Ketoprofen (ATC Šifra M02AA10)

Kod ATH:
M02AA10

Svojstvo.

NSAID. Ketoprofena je razemicescuu smjesa enantiomera, farmakološka aktivnost povezano sa S-ènantiomerom. Bijela ili gotovo bijela precizne ili zrnati prah, bez mirisa, nije higroskopan. Gotovo nerastvorim u vodu na 20 ° C, slabo topljiv u etanolu, xloroforme, aceton, eter, Benzen i jake lužine. Molekularna težina 254,28.

Ketoprofena lizinovaâ soli: Molekularna težina 400,47.

Farmakološko djelovanje.
Analgetik, protiv groznice, protuupalni, antiagregatine.

Aplikacija.

Za sustavnu primjenu (u, / M, I /, rektalno)

Upalne i degenerativne bolesti mišićno-skeletnog sustava, uključeno. reumatoidni artritis, nespecifična spondilitis (Ankilozantni spondilitis i psorijatični), podagricheskiy artritisa, pseudogiht, osteoartritis, ekstra zglobne reume (tendinitis, ʙursit, capsulitis). Smanjenje sindroma boli različita postanka, uključeno. Postoperativni, Posttraumatska bol, işialgija, mialgija, radiculitis, modrice i uganuća mišića, počečnaâ kolika, bolni sindromi u zubni, ginekoloških, Neurološki, onkologiju praksa. Simptomatsko liječenje sindroma akutne boli s upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (samo za s / m uvod). Primarna dismenoreja.

Za topikalnu primjenu,:

Prilikom nanošenja na kožu -akutne i kronične upalne bolesti mišićno-koštanog sustava (reumatoidni artritis, spondilitis, artroza, osteokondroza); bolne upalne ili traumatske (uključeno. Sport) poraz u zglobovima, tetiva, ligamenata i mišića (uključeno. artritis, PERIARTHRITIS, Tendinitis, peritendinitis, ʙursit, ozljede mišića, uganuća, pokidani ligamenti i tetive mišića, uganuća, oštećenja meniska koljena, Wryneck, lyumbago), upala vena, throm površinskih vena, Lymphangitis, upala kože;

otopina za ispiranje -simptomatsko liječenje upalnih bolesti usne šupljine, ždrijela i grkljana (uključeno. grlobolja, laringit, upala grla, stomatitis, upala jezika, zapaljenje desni, parodontitis, parodontoz), za analgeziju u liječenju i uklanjanje zuba (kao pomoćni lijek).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. na drugi NSAID). Za sustavnu primjenu: «Aspirinovaya» astmu, želuca i dvanaesniku (pogoršanje), yazvennыy kolitis (pogoršanje), Crohnova bolest, divertikulitis, pepticheskaya ulkus, kršenje zgrušavanju krvi (u hemofilije), Zatajenje bubrega i jetre, djetinjstva i adolescencije do 18 godina, trudnoća (Kvartal III); Rektalni (dodatno): hemoroidi, proktitisa, proktorragii; za nakožnogo upotrebu: noga dermatoses, ekcem, zaražene ogrebotine, povrede integriteta kože, Djeca do dobi 6 godina.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Trudnoća i dojenje.

Teratogeni učinak. U ispitivanjima na miševima kad se primjenjuje u dozama do ketoprofena 12 mg / kg / dan (36 mg / m2/d) i u štakora pri dozama 9 mg / kg / dan (54 mg / m2/d), To je otprilike jednak 0,2 MRDC (185 mg / m2/d), Bilo je ne teratogene ili uočeni. U zasebne studije u kunića toksičnih doza za ženke bili su povezani s embriotoksične, Ali ne sa tertogennostew. Međutim, reproduktivne studije na životinjama nisu uvijek predvidjeti učinke u ljudi.

Nonteratogenic učinci. Od nepovoljnih utjecaja, inhibira sintezu GHGs, na kardiovaskularni sustav fetusa (prerano zatvaranje ductus arteriosus), treba izbjegavati u trudnoći (posebno u kasnim fazama).

Gutanje ili rektalni uvod u trudnoći mogu narušiti hemodinamike u novorođenčeta, da u pratnji teške respiratorne funkcije poremećaja, i koristeći neposredno prije rađanja može prouzročiti njihovo kašnjenje.

Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija u trudnica nisu u posjedu. Primjena trudnoće u 1 i 2 tromjesečju moguće, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus, u trećem tromjesečju (osobito nakon 36 Sunce) kontraindicirana je zbog mogućeg utjecaja na ton maternice.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Rada i dostava. Učinci ketoprofena isporuke i dostave u ljudi nije poznat. Ispitivanja na štakorima pokazala su, Što je ketoprofena u dozi 6 mg / kg (36 mg / m2/d), To je otprilike jednak 0,2 MRDC, produžiti trudnoću, Ako se koristi prije rođenja.

Žene, Planiranje trudnoće, Treba se suzdržati od korištenja ketoprofena, tk. u pozadini njegova ulaznica može smanjiti vjerojatnost implantacije jaje.

Nepoznat, da li ketoprofena u majčino mlijeko. U štakora pri dozama 9 mg / kg (54 mg / m2/d, o 0,3 MRDC) ketoprofena utjecaj na perinatalni razvoj. S uvođenjem ketoprofena u laktaciji psi koncentracija u mlijeku je 4-5% koncentracije u plazmi. Poput drugih tvari, koji se izlučuje u majčino mlijeko, Ne preporuča se koristiti ketoprofena dojilja.

Nuspojave.

Sistemske nuspojave

Pri provođenju kliničkih ispitivanja iskusili sljedeće nuspojave (Možda se odnose na primjenu ketoprofena):

Iz probavnog trakta: dispepsija (11%); 3-9% mučnine, bol u trbuhu, proljev / zatvor, nadutost; >1% - Anoreksija, povraćanje, stomatitis; <1% -povećava apetit, suha usta, belching, gastritis, rektalna krvarenja, tlo, skriveno krvarenje, slinjenje, pepticheskaya ulkus, perforacija gastrointestinalnog trakta, gematemezis, rupičaste crijeva, disfunkcije jetre, hepatitis, kolestatičke hepatitisa, žutica, pretjerana žeđ.

Od živčani sustav i osjetilne organe: 3-9% glavobolja, uzbuđenost (uključeno. nesanica, nervoza, neobične snove); >1% - Vrtoglavica, CNS depresija (uključeno. mamurluk, slabost), zujanje u ušima, zamagljen vid; <1% -amnezija, zbunjenost, migrena, parestezija, vertigo, konjunktivitis, bolne oči, gubitak sluha, krvarenje mrežnice i promjene pigmentacije, poremećaji okusa.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): <1% -pakao, otkucaj srca, tahikardija, pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, Periferne vaskularne bolesti, vazodilatacija, hypocoagulation, agranulocitoza, anemija, gemoliz, trombocitopenija.

Iz dišnog sustava: >1% -dispneja, hemoptiza, nos krvariti, upala grla, rinitis, bronhospazam, grkljana edem.

Uz genitourinarnog sustava: 3-9% bubrega (oteklina, povećanje krvnog uree dušika); >1% simptomi i znakovi iritacije mokraćnog sustava; <1% — menometrorragija, hematurija, zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, nefrotički sindrom.

Za kožu: >1% -osip, alopecija, ekcem, prurita, osip, buloznog osip, eksfolijativni dermatitis, osjetljivost, livor, onixolizis, toksična epidermalna nekroliza, eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona.

Drugi: <1% -pivu, oticanje lica, infekcija, bol, alergijske reakcije, anafilaksija, debljanje, giponatriemiya, mialgija, purpura, pojačano znojenje.

Nuspojave, upoznao s učestalošću <1% (kauzalni odnos do primjene ketoprofena nije instaliran):

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): aritmija, infarkt miokarda.

Iz probavnog trakta: bukalne nekroze (za oralni oblici), yazvennыy kolitis, mikrovezikuljarnyj steatoza, pankreatitis, pogoršanje dijabetesa.

Od živčani sustav i osjetilne organe: disforija, halucinacije, noćne more, promjene osobnosti, aseptički meningitis.

Drugi: septikemija, šok, kršenje libido, Akutna tubulopatija, ginekomastija.

Lizinovaja ketoprofena soli u usporedbi s ketoprofenom rijetko uzrokuje nuspojave iz želuca (s obzirom na činjenicu, taj lizinovaja soli ketoprofena ima neutralan pH i, odnosno, manje iritantan učinak na sluznicu želuca).

