Suradnja trimoksazol-ha

Aktivna tvar: Co-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Kod ATH: J01EE01
CCF: Antibakterijski lijek sulfanilamida
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kod KFU: 06.16.01
Proizvođač: Kemijsko-farmaceutskih postrojenja dd kinakrin (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela ili bijela s Valiuma hlad u boji, Valium, zarubljen.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, magnezijev stearat, polivinil pirolidon.

20 PC. – pakiranjima Valium planimetric.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antimikrobna, koji se sastoji od sulfametoksazol i trimetoprim. Sulfametoksazol, sličnu strukturu na para-aminobenzojevu kiselinu (PABA), To daje sintezu dihydrofolic kiseline u bakterijskim stanicama, sprečavanje uključivanje PABA u svojoj molekuli. Trimetoprim-sulfametoksazol pojačava djelovanje, kršenje oporavak digidrofolievoy tetrahydrofolic kiseline – aktivni oblik folna kiselina, odgovoran za metabolizam proteina i mikrobne stanične diobe.

To je bactericidal lijekovi širokog spektra, aktivan protiv slijedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitičke sojevi su više osjetljivi na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoksogennye), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve ampicilin otpora), Listeria spp., Nocardia asteroida, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., F. tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključeno. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Promisao, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia venuće, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Klamidija spp. (uključeno. Chlamydia trachomatis, Klamidija psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Nemilosrdni coccidioides, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Otpornost na lijekove: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.

Inhibira E. coli egzistenciju, što dovodi do smanjene sinteze timina, riʙoflavina, nikotinska kiselina, i sl. B vitamini u crijevu.

Farmakokinetika

U peroralynom prihvatiti apsorpciju – 90%. T_Cmax – 1-4 ne, terapijska razina koncentracija održava 7 h nakon jedne doze. Dobro se distribuira u tijelo. Ona prodire kroz BBB, posteljica i majčino mlijeko. Pluća i urina koncentracije stvara, višak razine u plazmi. U manjoj mjeri u bronhijalna izlučevine nakupljaju, vaginalnom iscjetku, izlučevine i tkiva prostate, Srednje uho tekućine (Kada upala), likvor, žuč, kosti, slina, očne vodice iz oka, majčino mlijeko, intersticijske tekućine. Odnos na proteine ​​plazme – 66% u sulfametoksazol, trimetoprim u – 45%.

Uglavnom sulfametoksazol metabolizira proizvoditi acetil derivati. Metaboliti posjeduje antimikrobno djelovanje.

Izlučuje putem bubrega u obliku metabolita (80% za vrijeme 72 ne) a nepromijenjena (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprima); zanemariva količina – kroz crijeva. T_1/2 sulfametoksazol – 9-11 ne, trimetoprima – 10-12 ne, djeca – znatno manje, ovisno o dobi: za 1 godine – 7-8 ne, 1-10 godina – 5-6 ne. U starijim i bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega T_1/2 povećava.

Svjedočanstvo

- Infekcije mokraćnih organa: uretrit, cistitis, pyelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis, gonoreja (muško i žensko), meki čir, venerični limfogranulom, Slabinski pelete;

- infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutna i kronična), bronhiektazis, lobarna pneumonije, bronhopneumonija, Upala pluća;

- Infekcije gornjeg respiratornog trakta: otitis media, upala sinusa, laringit, grlobolja; šarlahna groznica;

- infekcije probavnog trakta: tifus, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dizenterija, kolecistitisa, kholangit, gastroenteritis, uzrokovane enterotoksičnim sojevima Escherichie coli;

- Infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunculosis, pioderma, Infekcije rana;

- Osteomijelitis (akutna i kronična) i sl. osteoartikulyarnye infekcije, Bruceloza (oštar), Južnoamerički blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (u složenoj terapiji).

Režim doziranja

U, I /, / M. U svakom obliku doziranja, kvantitativnom omjeru trimetoprima i sulfametoksazol 1:5.

U (tablete), odrasli i djeca starija 12 godina – 960 Doza mg, ili 480 mg 2 jednom dnevno. U teškim Tijekom infekcije – po 480 mg 3 jednom dnevno, na kronične infekcije doza održavanja – 480 mg 2 jednom dnevno. Djeca 1-2 godina – 120 mg 2 jednom dnevno, 2-6 godina – 120-240 mg 2 jednom dnevno, 6-12 godina – 240-480 mg 2 jednom dnevno.

