KALUMID

Aktivna tvar: Bikalutamid
Kod ATH: L02BB03
CCF: Nesteroidni protu-androgen lijeka sa antitumorskom aktivnosti
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C61
Kod KFU: 15.13.03.02
Proizvođač: RICHTER RICHTER doo. (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, premazan bijeli ili gotovo bijeli, krug, Gravirano “L” s jedne strane i “RG” – još jedan.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, povidon, natrijev karboksimetil vrsta škroba, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II 33G28707 Bijela, glicerintriacetat, makrogol 3000, laktoza monohidrat, Titan dioksid, gipromelloza.

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (6) – omot kartona.

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, gravirano znak “XL” s jedne strane i “RG” – još jedan.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat, povidon, natrijev karboksimetil vrsta škroba, laktoza monohidrat.

Pripravak iz ljuske: Opadrv II.33G28523 Bijela (gliceril triacetat, makrogol 3000, laktoza monohidrat, Titan dioksid, gipromelloza).

15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Nesteroidni protu-androgen lijek. Je racemična smjesa, i anti-androgena aktivnost ima uglavnom (R)-enantiomera. To nema druge vrste endokrinog aktivnosti.

On se veže na androgeni receptor i, bez aktiviranja ekspresiju gena, On inhibira stimulacijski učinak androgena. Ovo rezultira regresije tumora prostate.

Neki pacijenti zaustavljanje bicalutamid može dovesti do klinički “Povlačenje antiandrogen”.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon uzimanja lijeka unutar bikalutamid brzo i potpuno se apsorbira iz probavnog trakta. Smetnje ne utječe na apsorpciju.

Distribucija

Komunikacija s visokim proteine ​​plazme (za racemične smjese 96%, za (R)-enantiomera 99.6%). Intenzivno metabolizira u jetri oksidacijom i formiranje konjugata s glukuronskom kiselinom.

Kada se uzima svakodnevno Kalumida^® koncentracija (R)-enantiomera u plazmi povećava oko 10 Vrijeme zbog dugog T_1/2, koji omogućuje lijek 1 Vrijeme / dan.

Kada se uzima svakodnevno Kalumida^® doza 50 mg C_ss (R)-Enantiomer u plazmi je oko 9 ug / ml, a kad dobijete 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Kad ravnoteža stanje oko 99% sve kruži enantiomeri je aktivna (R)-enantiomera.

Metabolizam

On se produženo metabolizira u jetri (oksidacijom i formiranje konjugata s glukuronskom kiselinom).

Odbitak

Metaboliti se izlučuju mokraćom i žuči u približno jednakim omjerima.

(S)-enantiomer eliminiran iz tijela mnogo brže (R)-enantiomera, T_1/2 Posljednji o 7 dana.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Farmakokinetika (R)-enantiomer ne ovisi o dobi, disfunkcija bubrega, i od blage do umjerene disfunkcije jetre.

Postoje dokazi, U bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre usporava eliminaciju (R)-enantiomera iz plazme i može se promatrati nakupljanje bikalutamid.

Svjedočanstvo

- Oblik karcinoma prostate u kombiniranoj terapiji s GnRH analoga (gonadotropin-releasing gormon) ili u kombinaciji sa kirurškom kastracijom (Pilula 50 mg);

- Lokalno uznapredovalim karcinomom prostate (T3-T4, Svaki N, M0; T1-T2, N , M0) kao monoterapija ili dodatne terapije u kombinaciji s radioterapijom ili radikalne prostatektomije;

- Lokalno uznapredovalim ne metastatski rak prostate u slučajevima, kada kirurški kastracija ili druge medicinske intervencije neprimjenjive ili neprihvatljive.

Režim doziranja

Odrasli muškarci (uključeno. Seniori) na diseminirani karcinom prostate u kombinaciji s GnRH analoga ili kirurškom kastracijom lijek je propisan u dozi 50 mg 1 Vrijeme / dan. Liječenje Kalumidom^® treba početi istovremeno s početka prijema GnRH analoga ili kirurškom kastracijom.

Na lokalno uznapredovali rak prostate imenovati 150 mg 1 Vrijeme / dan. Kalumid^® treba biti dugoročno, najmanje 2 godina. Ako znakovi progresije bolesti koji primaju lijek treba prekinuti.

Na bubrega i jetre manja disfunkcija prilagodba doze potreban.

Nuspojava

Farmakološko djelovanje bikalutamida može račun za sljedećih nuspojava:

Na dijelu endokrinog sustava: Često (>10%) – ginekomastija (To se može održavati čak i nakon prestanka terapije, Posebno u slučaju dugotrajne primjene lijeka), dojki, i plima i oseka; često (≥1% i <10%) kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg – smanjen libido, seksualne disfunkcije, debljanje.

Iz probavnog sustava: često – proljev, mučnina, porast transaminaza, žutica, kolestaza (Te promjene u funkciji jetre često su prolazne i nestao u cijelosti ili smanjena, unatoč kontinuiranom terapijom ili nakon prestanka); rijetko (I ≥0.1% <1%) kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg – bol u trbuhu, dispepsija; rijetko (≥0.01% i <0.1%) – povraćanje, zatajenje jetre (uzročna veza s prijemom bikalutamida nije instaliran).

