Concor

Aktivna tvar: Bisoprolol
Kod ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.02
Proizvođač: Merck KGaA (Njemačka)

DOZIRANJE OBRAZAC, STRUKTURA I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene svijetlo žuta, srcolik, lentikularan, s Valiuma na obje strane.

Pomoćne tvari: Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, krospovydon, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni.

Pripravak iz ljuske: boja žuti željezov oksid (E172), dimetikon 100, makrogol 400, Titan oksid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene svijetlo narančasta, srcolik, lentikularan, s Valiuma na obje strane.

Pomoćne tvari: Koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, krospovydon, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, kalcijev hidrogenfosfat, kalcij hidrogen fosfat, bezvodni.

Pripravak iz ljuske: željezni oksid crvena boja (E172), boja žuti željezov oksid (E172), dimetikon 100, makrogol 400, Titan oksid (E171), gipromelloza 2910/15.

10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Selektivno P₁-adrenoblokator, bez vlastite sympathomimetic aktivnosti, To nema membrana stabilizaciju akcije.

Smanjuje plazma renina aktivnosti, smanjujući potrebu miokarda za kisikom, smanjiti broj otkucaja srca (u mirovanju i tijekom vježbanja). Ima hipotenzije, antiaritmika i protiv angine. Blokiranje u niskim dozama β_1-adrenergički receptori srca, smanjuje formiranje kateholamina stimulirana cAMP iz ATP, smanjuje unutarstanični kalcij iona struje, To ima negativan Chrono, dromo-, ʙatmo- i inotropni učinak (tlačio vodljivost i anksioznost, usporava AV-provođenje). Nakon povećanja doze iznad omogućuje terapijsku beta₂--adrenoreceptora akcije.

PR na početku lijeka, prvo 24 ne, blago povećava (kao rezultat uzajamnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora), koji je, kroz 1-3 d vraća u izvorniku, i dugotrajno imenovanje smanjila.

Hipotenzivni učinak je povezan sa smanjenjem minutnog, simpatička stimulacija periferne vaskularne, smanjeno djelovanje sistema renin-angiotenzin (To je od velike važnosti za bolesnike s početnom hipersekrecije renin), obnova osjetljivosti odgovor na smanjenje krvnog tlaka i utjecaja središnjeg živčanog sustava. Kad hipertenzija učinak nakon 2-5 dana, stabilan rad – kroz 1-2 u mjesecu.

Angine učinak je zbog smanjenja potrebu miokarda za kisikom kao rezultat usporavanja brzine rada srca i kontraktilnost u blagi pad, potrajala dijastola, poboljšanje perfuzije miokarda.

Antiaritmijski učinak zbog eliminacije aritmogeničnih čimbenika (tahikardija, Pojačana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, Povećani cAMP, hipertenzija), smanjenje stope spontanog pobude sinusa i ektopičnih pacemaker i usporavanja AV-provođenje (uglavnom u antegrade i, manje, retrogradan smjeru kroz AV-čvora) i na dodatnim putevima.

Kada se koristi u visokim dozama terapijskih, Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, Ima manje izraženu učinak na organe, содержащие b₂-adrenoreceptory (gušterača, skeletnih mišića, glatkih mišića perifernih arterija, bronha i maternice) i ugljikohidrata, To ne uzrokuje kašnjenje natrijevih iona u tijelu.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Bisoprolol gotovo (>90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Njegova bioraspoloživost je približno 85-90% nakon gutanja; prehrane ne utječe na bioraspoloživost. Bisoprolol pokazuje linearni kinetika, i njegova koncentracija u krvnoj plazmi proporcionalna daju doze u rasponu doza od 5 za 20 mg. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 2-3 ne.

Distribucija

Bisoprolol široko distribuiran. V._d je 3.5 l / kg. Komunikacija s proteinima plazme dosegne oko 35%; hvatanje krvne stanice ne poštuje.

