KARVEDILOL SANDOZ

483 9 minuta čitanja

Aktivna tvar: Karvedilol
Kod ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I50.0
Kod KFU: 01.01.01.01.02
Proizvođač: Hexal AG (Njemačka)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule svijetlo ružičasta, krug, lentikularan, zabio na obje strane i sa strane, te s natpisom “C1” na jednoj strani.

	1 tab.
karvedilol	3.125 mg

Pomoćne tvari: željezni oksid crveno, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon K30, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.

Pilule žuta boja, krug, lentikularan, zabio na obje strane i sa strane, te s natpisom “C2” na jednoj strani.

	1 tab.
karvedilol	6.25 mg

Pomoćne tvari: željezo oksid žuto, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon K30, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Pilule ružičasto-bež, krug, lentikularan, zabio na obje strane i sa strane, te s natpisom “C3” na jednoj strani.

	1 tab.
karvedilol	12.5 mg

Pomoćne tvari: željezni oksid crveno, željezo oksid žuto, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon K30, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, zabio na obje strane i sa strane, te s natpisom “C4” na jednoj strani.

	1 tab.
karvedilol	25 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon K30, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Pilule bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, zabio na obje strane i sa strane, te s natpisom “C5” na jednoj strani.

	1 tab.
karvedilol	50 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, krospovydon, povidon K30, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Farmakološko djelovanje

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. To je ne-selektivni kombinirani beta-adrenoreceptora, alfa₁-adrenoblokiruyuschee i antioksidativnim djelovanjem. Vazodilatacijski učinak povezan, uglavnom, с блокадой₁-adrenoreceptorov. Zbog smanjenog vazodilataciju PR. Ona nema intrinzičnu simpatopodražajnu aktivnost i, kao propranololu, Ima membranu za stabiliziranje učinak.

Eliminirati slobodne radikale kisika.

Kombinacija vasodilating djelovanje i uzroci svojstva karvedilola beta-adrenoblokiruûŝih, bolesnika s arterijskom hipertenzijom sniženje oglasa ne prati istovremeni porast OCD, da li pri uzimanju beta-adrenoblokatorov. Snižena je HR, krvi i bubreg bubrega je pohranjena. Kao što su protok periferne krvi održava, hladnih ekstremiteta je vrlo rijetko, Za razliku od bolesnika, čije liječenje beta-adrenoblokatorami.

Antigipertenzivny učinak razvija vrlo brzo – kroz 2-3 h nakon jednog prijem i dalje za 24 ne. Odlazak na tretman maksimalni učinak na 3-4 tjedna.

Karvedilol u pacijenata s ishemijska bolest srca je protivojishemicescoe i antianginalnoe akcija. Smanjuje pre- i postnagruzku na srce. Izrazio je utjecaj na metabolizam lipida i sadržaja iona kalija, natrija i magnezija u plazmi.

U bolesnika s oštećenjem lijeve ventrikularne funkcije i/ili cirkulacijskih karvedilol ima povoljan učinak na hemodinamske indeksi: povećava lijeve klijetke izbacivanje funkciju i smanjuje njezinu veličinu.

Karvedilol je blagotvorno djeluje na srce hemodinamike i lijeve klijetke ejekcijska frakcija, kao i dilatacijska kardiomiopatija, i za ishemični infarkt obrazac. Kada zatajenja srca se smanjuje tečaj-sistolički i dijastolički kraj volumena, kao i periferne i plućni krvožilni otpor. Ejekcijska frakcija i srčani indeks u normalna srčana funkcija se ne mijenja.

U slučaju kršenja funkciju lijeve klijetke alfa₁-adrenoblokirtee karvedilol aktivnost dovodi do povećanja arterijske i, manje, venskih žila. Osnovan, u tom kontekstu zadatak daljnje uzeti srčani glikozidi, ACE inhibitori i diuretici karvedilol smanjuje smrtnost, usporava progresija bolesti i poboljšava opće stanje pacijenta, neovisno o težini bolesti. Karvedilol je više bolesnika s tahikardijom (OTKUCAJA srca više 82 z. / min) i niska ejekcijska frakcija (manje 23%).

