazan коричневато-лилового цвета, krug, lentikularan, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; prezentacija – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrij kroskarmelozu, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talk, magnezijev stearat.

Pripravak iz ljuske: gipromelloza, Titan dioksid, željezni oksid crveno, magnezijev stearat.

30 PC. – teglica tamnog stakla (1) – kartonske kutije.
60 PC. – teglica tamnog stakla (1) – kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Selektivni blokator sporih kalcijevih kanala, Derivat 1,4-dihidropiridina. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. U terapijskim dozama normalizira transmembranski protok kalcijevih iona, oštećen u nizu patoloških stanja, osobito s arterijskom hipertenzijom. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, smanjuje periferni vaskularni otpor, smanjuje afterload i potrebu miokarda za kisikom. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “ukrasti”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Ne utječe na tonus vena. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Smanjuje broj funkcionalnih kalcijevih kanala, не оказывая при этом воздействия на время их активации, inaktivacija i oporavak.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 ne.

Farmakokinetika

Apsorpcija

При приеме внутрь быстро и почти полностью (više 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_maksimum krvi postiže 0.5-1 h nakon davanja.

Jednom unutar 1 tab. dugotrajno djelovanje 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 ne (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

Distribucija

Vezanje na proteine ​​plazme (albuminami) je 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Ona prodire kroz BBB (manje 5%), placentu, izlučuje u majčino mlijeko.

Ne nakuplja.

Metabolizam

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metaboliti, не обладающих фармакологической активностью.

Odbitak

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 ne, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – o 3.8-16.9 ne.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipin.

Kronično zatajenje bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku nifedipina.

Svjedočanstvo

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pilula 10 mg);

- KBS: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, uključeno. ангиоспастической (Prinzmetalove angine);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Režim doziranja

Način postavljen pojedinačno, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Odrasli Кордафлекс^® u obliku tableta, premazan, imenovati 10 mg (1 tab.) 3 puta / dan. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 puta / dan. Maksimalna dnevna doza – 40 mg. Интервал между приемами препарата – ne manje 2 ne.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Početna doza – 20 mg (1 tab.) 2 vrijeme / dan u razmacima 12 ne. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, obično, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 puta / dan. Maksimalna dnevna doza – 120 mg.

U stariji bolesnici фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Na умеренных нарушениях функции печени или почек doziranje korekcija režim nije potrebna. Na выраженном нарушении функции печени Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća 40 mg.

Lijek u obliku tableta, koji sadrži 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – bez obzira na obrok, bez žvakanja, s malo vode.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: crvenilo lica, teška hipotenzija, periferni edem, tahikardija; rijetko – povećanje napada angine (To zahtijeva uklanjanje lijeka), усиление сердечной недостаточности, pasti u nesvijest.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, umor, Poremećaji spavanja (pospanost ili nesanica); u nekoliko slučajeva – Raspoloženje labilnost, vida; dugoročno korištenje u visokim dozama – parestezija u udovima, tremor.

Iz probavnog sustava: proljev, zatvor, mučnina, gorušica; rijetko (при длительном приеме препарата) – suha usta, nadutost, intrahepatičnog kolestaza, povećanje jetrenih transaminaza; U nekim slučajevima – giperplaziya pravo, zapaljenje desni, anoreksija.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – trombocitopenija, trombotsitopenicheskaya purpura, leukopenija; U nekim slučajevima – anemija.

Iz mokraćnog sustava: повышение суточного диуреза; rijetko – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgii; u nekoliko slučajeva – artritis.

Na dijelu endokrinog sustava: u nekoliko slučajeva – ginekomastija, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), promjena težine, galaktoreja.

Alergijske reakcije: rijetko – osip, osip, svrabež; U nekim slučajevima – autoimuni hepatitis.

Drugi: osjećaj topline; u nekoliko slučajeva – slabost, Znojenje, groznica, zimica, photodermatitis.

Kontraindikacije

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Kardiogeni šok;

- Teška hipotenzija (sistolički BP ispod 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopatska hipertrofična stenoza subaortalnыy;

- Teška zatajenja srca;

- Ja tromjesečja trudnoće;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

IZ oprez следует применять Кордафлекс^® pri kroničnom zatajenju srca, hipertrofična kardiomiopatija opstruktivne, teškog kršenja cerebralne cirkulacije, SSS, jaka tahikardija, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, maligna arterijska hipertenzija, bolesnici, hemodijaliza (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, i stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Кордафлекс^® kontraindicirana na upotrebu kod I tromjesečja trudnoće.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Od nifedipin se izlučuje u majčino mlijeko, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Upozorenja

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (pojava “odskok”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Stariji bolesnici imaju veću vjerojatnost da smanjenje moždanog krvotoka zbog oštrog periferne vazodilatacije.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Koristi se u pedijatriju

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

U početno, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Nije dopušteno voziti vozila i drugim potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju brzinu od psihomotornih reakcija. U procesu daljnjeg liječenja, stupanj ograničenja određuju ovisno o vrijednostima pojedinačnih pacijenta na lijek.

Predozirati

Simptomi: teška hipotenzija, tahikardija, bol u prsima (angina), glavobolja, kolaps, gubitak svijesti, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradikardija, nesvjestica. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hiperkalijemiju, metabolicheskiй alkaloza, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Liječenje: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodijaliza nije učinkovit, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Simptomatska terapija. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalin), можно использовать допамин (maksimalna doza 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (maksimalna doza 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / u). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interakcije lijekova

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® s beta-blokatora, diuretikami, ACE inhibitori, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. za. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® s klonidinom, metildopa, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, kinidin i drugi lijekovi, uzrokuje produljenje QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, što, očigledno, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (o 2 puta), которое достигает максимального уровня на 3-4 dan. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Nifedipin može istisnuti lijekove iz vezanja za proteine, karakterizira visok stupanj vezanja (uključeno. neizravni antikoagulanse – kumarina i derivati ​​indandiona, NSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, ako je potrebno, smanjite dozu vinkristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина tijelo, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Sok od grejpa, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (flukonazol, интраконазол, ketokonazol) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

slično, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati na tamnom i nedostupni djeci pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C. Rok trajanja – 4 godine.