Dermatološke reakcije: često – svrab; kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg – Alopecija ili ponovni rast kose; rijetko – Xerosis (kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg suhe kože često promatraju).

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, osip.

CNS: često – astenija; rijetko (kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg) – depresija.

Drugi: rijetko – intersticijske bolesti pluća, kada se primjenjuje u dnevnoj dozi lijeka 150 mg – hematurija.

U programu Kalumida^® i GnRH analoga primijetiti sljedeće nuspojave s učestalošću ≥1% (uzročna veza za unos lijeka nije instaliran, Neki od uočenih nuspojava u starijih bolesnika bez primanja Kalumida)

Kardiovaskularni sustav: zastoj srca.

Iz probavnog sustava: anoreksija, suha usta, dispepsija, zatvor, nadutost.

CNS: vrtoglavica, glavobolja, nesanica, mamurluk.

Dišni sustav: daha.

Iz mokraćnog sustava: nokturije.

Od hematopoetskog sustava: anemija.

Dermatološke reakcije: alopecija, osip, pojačano znojenje, girsutizm.

Metabolizam: dijabetes, giperglikemiâ, povećanje ili smanjenje u tjelesnoj težini.

Drugi: seksualne disfunkcije, bol u trbuhu, bol u prsima, bol u zdjelici, zimica.

Kontraindikacije

- Simultano recepcija s terfenadina, astemizolom, cizapridom;

- Preosjetljivost na bikalutamid i / ili drugi sastojci.

Kalumid^® Nije propisan za žene i djecu.

IZ oprez treba propisivati ​​s abnormalnim funkciju jetre.

Trudnoća i dojenje

Kalumid^® kontraindiciran za žene i ne treba dati trudnice i dojilje.

Upozorenja

S obzirom na moguće usporavanje izlučivanje bikalutamid kod pacijenata s oslabljenom funkcijom jetre preporučljivo tijekom liječenja Kalumidom^® povremeno procjenu funkcije jetre. Većina promjena u funkciji jetre se istaknuo u prva 6 mjeseci liječenja. U slučaju teškog poremećaja jetre trebali prestati uzimati Kalumida^®.

Bolesnici s progresivnom bolešću na pozadini povećanja prostate specifične razine antigena (PSA) treba razmotriti obustavu liječenja Kalumidom^®.

U imenovanju Kalumida^® bolesnici, prima kumarina antikoagulanse, redovito pratiti protrombinsko vrijeme.

S obzirom na mogućnost inhibicije aktivnosti citokroma P450 Kalumidom (CYP 3A4), potreban oprez kod istodobne primjene s lijekovima Kalumida, uglavnom metabolizira u CYP3A4.

Bolesnici ne podnose laktozu trebali biti obaviješteni o, da svaka tableta Kalumida^® 50 mg sadrži 63.875 mg laktoza monohidrat, a svaka tableta Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktoza monohidrat.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Kalumid^® To ne utječe na sposobnost bolesnika vozilima vozila ili sudjelovati u drugim potencijalno opasnim djelatnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Slučajevima predoziranja nisu opisani u ljudi. Ne postoji specifičan antidot, pa ako je potrebno provesti simptomatske terapije. Dijaliza nyeeffyektivyen, budući bicalutamid usko povezan s proteinima i izlučuje u urinu kao nepromijenjena. Prikazano općenito suportivna terapija, Otkucaji srca monitor, disanje ritma i krvnog tlaka.

Interakcije lijekova

Nema dokaza bilo farmakodinamičke ili farmakokinetičkih interakcija između Kalumidom^® i GnRH analoga.

U in vitro studije pokazuju, što (R)-enantiomer bikalutamid inhibitor CYP3A4, manje utječu na aktivnost CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamid potencijalno sposoban interakciji s drugim lijekovima pronađeni su, Međutim, prilikom primjene Kalumida^® za vrijeme 28 dana u bolesnika koji su primali midazolama AUC midazolama povećana je 80%. Istodobna primjena s terfenadin Kalumida, astemizol i cisaprid.

Njega treba poduzeti pri imenovanju Kalumida^® istodobno s ciklosporinom ili kalcija blokatori kanala. Može Biti, Moramo smanjiti dozu tih lijekova, Posebno u slučaju pojačavanja ili neželjenih reakcija. Jednom kad počnete koristiti ili otkazati Kalumida^® preporučuju pažljivo praćenje koncentracija ciklosporina u krvnoj plazmi i kliničko stanje pacijenta.

Istodobna primjena Kalumida^® i pripravci, ugnjetavali mikrosomalni oksidacije (cimetidin, ketokonazol), To može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi i bikalutamid, možda, Porast incidencije nuspojava.

Kalumid^® To pojačava učinak kumarinskih antikoagulansa (Natječaj za vezanja na proteine).

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 30 ° C. Rok valjanosti Tablete 50 mg – 3 godine, tablete 150 mg – 2 godine.