Tijekom liječenja s karvedilol omjer LDL/HDL-kolesterola se ne mijenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Apsorpcija karvedilol brzo i visoko. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1 h nakon doziranja. Koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi. Biodostupnost oko 30%. Simultano obrok usporava apsorpciju lijeka, Ali ne utječe na količinu bioraspoloživost.

Distribucija

Plazme Vezanje proteina je oko 98-99%. V._d – o 2 l / kg.

Prodire kroz placentarnu barijeru i izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizam

Metabolizira uglavnom u jetri zbog intenzivne veze s glukuronova kiselinom. Demethylation i uočena fenil′nogo prstenova formirana tri aktivnog metabolita s antioksidans i adrenoblokirutmi svojstva.

Odbitak

T_1/2 karvedilol je 6-10 ne, klirens plazme – o 590 ml / min. Uglavnom jelchew i dio – kroz bubrege.

Karvedilol je praktički ne prikazuje hemodijalizom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U ciroza jetre bioraspoloživost karvedilola u 4 puta veća, (a) Maksimalna koncentracija u plazmi u 5 puta veća, od normalne.

V._d povećava (na 80%) u slučaju jetre (tako što smanjuje učinak prvog prolaza kroz jetru).

Pri tome treba uzeti u obzir, taj stariji bolesnici s enalapril koncentracije u plazmi u 50% viši, nego mladi.

Karvedilol se izlučuje prvenstveno kroz PROBAVNI TRAKT, Dakle, ako bilo koji od bubrega zbrajanje potpora se ne promatra droge.

Svjedočanstvo

-arterijska hipertenzija kao Mono- ili kombinirane terapije (u kombinaciji s tiazidnami dioretikami);

- Stabilna angina;

-kroničnog zatajenja srca u kombinaciji s diuretici, digoksin ili ACE inhibitori.

Režim doziranja

Karvedilol Sandoz^® je prema unutra, pijenje puno tekućine.

Arterijska hipertenzija

Početna doza – 12.5 mg 1 Vrijeme / dan (ujutro nakon doručka) tijekom prva 2 dana, onda – po 25 mg 1 Vrijeme / dan. I ako potrebno 14 dana doza se može povećati. Maksimalna doza – 50 mg / dan 1 ili 2 ulaz (ujutro i navečer).

U stariji bolesnici u nekim slučajevima, doza 12.5 mg može biti učinkovit.

Angina

Početna doza – po 12.5 mg 2 puta na dan tijekom prva 2 dana, onda – po 25 mg 2 puta / dan (ujutro i navečer). I ako potrebno 7-14 dana doza se može povećati do najviše, sastavni 100 mg / dan, razdelennoy od 2 ulaz.

U stariji bolesnici Maksimalna dnevna doza je 50 mg, podijeljen 2 ulaz.

Kongestivnog zatajenja srca

Doza pokupila pojedinačno, vodi temeljito praćenje, monitoring. Treba pratiti bolesnika tijekom prva 2-3 sati nakon prvi prijem ili nakon prvog povećanja doze. Doze i imenovanje drugih lijekova, kao što je digoksin, diuretici i ACE inhibitori bi trebao biti čvrst prije imenovanja droge karvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® To treba uzeti s hranom (smanjite rizik ortostatska hipotenzija).

Preporučena početna doza je 3.125 mg 2 puta / dan 14 dana. Dobra izdržljivost droga i potrebu da se poveća doza lijeka imenovan dozu 6.25 mg 2 puta / dan, onda – za 25 mg 2 puta / dan. Pacijentima se daju maksimalno prijenosni doza. Maksimalna preporučena doza – po 25 mg 2 puta / dan za bolesnika tjelesne težine do 85 kg i 50 mg 2 puta / dan – za bolesnika tjelesne težine više od 85 kg.

Na početku liječenja i prije svake doze povećanje treba pratiti stanje pacijenta, tk. Možda se pogoršava tijekom zatajenja srca. Može razviti retencija tekućine, i zbog prisutnosti vasodilating učinak – arterijski gipotenzia i letargija. Kada zadržavanje tekućine treba povećati dozu diuretika, Osim, Možda ćete morati privremeno smanjiti dozu droge karvedilol Sandoz^®. Ponekad trebate privremeni prekid liječenja.