Suspenzija: djeca 3-6 Mjeseci – 120 mg 2 jednom dnevno, 7 mjesec-tri godine – 120-240 mg 2 jednom dnevno, 4-6 godina – 240-480 mg 2 jednom dnevno, 7-12 godina – 480 mg 2 jednom dnevno, odrasli i djeca starija 12 godina – 960 mg 2 jednom dnevno. Sirup za djecu: djeca 1-2 godina – 120 mg 2 jednom dnevno, 2-6 godina – 180-240 mg 2 jednom dnevno, 6-12 godina – 240-480 mg 2 jednom dnevno.

Minimalno trajanje liječenja – 4 dan; Nakon što se simptomi nastavljaju terapiju za 2 dana. U kronične infekcije liječenje duže. Na Akutni bruceloze – 3-4 Sunce, na tifus i paratifus – 1-3 Mjeseci.

Za sprječavanje ponovne pojave kroničnih infekcija mokraćnog sustava odrasli i djeca starija 12 godina – 480 mg 1 jednom dnevno po noći, Djeca do 12 godina – 12 mg / kg / dan. Trajanje liječenja – 3-12 Mjeseci. Tretman akutnog cistitisa u djece 7-16 godina – 480 mg 2 dva puta dnevno za 3 dana.

Na gonoreja – 1920-2880 mg / dan 3 ulaz.

Na gonorejnom faringite (preosjetljivost na penicilin) – 4320 mg 1 jednom dnevno za 5 dana. Na upala pluća, uzrokovane Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / dan intervali 6 h za 14 dana.

Parenteralnu: / M odrasli i djeca starija 12 godina – 480 mg svaki 12 ne, djeca 6-12 godina – 240 mg svaki 12 ne.

B / kapanja, odrasli i djeca starija 12 godina – 960-1920 mg svaki 12 ne, djeca 6-12 godina – 480 mg 2 jednom dnevno; 6 mjesec-pet godina – 240 mg 2 jednom dnevno; 6 Sun, 5 mjeseci – 120 mg 2 jednom dnevno.

Za maksimalnu učinkovitost, konstantna koncentracija trimetoprim u plazmi ili serumu treba održavati 5 ug / ml ili veća.

Malarija, uzrokovana Plasmodium falciparum, – u / Infuzija (1920 mg 2 jednom dnevno) za vrijeme 2 dana. Bebe trebaju nižu dozu, odnosno.

Za postizanje veće koncentracije u CSF se primjenjuje u / na drip (rastvoriv 200 mL otapala) za vrijeme 1 ne 2 jednom dnevno.

Na zatajenje bubrega Doza ovisi o vrijednosti QC: na QC više 25 ml / min – standardna doza; na 15-25 ml / min – Standardna doza za 3 dana, onda pola standardni doza. Na CC manje od 15 ml / mYing imenuje pola standardne doze samo na pozadini hemodijalize.

Otapanjem u sljedećim omjerima neposredno prije primjene: 480 mg (5 ml otopina za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) – na 250 ml, 1440 mg (15 ml) – na 500 ml otopinu za infuziju.

Kada se ne može koristiti zamućenost ili kristalizacijom otopine prije ili za vrijeme infuzije od smjese. Trajanje primjene – 1-1.5 ne (To bi trebao biti u skladu s potrebama bolesnika u tekućini).

Ako je potrebno ograničiti količinu tekućine ubrizgava se primjenjuje u višim koncentracijama – 5 ml otopljenog u 50-75 ml 5% dekstroze u vodi. U teškim infekcijama u svim dobnim skupinama, doza se može povećati 50%.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; U nekim slučajevima – aseptički meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.

Dišni sustav: bronhospazam, plućni infiltrati.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, smanjen apetit, proljev, gastritis, bol u trbuhu, upala jezika, stomatitis, kolestaza, Povećanje aktivnosti “Jetrin” transaminaza, hepatitis, gepatonekroz, pseudomembranski enterokolitis.

Sa strane hematopoeze: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastnaya anemije.

Iz mokraćnog sustava: polyuria, intersticijski nefritis, umanjenja funkcije bubrega, kristallurija, hematurija, povećanje koncentracije uree, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatija oliguriey i anuriey.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Alergijske reakcije: svrab, osjetljivost, osip, erythema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznica, angioedem, hiperemija bjeloočnice.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (u mjestu vene), osjetljivost na mjestu uboda.