Metabolizam

To metabolizira oksidativnim put bez naknadnog konjugacije; kada je neznatno metabolizma “Prvi prolaz” kroz jetru (na približno 10-15%). Svi metaboliti imaju jak polaritet. Glavni metaboliti, detektirati u plazmi i urinu, ne pokazuju farmakološku aktivnost. Podaci, izvedene iz pokusa s mikrosomima ljudske jetre in vitro, predstava, da bisoprolol metabolizira, Prvo, putem CYP3A4 (o 95%), CYP2D6 igra samo sporednu ulogu.

Odbitak

Klirens bisoprolol određena ravnoteža između njegove izlučivanjem putem bubrega kao nepromijenjene tvari (o 50%) i oksidacija u jetri (o 50%) metabolita, koji se zatim izlučuje putem bubrega i. Ukupna klirens 15.6 ± 3.2 l /, i bubrežni klirens je 9.6 ± 1.6 l / h. T_1/2 je 10-12 ne.

Svjedočanstvo

- Arterijska hipertenzija;

- KBS: sprečavanje napada angine;

- Kongestivno zatajenje srca.

Režim doziranja

Tablete treba uzeti oralno, pije malu količinu tekućine u jutro prije doručka, za vrijeme ili nakon. Tablete se ne smije žvakati ili pretvoriti u prah.

Liječenje hipertenzije i angine

U svih bolesnika, doza odabrati pojedinačno, pogotovo uzimajući u obzir broj otkucaja srca pacijenta i.

Obično, početna doza je 5 mg (1 tab.) 1 Vrijeme / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 10 mg 1 Vrijeme / dan.

U liječenju hipertenzije i angine, maksimalna doza je preporučeno 20 mg 1 Vrijeme / dan.

Za bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC<20 ml / min) i bolesnici teškim oštećenjem jetre Maksimalna dnevna doza je 10 mg.

Bolesnici s umanjena jetre ili bubrega ili umjerene težine, i stariji bolesnici ispravan režim doziranja, obično, nije potrebno.

Liječenje kroničnog zatajenja srca

Naslovna liječenje kroničnog zatajenja srca lijeka Concor^® nužno zahtijevaju posebnu fazu titracije i redovite medicinske nadzor.

Preduvjeti za liječenje Concor^®:

– Kronično zatajenje srca bez znakova pogoršanja u prethodna 6 tjedana;

– gotovo nepromijenjen osnovni terapija tijekom prethodne 2 tjedna;

– Liječenje optimalne doze ACE inhibitora (ili drugi vazodilatator u slučaju neslaganja s ACE inhibitora), diuretici i, izborni, srčani glikozidi.

Liječenje kroničnog zatajenja srca Concor^® Ona započinje u skladu sa slijedećom shemom titracije. To može zahtijevati individualnu prilagodbu ovisno o, koliko dobro bolesnici toleriraju propisanu dozu, t. je. doza se može povećati samo ako, ako je prethodna doza dobro podnosi.

Kako bi se osiguralo spomenute titracije način u početnim fazama liječenja preporučuje koristiti droge Concor^® Posao.

Najveća preporučena doza Concor^® u liječenju kroničnog zatajenja srca 10 mg 1 Vrijeme / dan.

Pacijenti se preporuča da se liječnik podigao dozu lijeka, Ako nema popratne reakcije javljaju.

Nakon početka liječenja u dozi 1.25 mg (1/2 tab. lijeka Concor^® Posao) bolesnika treba pratiti 4 ne (Otkucaja srca kontrola, IZ, vodljivosti poremećaji, znakovi pogoršanja zatajenja srca).

Tijekom faze titracije ili nakon što može biti privremeno pogoršanja zatajenja srca, zadržavanje tekućine, hipotenzija ili bradikardija. U ovom slučaju, preporučljivo je obratiti pozornost na odabir doze istodobne terapije baze (optimizirati dozu diuretika i / ili ACE inhibitora) prije dozi smanjenje Concor^®. Liječenje Concor^® treba prekinuti samo ako je apsolutno neophodno.

Nakon stabiliziranja stanje pacijenta treba biti ponovno titracija, ili nastaviti liječenje.

U primjeni lijeka u stariji bolesnici prilagodba doze potreban.