Lokalne nuspojave: svrbež rektuma aplikacija, težini Anorektalna regija, pogoršanje hemoroide; nakozhnom primjene-alergijske reakcije na koži, osjetljivost, razvoj sistemske nuspojave (s dugoročnom uporabom velikih koža površina); Kada koristite rješenje za ispiranje-Senzibilizacija (produljena primjena).

Suradnja.

Farmatsevticeski kompatibilan s rješenje tramadol. Smanjuje učinkovitost lijekova urikozuricheskih, pojačava učinak antikoagulansima, antiagregantov, fibrinolitikov, etanola, nuspojave gluko- i mineralokortikoidni, estrogen; smanjuje djelotvornost antihipertenziva lijekova i diuretici. Zajednička recepcija s drugim NSAR, gljukokortikoidami, etanola, kortikotropinom može dovesti do stvaranja ulkusa i gastrointestinalnog krvarenja razvoj, povećati rizik od bubrežnih bolesti. Istovremeno s imenovanjem oralni antikoagulyantami, geparinom, trombolitikami, antitrombotskim, cefoperazon, cefamandolom i cefotetanom povećava rizik od krvarenja. Povećava Hipoglikemički učinak inzulin i oralni gipoglikemicakih HP (preračunavanje doze potrebno). Induktori mikrosomalnog oksidacije u jetri (fenitoin, etanola, barbiturati, rifampicin, fenilbutazon, triciklički antidepresivi) povećava proizvodnju hidroksiliranih aktivne metabolite. Istovremena primjena s natrij valproata uzrokuje poremećaj agregacije trombocita. Povećava koncentraciju u plazmi nifedipin i verapamil, litij pripreme, metotreksat. Antacidi (uključeno. aluminijum- i magnezijev-) ne utječe na brzinu i stupanj uklanjanja ketoprofena. Myelotoxic lijekovi povećavaju ekspresiju gematotoksichnosti.

Predozirati.

Simptomi: letargija, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, bol u epigastria – simptomi obično reverzibilna. Respiratorni distres može doći do, koma, konvulzije. Rijetko, krvarenje iz crijeva, hipotenzija/hipertenzija, akutno zatajenje bubrega.

Liječenje: simptomatsko i suportivno liječenje, praćenje respiratornog i kardiovaskularnog sustava. Specifični antidot je otkriti. Hemodijaliza maloeffyektivyen.

Doziranje i uprava.

U, / M, I /, rektalno, krzno rukavice, lokalno. Doza pokupila pojedinačno, ovisno o prirodi bolesti, bolni sindrom, pacijenta. Ako je potrebno, dozu oblika može se koristiti u raznim kombinacijama, Dok je ukupna dnevna doza može se povećati na 300 mg ili smanjiti na 100 mg. U početku liječenja dnevna doza je 300 mg u 2-3 prijem, Podrška je 150-200 mg/dan.

Kapsule, tablete, granulat se preporučuje da se u vrijeme obroka.

Rektalni: 1-2 čepići po danu.

/ M: 100 mg 1 - 2 puta na dan; Nakon cupping bol i/ili imenovati unutra rektalno.

B /: 100-200 mg u 100-150 ml 0,9% otopinom natrijevog klorida. Ketoprofena infuziju treba provoditi samo u bolnici.

Krzno rukavice: 2-4 puta dnevno krema/gel/sprej se nanosi na kožu preko leglo upale i nježno gumiran; moguće nametanje suhe obloge.

Lokalno (otopina za ispiranje): 2-Ispiranje 3 po danu.

Lizinovaja Sol ketoprofena: otopina za injekcije: / M / ili od strane 160 mg (2 ml) 13 puta dnevno, Kada rješenje elektroforeza se koristi negativni pol. Suppozitorii: odrasli - 160 mg. Djeca tjelesne težine 15-30 kg-na 30 mg, više 30 kg - 60 mg 2-3 puta na dan. Granule: odrasli - 80 mg, djecu — 40 g rastopiti u 1/2 šalice vode i uzimati 2 - 3 puta na dan.

Mjere opreza.

