Isoptin SR 240: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije
Aktivna tvar: Verapamil
Kod ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Kod KFU: 01.03.01
Proizvođač: ABBOTT GmbH & Ko. KG (Njemačka)
Isoptin SR 240: DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE
Produljenim otpuštanjem, premazan zeleno svijetlo, kapsulovidnoy obrazac, s poprečnim rizika na obje strane, na jednoj strani su prikazana dva znaka “D”.
| 1 tab. | |
| verapamil hidroklorid | 240 mg |
Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrij alginat, povidon, magnezijev stearat, Pročišćena voda, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, talk, Titan dioksid, kmolin žuta, indigotin, Rudarstvo glikol vosak.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (5) – omot kartona.
15 PC. – mjehurići (10) – omot kartona.
Isoptin SR 240: farmakološki učinak
Kalьcievыh blokator kanala. On inhibira transmembranske struje kalcijevih iona u stanice glatkih mišića miokarda i krvnih žila. To je antianginalnoe, antiaritmika i antihipertenziv akcije.
Antianginalnim učinak je posljedica izravnog djelovanja na miokarda i utjecaja na perifernim hemodinamike (To smanjuje ton perifernih arterija, PR). Blokada protok kalcijevih iona u stanicu, dovodi do smanjenja transformacije energije veza sadržanih u ATP energije u mehanički rad, a smanjenjem miokarda kontraktilnost.
Antihipertenzivni učinak lijeka zbog smanjenja periferne vaskularne rezistencije bez povećanja srca kao odgovor refleks. BP počinje padati izravno na prvi dan liječenja i taj efekt održava u dugotrajne terapije.
Lijek ima vazodilatacijske, negativna Ino- i chronotropism.
Lijek ima izražen učinak antiaritmički, To je posebno učinkovit u supraventrikularnih aritmija. Kašnjenja u provođenju impulsa AV-čvor, što je rezultiralo u sinus ritam je obnovljena i / ili broj otkucaja srca u normalu, ovisno o vrsti aritmije. Normalan broj otkucaja srca je nepromijenjen ili neznatno smanjio.
Isoptin SR 240: farmakokinetika
Apsorpcija
Kada gutanja brzo i gotovo u potpunosti apsorbira iz tankog crijeva. Stupanj apsorpcije 90-92%. Bioraspoloživost kod zdravih volontera nakon jedne doze lijeka 22%. Studije u bolesnika s fibrilacijom atrija i angine pokazali, da je prosječna razina bioraspoloživost je 35% i 24% Primio je jednu dozu lijeka unutar i I / dozi, pojedinačno. Ponovi uzimanja lijeka povećava bioraspoloživost gotovo 2 puta u odnosu na jednu dozu (Ovaj učinak, vjerojatno, zbog djelomičnog zasićenja enzimima jetre sustava ili prolazne povećanje protoka krvi u jetri, nakon jedne doze od verapamila).
Distribucija
Kada koronarna arterijska bolest i hipertenziju nije korelacija između terapijski učinak i koncentracije lijeka u krvnoj plazmi; postoji samo određen odnos između razine lijeka u krvi i učinak na PR intervala.
Po primitku dugog djelovanja doze oblik krivulje koncentracija u plazmi verapamil širi i postaje ravnija, kada se primjenjuje od oblika za doziranje s normalno oslobadenim.
Plazma je vezanje proteina 90%.
Ona prodire kroz placentu; koncentracija, pronađen u kružni venskoj plazmi, bili su 20-92% Koncentracije u plazmi kod majke krvi.
Povratak s majčinim mlijekom, ali kada koristite terapijske doze tako niska koncentracija, da klinički učinak neonatalna vjerojatno.
Metabolizam
Verapamil prolazi učinak “Prvi prolaz” kroz jetru. Gotovo potpuno metabolizira. Glavni metabolit je norverapamil, imaju farmakološku aktivnost; Ostali metaboliti, najprije, neaktivan.
Odbitak
T1/2 To je između 3 za 7 h nakon jednog oralnog davanja. Kod ponovljenog prijema T1/2 verapamil gotovo udvostručio u odnosu na pojedinačna doza.
Verapamil i njegovi metaboliti se izlučuje primarno u urinu (3-4% u neizmijenjenom obliku). Za vrijeme 24 h izlaz 50% primijenjene doze, za vrijeme 48 ne – 55-60%, za vrijeme 5 dana – 70%. Za 16% izlučuje u izmetu.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Bolesnici s oštećenjem jetre u odnosu na osobe s normalnom funkcijom jetre bioraspoloživost verapamila bio mnogo veći, i istezanje uočeno T1/2.
Nedavni rezultati ukazuju na to da, da ne postoje razlike u farmakokinetici verapamil u osoba s normalnom funkcijom bubrega i bolesnika s krajnjim stadijem zatajenja bubrega.
Isoptin SR 240: svjedočanstvo
- arterijska hipertenzija: blage do umjerene – monoterapija, ozbiljan – u kombiniranoj terapiji;
- stabilna angina (angina);
- angiospastična angina (Prinzmetalove angine);
- paroksizmalna tahikardija supraventrikularna;
- fibrilloflutter, pratnji tahiaritmija (osim WPW sindrom).
Isoptin SR 240: režim doziranja
Prosječna dnevna doza je 240-360 mg. Dugotrajno liječenje ne smije premašiti dnevnu dozu 480 mg; To može biti privremeno povećanje doze iznad ove razine.
Na KBS (stabilna angina, Prinzmetalove angine) Isoptin SR 240 primjenjuje u dnevnoj dozi od 240-480 mg (po 1/2-1 tab. 2 vrijeme / dan u razmacima 12 ne).