Trajanje liječenja za sve indikacije

Liječenje s Concor^® obično je dug. Ako je potrebno, liječenje može biti prekinuto, i obnove u skladu s određenim pravilima. Liječenje se ne smije prekinuti odjednom, posebno kod pacijenata s bolešću koronarne arterije. Ako želite prekid liječenja, dozu treba smanjiti postupno.

Nuspojava

Učestalost nuspojava, ispod, određen sljedećim gradacije: Često (≥10%); često (>1%, <10%); rijetko (>0.1%, <1%); rijetko (>0.01%, <0.1%); rijetko (≤0,01%, uključujući izolirane slučajeve).

Kardiovaskularni sustav: Često – smanjenje broja otkucaja srca (bradikardija, posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca); često – hipotenzija (posebice u pacijenata s kroničnim zatajenjem srca), manifestacija vazospazam (povećane smetnja periferne prokrvljenosti, hladni osjećaj u udovima (parestezija); rijetko – povreda AV-vodljivosti, ortostatska hipotenzija, dekompenzacije srca, s razvojem periferni edem.

CNS: rijetko – vrtoglavica, glavobolja, astenija, umor, Poremećaji spavanja, depresija; rijetko – halucinacije, noćne more, konvulzije. Tipično, ti učinci su blagi i nestaju, obično, za vrijeme 1-2 tjedana nakon početka liječenja.

Na dijelu tijela vida: rijetko – zamagljen vid, Smanjenje suzenje (uzeti u obzir prilikom nošenja kontaktnih leća); rijetko – konjunktivitis.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazma u pacijenata s astmom ili opstruktivne bolesti dišnih puteva; rijetko – nosna alergiju.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, suhoća sluznice usne šupljine; rijetko – hepatitis, povećanje razine jetrenih enzima u krvi (IS, GOLD).

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – mišićna slabost, grčevi u tele mišiće, artralgija.

Reproduktivni sustav: rijetko – potencije poremećaji.

Laboratorijski nalaz: rijetko – povišeni trigliceridi u krvi; U nekim slučajevima – trombocitopenija, agranulocitoza.

Alergijske reakcije: rijetko – svrabež, eritem, osip.

Dermatološke reakcije: rijetko – Znojenje; rijetko – alopecija. Beta-blokatori mogu pogoršati psorijazu.

Kontraindikacije

- Akutno zatajenje srca;

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;

- Šok, uzrokovan oštećenjem srčanih funkcija (kardiogeni šok);

- Suzi;

- AV-блокада II и III степени, bez pacemakera;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokada;

- Vыrazhennaya bradikardija (Brzina Otkucaja Srca<50 u. / min.);

- Značajno smanjenje krvnog tlaka (Sistolički krvni tlak <90 mmHg.);

- Teška bronhijalna astma ili anamnezu KOPB;

- Kasni faze perifernih cirkulatorni poremećaji, Raynaudova bolest;

- Feokromocitoma (bez istovremene uporabe alfa blokatori);

- Metabolička acidoza;

- Istovremeno MAO inhibitori (osim MAO-B inhibitora);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na bisoprolol ili bilo koji od sastojaka u drugim beta-blokatora.

IZ oprez koristiti kod pacijenata koji imaju insuficijenciju jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija, tirotoksikoza, dijabetes, AV-блокаде sam степени, Prinzmetalove angine, depresija (uključeno. Povijest), psoriaze, u starijih bolesnika.

Trudnoća i dojenje

Primjena lijeka Concor^® Trudnoća može samo, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Beta-blokatori smanjuju protok krvi u posteljici, a mogu utjecati na fetalni razvoj. To je usko treba pratiti protok krvi u posteljici i maternice, kao i da prati rast i razvoj nerođenog djeteta, u slučaju opasnih manifestacija protiv trudnoće ili fetusa, poduzeti alternativne terapijske mjere. Trebali biste pažljivo ispitati novorođenče nakon poroda. Prvo 3 Život dana može imati simptome snižavanje glukoze u krvi i HR.

Raspodjela podataka bisoprolol s majčino mlijeko ili sigurnost bisoprolol izloženosti djece nije. Lijek Concor^® ne preporučuje se za žene tijekom dojenja.