Drugi: gipoglikemiâ.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost (uključeno. na sulfonamide);

- Neuspjeh jetre;

- Zatajenje bubrega (CC manje od 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemije;

- B₁₂-defitsitnaya anemije;

- Agranulocitoz, leukopenija;

- Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Do 6 godina (za njih);

- Dječja dob (za 3 Mjeseci – usmeno);

- Hiperbilirubinemijom u djece.

IZ oprez: Nedostatak folne kiseline, bronhijalne astme, bolesti štitnjače.

Trudnoća i dojenje

Je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja.

Upozorenja

Preporučljivo je da se odredi koncentracija u plazmi sulfametoksazol svaki 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako je koncentracija veća sulfametoksazol 150 ug / ml, liječenje treba prekinuti dok se ne, dok ne padne ispod 120 ug / ml.

Na dugo (više od mjesec dana) Tečajevi liječenja potrebne su redovite krvne testove, jer postoji opasnost od hematoloških promjena (često asimptomatska). Te promjene mogu biti reverzibilne kada dodjeljuje folnu kiselinu (3-6 mg / dan), koji značajno ne narušavaju antimikrobno djelovanje lijeka. Posebna oprez bi trebao biti prikazan u liječenju starijih bolesnika ili bolesnika sa sumnjom na početnu nedostatak folata. Svrha folne kiseline je poželjno kada je kroničan tretman s visokim dozama.

Kako bi se spriječilo crystalluria preporuča se održi dovoljnu volumen urina. Vjerojatnost toksični i alergijski komplikacija znatno povećava sulfonamida sa smanjenjem funkciji bubrega filtracije.

To je neprimjereno i na pozadini tretmana konzumirati hranu, sadrže velike količine PABA, – zeleni dijelovi biljaka (cvjetača, špinat, puls), mrkve, rajčice.

Izbjegavajte prekomjerno suncu i UV zračenja.

Rizik od nuspojava značajno viša u bolesnika s AIDS-om.

Ne preporučuje se za tonzilitis i faringitis, uzrokovane beta-hemolitički streptokok skupine A, zbog sojeva otpornih rasprostranjenih.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, kišečnaâ kolika, vrtoglavica, glavobolja, mamurluk, depresija, nesvjestica, zbunjenost, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristallurija; Za duljeg predoziranja – trombocitopenija, leukopenija, megaloblastnaya anemije, žutica.

Liječenje: Ispiranje želuca, Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, unos tekućine na usta, / M – 5-15 mg / dan kalcijevog folinata (To eliminira učinke trimetoprima na koštanu srž), ako je potrebno – hemodijaliza.

Interakcije lijekova

Farmaceutski kompatibilna sa sljedećim lijekovima: Dekstroza iz / infuziju 5 i 10%, levulose iz / infuziju 5%, Natrijev klorid iz / infuziju 0.9%, mješavina 0.18% natrija i hloridal 4% dekstroza / u infuziji, 6% dekstrana 70 za / u infuziju 5% ili dekstroza 0.9% otopinom natrijevog klorida, 10% dekstrana 40 za / u infuziju 5% ili dekstroza 0.9% otopinom natrijevog klorida, Ringer otopina za injekcije.

To povećava antikoagulantne aktivnost neizravnih antikoagulansa, i djelovanje hipoglikemicima i metotreksata.

To smanjuje intenzitet metabolizam jetre fenitoina (proširuje svoje T_1/2 na 39%) i varfarin, jačajući njihove učinke.

Smanjuje pouzdanost oralnih kontraceptiva (On inhibira crijevnu mikrofloru i smanjiti enterohepatičku cirkulaciju hormonalne spojeve).

Rifampicin smanjuje T_1/2 trimetoprima.

Pirimetamin doze, iznad 25 mg / Sun, povećava rizik megaloblastičnu anemiju.

Diuretik (Često Tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Smanjuje učinak benzokaina, prokayn, prokaynamyd (i drugi lijekovi, hidrolizom koja formira PABA).

Između diuretici (tiazidы, furosemid i sur.) i usmeni hipoglikemici sredsvami (sulfonilureje), Jedna strana, i antimikrobni sulfonamidi – s drugom, mogući razvoj cross-alergijske reakcije.

Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju ekspresiju nedostatkom folata.

Derivate salicilne kiseline povećati učinak.

Kolestiramin smanjuje apsorpciju, to bi trebao biti preuzet 1 h nakon ili 4-6 sata prije primanja suradnju trimoksazol.

PM, potisnuti hematopoezu koštane srži, povećavaju rizik mielosupresije.