Treba biti oprezan i detaljno praćenje s anamnezom alergijske reakcije na indikacije HP aspirinovogo serije", «aspirinovuû» Trijade, ulkus bolest želuca i dvanaesnika, Kad anemije, alkoholizam, pušenje duhana, Alkoholna ciroza jetre, giperʙiliruʙinemii, jetrena insuficijencija, dijabetes, degidratacii, sepsa, kronično zatajenje srca, edem, hipertenzija, bolesti krvnih (uključujući zračenja, trombocitopenija, Ako je kršenje zgrušavanje krvi), Definicija, glukoza-6-fosfatdegidrogenazы, stomata; paziti da se vanjske aplikacije na pogoršanje jetre porfirii, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, teške povrede jetre i bubrega, kronično zatajenje srca, astma, u djece ispod 12 godina.

Kad navodite povijest na alergijske reakcije na NSAR se koriste samo u hitnim slučajevima.

Rizik od kardiovaskularnih komplikacija. NSAIL mogu uzrokovati povećan rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključeno. infarkt miokarda i moždani udar, koja može dovesti do smrti, posebno s produljenom primjenom. U bolesnika s kardiovaskularnom bolesti ili čimbenika rizika za kardiovaskularne bolesti rizik je posebno visok.

Rizik od gastrointestinalnih komplikacija. NSAR uzrokuju povećan rizik od ozbiljnih nuspojava iz želuca, uključujući krvarenje, ulceracija i perforacija na želucu ili crijevima, koji mogu biti smrtonosni, posebno s produljenom primjenom. Ove komplikacije se mogu pojaviti u bilo koje vrijeme, bez Predviđanje simptomi. Stariji bolesnici imaju veći rizik od ozbiljnih komplikacija s krvlju.

Prijem ketoprofena može prikriti simptome zarazne bolesti.

Tijekom liječenja zahtijeva praćenje perifernoj krvi i funkcionalnom stanju jetre i bubrega. Ako želite odrediti 17-ketosteroida lijek treba prekinuti za 48 h prije testa.

Izbjegavati kontakt s očima i druge sluznice nakozhnogo pristupnice; To se ne preporučuje primjenjivati na otvorene rane ili oštećene dijelove kože.

Tijekom razdoblja liječenja moraju biti oprezni pri vožnji i zanimanje drugih potencijalno opasnih djelatnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Suradnja

Aktivna tvarOpis interakcije
BumetanidFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena smanjiti izlučivanje kalija i klorida.
GidroxlorotiazidFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena smanjen dioreticeski, natriuretski i hipotenzivne učinci.
GlipizidaFMR: sinergizam. U pozadini ketoprofena pojačavaju učinak.
Dalteparin natrijevFMR: sinergizam. U pozadini ketoprofena pojačani učinak i povećava rizik za komplikacije s krvarenjem; Zajednički program zahtijeva oprez.
KaptoprilFMR. Povećava (međusobno) rizik zatajenja bubrega. U pozadini ketoprofena pada gipotenzivny učinak.
Litij karbonataFKV. U pozadini ketoprofena može podići razinu ravnoteže u plazmi.
MetotreksatFKV. FMR. U pozadini ketoprofena (blokiranje kanalzevu sekreta i usporava) povećava rizik od toksičnih manifestacije.
OfloksacinFMR: sinergizam. U pozadini ketoprofena povećava rizik od središnjeg živčanog sustava uzbude i grčevi moždanog udara razvoj.
RamiprilFMR. Povećava (međusobno) rizik od zatajenja bubrega i HIPERKALIJEMIJA. U pozadini ketoprofena pada gipotenzivny učinak.
RepaglinidFMR: sinergizam. U pozadini ketoprofena pojačavaju učinak.
SpironolaktonFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena smanjen dioreticeski, natriyureticeski i gipotenzivny efektima i povećan rizik od giperkaliemii, posebno kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.
TiklopidinaFMR: sinergizam. Jača (međusobno) antitrombotskim učinak; kombinirani imenovanje povećanim rizikom od komplikacija.
TimololFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena oslabljena gipotenzivny učinak.
XlortalidonFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena smanjiti izlučivanje kalija i klorida u urinu.
CiklosporinFMR. U pozadini ketoprofena povećava rizik od bubrežnih funkcija (zahtijeva praćenje kreatinina u serumu).
Etakrinska kiselinaFMR: antagonizm. U pozadini ketoprofena smanjen dioreticeski, natriuretski i hipotenzivne učinci.
EtanolFMR: sinergizam. U pozadini ketoprofena pojačani deprimiruty učinak.

Gumb za povratak na vrh