Upozorenja

Pacijent ne smije naglo prekinuti ili mijenjati preporučenu dozu bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, jer to može dovesti do privremenog umanjenja srca. Liječenje se ne smije prekinuti odjednom, posebno kod pacijenata s bolešću koronarne arterije. Ako je potrebno prekid, dozu treba smanjiti postupno.

Praćenje bolesnika, uzimajući Concor^®, treba uključivati ​​mjerenje otkucaja srca i krvni tlak (na početku liječenja – dnevno, onda 1 jedanput 3-4 Mjeseci), provesti elektrokardiogram, Određivanje razine glukoze u krvi kod pacijenata s dijabetesom melitusom (1 jedanput 4-5 Mjeseci). U starijih bolesnika, preporuča se pratiti bubrežnu funkciju (1 jedanput 4-5 Mjeseci).

To bi trebao naučiti pacijenata načinu obračuna otkucaja srca i uputiti na potrebu medicinski savjet u HR<50 z. / min.

Prije tretmana preporuča proučavanje funkcije respiratornog u bolesnika s poviješću bronhopulmonarnih povijesti.

Pacijenti, pomoću kontaktnih leća, Treba uzeti u obzir, da je u kontekstu obrade lijekom može smanjiti produkciju suza tekućine.

U primjeni lijeka Concor^® u bolesnika s feokromocitoma ima rizik od hipertenzije paradoksalnom (ako prethodno nije postignut učinkovitu alfa adrenoblockade).

Kad tirotoksikoza Concor^® može prikriti određene kliničke znakove hipertireoze (npr, taxikardiju). Nagli prekid lijeka u bolesnika s thyrotoxicosis kontraindicirana, Od mogućnosti da povećaju simptoma.

U dijabetesa uporaba lijeka se može prikriti tahikardije, inducirana hipoglikemija. Nasuprot tome, ne-selektivni beta-blokatora Concor^® gotovo nikakvo povećanje inzulina induciran hipoglikemije i kašnjenje obnavljanje koncentracije glukoze u krvi na normalnu razinu.

Uz istovremeno korištenje klonidin njegov prijem može prestati tek nakon nekoliko dana nakon ukidanja Concor^®.

Možda povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina s pooštrenih alergični povijest.

U slučaju potrebe za planirane kirurškog liječenja lijekom treba prekinuti 48 sat prije opće anestezije. Ako je bolesnik uzima lijek prije operacije, on bi trebao izabrati lijek za opće anestezije s minimalnim negativnim učincima inotropnih.

Recipročna aktivacija vagus živca može eliminirati I / atropin (1-2 mg).

Lijekovi, koji odvod skladište kateholamina (ut. ne. rezerpin), mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, tako bolesnika, uzimanje takve kombinacije lijekova, trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi se identificirali značajan pad krvnog tlaka ili bradikardije.

Pacijenti s bolesti bronhospasticheskimi kardioselektivnim blokatorima može se primijeniti u slučaju netolerancije i / ili neučinkovitošću drugih antihipertenziva. U viška dozama Concor^® postoji rizik od bronhospazma.

U slučaju starijih bolesnika povećanjem bradikardije (Brzina Otkucaja Srca<50 z. / min), značajno smanjenje krvnog tlaka (Sistolički krvni tlak<100 mmHg.), AV-blokada, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje.

Preporučljivo je da prekine terapiju Concor^® u razvoju depresije.

Nemojte naglo prekinuti liječenje zbog rizika od ozbiljnih aritmija i infarkta miokarda. Ukidanja lijeka postupno, smanjivanje doze za 2 tjedana ili više (smanjiti dozu od 25% u 3-4 dan).

Treba biti podignut prije studijskog sadržaja lijeka u krvi i mokraće kateholamina, normetanefrina, vanilinmindalnoy kiseline, antinuklearnih antitijela.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Bisoprolol ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima u studiji bolesnika s koronarnom bolesti srca. Međutim, zbog individualnog odgovora sposobnost upravljanja vozilima ili raditi tehnički složene mehanizme može biti ugrožena. To bi trebalo obratiti posebnu pozornost ranom liječenju, nakon promjene u dozi, kao i istovremene uporabe alkohola.

