KLOFRANIL

Aktivna tvar: Klomipramin
Kod ATH: N06AA04
CCF: Antidepresiv
Kod KFU: 02.02.01
Proizvođač: Sunce Pharmaceutical Industries Ltd. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, pokriven ljuska plava, krug, dijeljenjem ožiljak na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza, škrob, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, natrij metilparaben, talk, magnezijev stearat, briljantne plavo, natrijev škrob glikolat, polietilen glikol, èudražit E100, natrijev lauril.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (5) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Antidepresivima triciklički spojevi iz skupine. Djelovanje lijeka povezanog s stimulacijom adrenergičkih i serotoninskog mehanizma u CNS inhibicijom obrnute neuronske vczanja posrednici. U velikoj mjeri to utječe na unos serotonina; ovi, očigledno, zbog svoje učinkovitosti u liječenju opsesivno-kompulzivnih poremećaja. Antidepresivno djelovanje se javlja relativno brzo (u prvom tjednu liječenja). Ima adrenoblokiruyuschey (alfa pretežno₁), antikolinergik i antihistaminik aktivnost.

Klomipramin psihostimulans efekt manje izražen, od imipramin, i sedacija – slabiji, nego da je amitriptilin.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene ili / m za brzo i potpuno apsorbira. C_maksimum plazmi postiže 1.5-4 sata nakon gutanja. Plazma proteinsko vezanje – 97.6%. V._d – 12 l. Prolazi kroz ekstenzivnu metabolizam aktivnog metabolita desmetilklomipramina.

T_1/2 u završnoj fazi 21 ne. Izlučuje u urinu kao nepromijenjene tvari i metabolita, kroz crijeva – u obliku metabolita.

Svjedočanstvo

Depresivnih stanja različitih uzroka (uključeno. endogeni, reaktivan, neurotičan, organski, maskirani i involutional depresije); depresivnih simptoma shizofrenije i poremećaja osobnosti; presenilnu i senilna depresije; sindrom depresija produženo boli i kronične bolesti somatske; reaktivni depresivnih poremećaja, neurotična i psihopatski priroda, uključujući i tjelesnih ekvivalenata u djece; opsesivno-kompulzivnim sindromima (fobija), napadi panike strah, sindrom kronične boli (kronične boli kod pacijenata s rakom, migrena, reumatske bolesti, atipične facijalne boli, postgerpeticheskaya neuralgije, posttravmaticheskaya neuropatija, dijabetes ili druge. perifericheskaya neuropatija), Narkolepsija, u pratnji cataplexy; glavobolja; Prevenciju migrene

Režim doziranja

Unutar odrasle – po 25-50 mg 2-3 puta / dan; Djeca, ovisno o dobi – 25-50 mg / dan. Odrasli / m 25-100 mg / dan, / Kapanja 50-75 mg 1 Vrijeme / dan.

Maksimalna doza: Gutanje odrasli bolesnici na vanbolničkom liječenju – 250 mg / dan, u bolnici – 300 mg / dan; starija djeca 10 godina – 3 mg / kg / dan, ali ne više 200 mg / dan.

Nuspojava

CNS: često – vrtoglavica, umor, tremor, glavobolja, mioklonus, vida; rijetko – disgeuzija, osjećaj topline, midriaz, dezorijentiranost, halucinacije (najvjerojatnije u starijih osoba i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost stanje, ažitaciâ, Poremećaji spavanja, moda, hypomania, agresivnost, pamćenja, depersonalizacija, zevota, noćne more, jačanje depresije, poremećena koncentracija, delirijum, poremećaji govora, parestezija, poremećaji mišićnog tonusa, šum u ušima, konvulzije, ataksija; U nekim slučajevima – jačanje psihotičnih simptoma, glaukom.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – posturalna hipotenzija, sinusna tahikardija, EKG promjene, palpitacija, Aritmija, povišen krvni tlak; U nekim slučajevima – EEG promjene, srčanu provodljivost.

Iz probavnog sustava: često – mučnina, suha usta, zatvor; rijetko – povraćanje, nelagoda u trbuhu, proljev, anoreksija, porast transaminaza; U nekim slučajevima – hepatitis, žutica.

Od hematopoetskog sustava: U nekim slučajevima – leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Metabolizam: često – povećan apetit, debljanje.

Na dijelu endokrinog sustava: često – kršenje libido i potenciju, galaktoreja, povećanje grudi; U nekim slučajevima – sindroma neodgovarajućeg izlučivanja ADH, oteklina.

Dermatološke reakcije: rijetko – osjetljivost.

Alergijske reakcije: rijetko – osip na koži, svrab.

Drugi: često – pojačano znojenje; U nekim slučajevima – groznica.

