HOLETAR

Aktivna tvar: Mevinolin
Kod ATH: C10AA02
CCF: -Smanjuje lijekove
Kod KFU: 01.12.11.03
Proizvođač: KRKA d.d.. (Slovenija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatiniziranog škroba, ʙutilgidroksianizol (BHA), boja Boja Patient Blue V (E131), kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, preželatiniziranog škroba, ʙutilgidroksianizol (BHA), bojilo Quinoline Yellow (Vrsti E104), obojiti Patient Blue V (E131), kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Sredstvo za snižavanje lipida iz skupine statina, inhibitora HMG-CoA reduktaze. To je prolijek, jer u svojoj strukturi ima zatvoreni laktonski prsten, koji se nakon ulaska u tijelo hidrolizira.

Laktonski prsten statina sličan je strukturi dijelu enzima HMG-CoA reduktaze.. Prema principu kompetitivnog antagonizma, molekula statina se veže za taj dio receptora koenzima A, Gdje je vezan ovaj enzim?. Drugi dio molekule statina inhibira pretvorbu hidroksimetilglutarata u mevalonat, međuprodukt u sintezi molekule kolesterola. Inhibicija aktivnosti HMG-CoA reduktaze dovodi do niza uzastopnih reakcija, zbog čega se smanjuje sadržaj unutarstaničnog kolesterola te dolazi do kompenzacijskog povećanja aktivnosti LDL receptora i, sukladno tome, ubrzavanja katabolizma kolesterola (Xc) LDL.

Učinak statina na snižavanje lipida povezan je sa smanjenjem razine ukupnog kolesterola zbog kolesterola-LDL. Smanjenje razine LDL-a ovisi o dozi i ima nelinearan učinak, i eksponencijalni karakter.

Statini ne utječu na aktivnost lipoproteina i jetrenih lipaza, ne utječu značajno na sintezu i katabolizam slobodnih masnih kiselina, stoga je njihov učinak na razine TG sekundaran i posredovan kroz njihove glavne učinke na snižavanje razine LDL-C.. Umjereno smanjenje razine TG tijekom liječenja statinima, očigledno, povezana s izrazom ostatka (apo E) receptori na površini hepatocita, uključeni u katabolizam DILI, koji se sastoji od približno 30% TG.

Prema kontroliranim studijama, lovastatin povećava razinu HDL-C na 10%.

Uz učinak snižavanja lipida, statini imaju pozitivan učinak na endotelnu disfunkciju (pretklinički znak rane ateroskleroze), na vaskularnom zidu, stanje ateroma, poboljšati reološka svojstva krvi, imaju antioksidans, antiproliferativna svojstva.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, lovastatin se uzima polako i nepotpuno (o 30% doza) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Uzimanje na prazan želudac smanjuje apsorpciju za 1/3. C_maksimum To je udaljena 2-4 ne, razine u plazmi tada brzo opadaju, skladanje kroz 24 ne 10% od maksimuma. Plazma proteinsko vezanje – 95%. C_ss lovastatina i njegovih aktivnih metabolita jednom dozom noću postiže se na 2-3 dan terapije i 1.5 puta veća, nego nakon jedan ulaz.

Lovastatin prodire kroz BBB i placentarnu barijeru. Podvrgnut intenzivan metabolizam kada “Prvi prolaz” kroz jetru, oksidira u beta hidroksi kiselinu, njegov 6-hidroksi derivat i drugi metaboliti, od kojih su neki farmakološki aktivni (blokiraju 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktazu). T_1/2 – 3 ne. Izlučuje se kroz crijeva 83%, 10% – bubreg.

Svjedočanstvo

Primarna hiperkolesterolemija (hipolipoproteinemija tipa IIa i IIb) visok LDL (kada je dijetoterapija neučinkovita u bolesnika s povećanim rizikom od koronarne ateroskleroze), kombinirana hiperkolesterolemija i hipertrigliceridemija, ateroskleroza.

Režim doziranja

Je li u. Početna doza – 10-20 mg 1 jednom dnevno navečer za vrijeme obroka. Ako je potrebno, povećati dozu 1 jedanput 4 tjedna.

Maksimalna dnevna doza: 80 mg 1 ili 2 ulaz (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

U programu s drogom, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: gorušica; rijetko – mučnina, proljev, zatvor, nadutost, suha usta, poremećaji okusa, anoreksija, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, u nekoliko slučajeva – kolestatske žutice, hepatitis, pankreatitis, gastralgia, abnormalna funkcija jetre.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgii, miopatije, miozitis, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, Poremećaji spavanja, konvulzije, parestezija; u nekoliko slučajeva – mentalni poremećaji.

Od hematopoetskog sustava: gemoliticheskaya anemije, leukopenija, trombocitopenija.

Na dijelu tijela vida: zamagljen vid, zamućenje leće, Katarakt, optička atrofija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab; u nekoliko slučajeva – osip, angioedem, toksična epidermalna nekroliza.

Drugi: smanjuje potenciju; akutno zatajenje bubrega (обусловленная рабдомиолизом), bol u prsima, otkucaj srca.

Kontraindikacije

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, trudnoća (или ее вероятность), laktacija (dojenje), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Trudnoća i dojenje

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojenje).

Upozorenja

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, imunosupresivi (uključeno. Ciklosporin), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

A upotreba antikoagulansima, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Vjeruje se, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “petlja” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.