Nuspojava

U preporučenim dozama, karvedilol Sandoz^® dobro podnosi, Međutim, u nekim slučajevima, moguće nuspojave.

Iz probavnog sustava: mučnina, suha usta, bol u stomaku, proljev ili zatvor, povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza.

CNS: glavobolja, vrtoglavica, umor, gubitak svijesti, mišićna slabost (obično, na početku liječenja), poremećaj spavanja, depresija, parestezija.

Od osjetila: smanjenje bez suza.

Uz genitourinarnog sustava: povrede bubrega, oteklina.

Sa strane hematopoeze: leukopenija, trombocitopenija.

Kardiovaskularni sustav: bradikardija, otrostatičeskaâ hipotenzija, angina, AV блокада, progresiju zatajenje cirkulacije (hladni ekstremiteti), progresiju zatajenja srca.

Alergijske reakcije: osip, svrab, osipi, izgled i/ili pogoršanje psorijaze, chikhaniye, nosna kongestija, bronhospazam, daha (kod osjetljivi bolesnika); rijetko – anafilaktoidne reakcije.

Drugi: rijetko pogoršanje sindrom peremejateisa hromota, Raynaudov sindrom, bol u udovima, povreda mokrenja, simptomi slični gripi, debljanje.

Kao ostali alfa-blokatori, mogu biti latentne trenutni dijabetes ili pogoršati njegove simptome.

Kontraindikacije

- Kronični srce neuspjeh dekompenzacija;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, Osim bolesnika s umjetnim vozač ritam;

- Vыrazhennaya bradikardija (HR manje 50 z. / min);

- Kardiogeni šok, kolaps;

- Bronha astme;

- Teška jetre;

- Metabolička acidoza;

— Zajednička u uvođenje Verapamil, Diltiazem ili drugih komplikacija (posebno razreda);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez i pod kontrolom treba odrediti proizvod kod dijabetesa, Hipoglikemija, tirotoksikoza, feohromotsytome (Samo stabilizirati alfa-adrenoblockers zadatak), okluzijske bolesti perifernih posuda, AV-блокаде sam степени, kronične opstruktivne plućne bolesti, Prinzmetalove angine, psoriaze, oštećenje bubrega, depresija, miastenija, Kada je liječenje alfa adrenergičke alfa-adrainomimetikami, Dok uporaba droge naperstanki, dioretikami i/ili MAO inhibitori, i stariji bolesnici.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

Ako je potrebno, korištenje droga karvedilol Sandoz^® laktacija, dojenje treba biti ukinuta.

Upozorenja

Ako puls do 55 otkucaja/min koji primaju lijekove treba prekinuti.

Bolesnici s alergijama ili desenzitizacija u tijeku, primanje karvedilola može poboljšati allergočuvstvitel′nost′.

Pacijenti, koristeći kontaktne leće, treba upozoriti, da lijek smanjuje slezovydelenie.

Po završetku liječenja s karvedilol Sandoz^® u isto vrijeme s klonidin klonidin dozu postupno smanjiti prvo i onda prvi poništio klonidin, zatim karvedilol.

Tijekom razdoblja liječenja isključiti primanje alkohola.

Uz napredovanje zatajenje cirkulacije zbog liječenja preporuča se povećati dozu diuretika, u zatajenje bubrega dozu treba prilagoditi uzimajući u obzir pokazatelji funkcionalnog stanja bubrega.

Ako je potrebno, operacije pomoću opće anestezije obavijestiti anesteziolog prije terapije karvedilol.

Pri tome treba uzeti u obzir, da se lijek može prikriti simptome hipertireoze i hipoglikemija, Stoga, preporučuje se provoditi redovno praćenje razine glukoze u krvi i nastaviti ako je potrebno prilagođavanje doze.

Odustani lijek treba učiniti postupno (za vrijeme 1-2 tjedana) kako bi se izbjegao razvoj sindroma, posebno u pacijente s ishemijske bolesti srca.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Oprez bi trebao biti imenovan bolesnika, čiji rad zahtijeva brzo PSIHOMOTORNE (vožnje, tehnologiju).

Predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka (Sistolički krvni tlak 80 mm Hg. Članak. i ispod), vыrazhennaya bradikardija (manje 50 z. / min), povrede dišnih funkcija (bronhospazam), kronične insuficijencije cirkulacijskog, kardiogeni šok, Srčani zastoj.

Liječenje: tijekom prva 2 BiH treba biti uzrok povraćanja i želudac opere. Predoziranje zahtijeva intenzivan tretman. Pacijent mora biti u položaju sa pripodnatami nogama (u položaj Trendelenburg). Protuotrov adrenoblokiruûŝego beta je orciprenaline ili isoprenaline u dozu 0.5-1 mg na/na i/ili Glukagon u dozi 1-5 mg (maksimalna doza 10 mg). Teška gipotenzia liječenih parenteralne uvođenje tekućine i ponovljenih unosa epinefrina (adrenalin) doza 5-10 mg (ili cefuroxim svojih u/na brzinu 5 mcg / min).

Kada prekomjerna bradikardija imenovan/atropin doze 0.5-2 mg. Za održavanje srca/brzo (za vrijeme 30 sek) injicirati Glukagon, obavljanje stalne infuzije izračuna 2-5 mg/h. Ako prevladava perifernih vazodilatatora akcija (tople udove, Osim značajne arterijska hipotenzija), Morate dodijeliti noradrenalina u više uzastopnih doza 5-10 MCG ili u obliku infuzije – 5 mcg / min.

Za cupping će bronhokonstrikcije imenovati beta-adrenoblokatora (u obliku spreja ili /) ili Aminofilin u/u.

Ako se pojave grčevi, Preporuča se smanjiti uvođenjem diazepam ili klonazepam.

U teškim slučajevima trovanja, Kada dominirati simptomi šoka, tretman bi trebao trajati do protuotrova za stabiliziranje stanja, zadanom vremenu._1/2karvedilol 6-10 ne.

U uvjetima reanimaciju Odjel za praćenje performansi vitalnih organa.

Interakcije lijekova

Prilikom primjene lijeka karvedilol Sandoz^® sa sredstvima, Kratkotrajna kateholamina zadržava (rezerpin, Inhibitori MAO), mogu razviti teške bradikardije i hipotenzije.

Istovremeno imenovanje karvedilol ACE inhibitorima, tiazidni diuretik, vazodilatatori, imenovani istovremeno, može dovesti do oštrog pada u paklu.

Karvedilol pojačava djelovanje inzulina i sulfonilureje derivata (u isto vrijeme prikriva ili slabljenje težini simptoma hipoglikemije, smanjenje jetrenih glikogena do glukoze cijepanje). Zajedno s inzulinom ili hipoglikemijskih lijekova za oralnu, treba pratiti razinu glukoze u krvi.

Ako se prijavljujete s izofermenta inhibitori CYP2D6 (kinidin, fluoksetin, propafenon) Možda povećava koncentraciju R(+) enantiomer s enalapril.

Zajedničku primjenu karvedilola antiaritmicakimi sredstvima (posebno prve klase) i sporo blokator kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) može izazvati izrazio arterijska hipotenzija i zatajenja srca. U/u uvođenje ovih lijekova, uz uzimanje karvedilol je kontraindicirana.

Karvedilol poboljšava koncentraciju digoksina, To zahtijeva praćenje njegova koncentracija, tk. istovremeno s imenovanjem srčani glikozidi mogu uzrokovati blokade AV.

Opći anestetici produbljuju inotropony negativne i gipotenzivny učinak karvedilol.

Fenobarbital i rifampicin ubrzati metabolizam i smanjiti koncentraciju u plazmi karvedilol.

Inhibitori mikrosomnog oksidacije (cimetidin), diuretici i ACE inhibitori povećavaju koncentraciju i gipotenzivny učinak karvedilol.

Karvedilol usporava metabolizam ciklosporina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.

Vladimir Andrejevič Didenko

483 9 minuta čitanja