Kontraindikacije

Nedavni infarkt miokarda, provođenje infarkt blokadu sustava, Aritmija, moda, teška zatajenja jetre, zakrыtougolynaya glaukoma, zadržavanje mokraće, Ja tromjesečja trudnoće, laktacija, Preosjetljivost na klomipramina i druge tricikličke antidepresive iz skupine dibenzoazepina.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran za uporabu u I tromjesečju trudnoće. ne smije se koristiti u II i III trimestru trudnoće, osim u hitnim slučajevima. Odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja sigurnosti klomipraminom tijekom trudnoće je provedeno na ljudima.

Klomipramin u maloj količini izlučuje u majčino mlijeko, Stoga, ako je potrebno, koristiti tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Za korištenje oprez u bolesnika s praga niskim napadaja; s teškim jetre ili bubrega; tijekom liječenja sa steroidima; u feokromocitoma i neuroblastoma zbog rizika hipertenzivne krize; u hipertireoze; dijabetes (Korekcija je potreban režim doziranja hipoglikemijski lijekovi).

Prije je liječenje potrebno za kontrolu krvnog tlaka, tijekom liječenja za praćenje uzoraka periferne krvi preporuča, dugotrajno liječenje – Kontrolne funkcije srca i jetre.

Klomipramin mogu koristiti ne ranije od 14 dana nakon prestanka MAO inhibitora, počevši liječenje najnižoj dozi. To ne bi trebao biti korišten u kombinaciji s simpatopodražajnih sredstava, uključeno. s adrenalin, efedrin, isoprenaline, norepinefrin, fenilafrinom, fenilpropanolaminom; s hinidinopodobnыmi antiaritmicheskimi preparatami. Uz istovremenu upotrebu s klomipramina alprazolam ili disulfiram potrebno smanjenje doze klomipramina.

Bolesnici s tendencijom samoubojstva u početnoj fazi liječenja zahtijeva stalnu medicinski nadzor.

Korištenje strujnog udara tijekom liječenja klomipraminom je moguće samo pod strogim indikacijama i pod strogim liječničkim nadzorom.

Iznenadnom prestanka liječenja može razviti simptome odvikavanja.

Tijekom liječenja, izbjegavajte alkohol.

Ne preporučuje se za oralnu primjenu djece ispod 6 godina, parenteralno – Djeca do 12 godina.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih djelatnosti, i brzo emocionalne reakcije.

Interakcije lijekova

U programu s drogom, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, možda značajno povećala inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav, hypotensive radnja, respiratorne depresije.

Kada se primjenjuju istovremeno s uređajem, imaju antikolinergijsko djelovanje, može povećati antiholinergijsku akcije.

Uz istovremeno korištenje klomipraminom može smanjiti ili potpuno eliminirati antihipertenzivni učinak sredstva antiadrenergicheskim, utjecanje neurona prijenos pobude (gvanetidin, betanidina, rezerpin, klonidin i alfa-metildopa).

Premda uporaba antipsihotika (neuroleptici) klomipramin može povećati razinu u plazmi, spuštanje praga od grčevitog spremnosti i razvoj napadaja. Kombinacija s tioridazinom može dovesti do ozbiljnih aritmija.

Klomipramin može smanjiti koncentraciju u plazmi zbog mikrosomska enzim indukciju djelovanja barbiturata.

Na istovremenu primjenu s MAO inhibitori moguću hipertenzivne krize, Hiperpireksiju će, mioklonus, generalizirani napadaji, deliriy i koma.

Uz istovremenu upotrebu inhibitora ponovne pohrane serotonina (uključeno. fluoksetin i fluvoksamin) Mogući učinak jačanje na serotoninski sustav. Fluoksetin i fluvoksamin može povećati koncentraciju plazme klomipramina, koja je u pratnji razvoj relevantnih nuspojava.

Klomipramin mogu potencirati kardiovaskularne adrenergičkih sustava- i simpatopodražajni lijekovi (epinefrin, norepinefrin, izoprenalina, efedrin i fenilefrin), uključujući, kada su te tvari uključene u kombinaciji s lokalnim anestetikom.

U primjeni s ademethionine opisan slučaj razvoja serotoninskog sindroma; natrijev valproat – Je opisan slučaj povećanje koncentracije u plazmi i njegovih metabolita klomipramina dezmetilklomipramina.

Postoje izvješća o povećanom koncentracijom klomipraminom i njegovih glavnih metabolita (dezmetilklomipramina) dok je uporaba karbamazepina.

A upotreba paroksetina povećava koncentraciju plazme klomipramina metabolita S-dezmetilklomipramina, očigledno, u vezi s inhibicijom izozimsku CYP2D6 .

A upotreba cimetidina može povećati koncentraciju u plazmi klomipramina zbog inhibicije mikrosomalnog enzima jetre utjecajem cimetidin.

Opisan slučaj koncentracije u plazmi povećanje klomipramin, zbog inhibicije izozimsku CYP3A3 / 4 pod utjecajem eritromicina.

U programu s estrogenima može oslabiti klomipramin metabolizam.

Mogući potenciranje etanola, posebice tijekom prvih nekoliko dana terapije s klomipraminom.