Predozirati

Simptomi: aritmija, ventrikularne preuranjeni otkucaji, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, značajno smanjenje krvnog tlaka, akutnog zatajenja srca, gipoglikemiâ, akrocijanozu, otežano disanje, bronhospazam, vrtoglavica, nesvjestica, konvulzije.

Liječenje: Ispiranje želuca, Imenovanje adsorpcije lijekova, simptomaticheskaya terapija. Na koji se razvio AV-blokadu trebao biti u / unos 1-2 mg atropin, epinefrin, ili instalirati privremeni pejsmejker. Ako ventrikularne aritmije – lidokain (Klasa IA lijekovi ne vrijede). U značajnim smanjenjem krvnog tlaka, bolesnici bi trebali biti u poziciji Trendelenburg, ako ne postoje znakovi plućnog edema – I / O rješenja plazmozameschayuschie, na njihovom neučinkovitošću – epinefrin, Dopamin, doʙutamin (održavati kronotropnog i inotropne efekte i ukloniti značajan pad krvnog tlaka). U zatajenja srca – srčani glikozidi, Diuretik, glukagon. U konvulzija – u / diazepama. Kad bronhospazam – inhalacijskim beta₂-adrenostimulyatorov.

Interakcije lijekova

Učinkovitost i podnošljivost lijekova može utjecati na istodobnu primjenu drugih lijekova. Takva interakcija također može pojaviti u tim slučajevima, kada se dva lijeka uzima u kratkom vremenskom razdoblju. Liječnik bi trebao biti obaviješten o korištenju ostalih lijekova, čak i ako je zahtjev provodi bez recepta.

Alergeni, koristi za imunoterapiju, ili alergenima ekstrakti za kožnim testovima povećati rizik od ozbiljnih sustavne alergijske reakcije ili anafilaksije u bolesnika, prima bisoprolol.

Jod rendgenski vidljivi dijagnostički alati za I / O administracija povećava rizik od anafilaktičke reakcije.

Fenitoin u u / u uvodu, lijekovi za inhalaciju općoj anesteziji (Derivati ​​ugljikovodika) cardiodepressive povećati ozbiljnost djelovanja i vjerojatnost smanjenja krvnog tlaka.

Učinkovitost inzulina i Oralni hipoglikemici mogu varirati s obzirom na tretman sa bisoprolol (maskiranje simptoma hipoglikemije razvoju: taxikardiju, povišen krvni tlak).

Klirens lidokaina i ksantin (osim difillina) To može smanjiti zbog mogućeg povećanja njihove koncentracije u krvnoj plazmi, osobito u bolesnika s povećanim najprije vrijeme teofilina pod utjecajem pušenja.

NSAID, SCS i estrogeni oslabiti hipotenzivni učinak bisoprolol (kašnjenje natrijevih iona, blokada sinteze prostaglandina bubrezima).

Srčani glikozidi, metildopa, i rezerpin guanfacin, blokatora kalcijevih kanala sporo (verapamil, diltiazem), amiodaron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvijanja ili pogoršanje bradikardije, AV-blokada, zatajenje srca i kongestivno zatajenje srca.

Nifedipin mogu dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Diuretik, klonidin, simpatolitiki, hidralazin i drugi antihipertenzivi mogu uzrokovati prekomjernu pad krvnog tlaka.

Djelovanje ne-depolarizirana sredstva za relaksaciju mišića i antikoagulacijski učinak kumarina za obradu bisoprolol može produžiti.

Triciklički i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanola, sedativi i hipnotici lijekovi povećavaju CNS depresije.

Ne preporučuje se istovremeni zahtjev s inhibitorima MAO zbog značajnog povećanja hipotcnzivnog akciji. Break u tretmanu između recepciji MAO inhibitora i bisoprolol ne smije biti manji od 14 dana.

Nehidrogeniziranih ergot alkaloidi povećati rizik smetnja periferne prokrvljenosti. Ergotamin povećava rizik smetnja periferne prokrvljenosti.

Sulfasalazin povećava koncentraciju u krvnoj plazmi bisoprolol.

Rifampicin skraćuje T_1/2 bisoprolol.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 30 ° C. Rok trajanja – 5 godina.