Na hipertenzija (Blaga ili umjerena) Isoptin SR 240 imenovati 240 mg (1 tab.) 1 vrijeme / dan u jutarnjim satima. Ako želite spor pad krvnog tlaka, liječenje treba započeti s dozom 120 mg (1/2 tab. Isoptin SR 240). Ako želite postaviti više 1/2-1 tab. Večer uz interval između doza od oko 12 ne. Doza treba povećati svaki 2 tjedna liječenja.
Na paroksizmalna tahikardija supraventrikularna, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 imenovati 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 vrijeme / dan u razmacima 12 ne.
Na abnormalna funkcija jetre Učinak lijeka se povećava i postaje više uslijed sporog metabolizma verapamila, To se, ovisno o težini poremećaja jetre. U takvim slučajevima dozu treba postaviti s velikim oprezom; Liječenje treba započeti s uzimanjem lijeka u nižim dozama (t. je. Bolesnici s cirozom prepisuje lijek Isoptinum 40 mg 2-3 puta / dan).
Tablete treba uzimati s hranom ili odmah nakon jela, gutanja cjelinu i vodom.
Isoptin SR 240: nuspojava
Kardiovaskularni sustav: ponekad (kada ih uzimaju u visokim dozama i u prisutnosti kardiovaskularnih poremećaja) – fibrilacija na pozadini bradikardije (sinusovaya bradikardija, sinoatrialynaya blokada, AV-blok II i III stupanj bradiaritmija ili fibrilacije atrija), hipotenzija, palpitacije, tahikardija, razvoj ili poboljšanje simptoma zatajenja rada srca.
Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: rijetko – glavobolja, vrtoglavica, mamurluk, umor, Povećana nervoza, tremor, parestezija.
Iz probavnog sustava: često – zatvor; rijetko – mučnina, povraćanje, opstrukcija crijeva, bol i nelagoda u trbuhu; opisano reverzibilno povišenje jetrenih enzima i / ili alkalne fosfataze; U nekim slučajevima – giperplaziya pravo, potpuno reverzibilni nakon prestanka primjene lijeka.
Na dijelu lokomotornog sustava: U nekim slučajevima – mijalgija i artralgija.
Alergijske reakcije: rijetko – osip, osip, angioedem, sindrom Stevensa-Johnsona.
Na dijelu endokrinog sustava: povišene razine prolaktina; rijetko (starijih bolesnika u dugotrajne terapije) – ginekomastija, potpuno reverzibilni nakon prestanka primjene lijeka; U nekim slučajevima – galaktoreja, impotencija.
Drugi: rijetko – oticanje potkoljenice, rodonalgia, i plima i oseka.
Isoptin SR 240: Kontraindikacije
Apsolutne kontraindikacije
- kardiogeni šok;
- komplicirani akutni infarkt miokarda (bradikardija, teška hipotenzija, zatajenje lijeve klijetke);
- AV-blokada II ili III stupnja;
- SSS (bradikardija-tahikardija sindromom);
- sinoatrialynaya blokada.
Relativne kontraindikacije
- AV-блокада sam степени;
- bradikardija (manje 50 z. / min);
- hipotenzija (Sistolički krvni tlak manji od 90 mmHg.);
- atrijska fibrilacija/flutter s WPW sindromom (rizik ventrikularne tahikardije);
- zastoj srca (ako je potrebno, prije početka liječenja Isoptin SR 240 propisane srčani glikozidi).
Isoptin SR 240: Trudnoća i dojenje
Imenovanje lijeka Isoptin SR 240 Trudnoća (osobito u I. tromjesečju) i tijekom dojenja je moguće samo ako, Očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Ako je potrebno, imenovanje tijekom laktacije dojenja treba prekinuti.
Isoptin SR 240: Posebne upute
U teškim hipertenzije lijekovima Isoptin SR 240 Će biti korišten u kombinaciji sa drugim antihipertenziva (diuretikami, ACE inhibitori).
Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja
Ovisno o individualnom odgovoru na lijek sposobnost pacijenta da kontrolira automobil ili upravljati strojevima tijekom njegova prijem može se smanjiti. To je posebno važno tijekom početnog razdoblja liječenja, kada je prevedena na recepciji Isoptin SR 240 nakon davanja drugog lijeka, i dok prima alkohol.
Isoptin SR 240: predozirati
Simptomi trovanja su posljedica predoziranja drogom Isoptin SR 240 ovisi o usvajanju pripreme, Vrijeme događaja detoksikacija i na infarkta kontraktilnost, ovisno o dobi. Prijavljeni slučajevi fatalnog predoziranja.
Simptomi: pad krvnog pritiska (u nekim slučajevima razine, koji se ne može izmjeriti), šok, gubitak svijesti, AV-блокада sam или II степени, često u obliku perioda Wenckebach sa ili bez klizanja stope, potpuni AV-blok s kompletnom AV-disocijacija, klizanja stope, Srčani zastoj; sinusovaya bradikardija, Zaustavite sinusa.
U predoziranja Isoptin SR 240 morate imati na umu, da se aktivna tvar otpušta i apsorbira iz crijeva u 48 sata nakon oralne primjene. Ovisno o vremenu doziranja neki konglomerati ostataka otečene tablete, djeluje kao aktivni skladište, se nalaze u gastrointestinalnom traktu.
Liječenje: To pokazuje događaj, usmjerene na eliminaciju lijeka (npr, Potaknite povraćanje, oprati želuca i tankog crijeva u kombinaciji s endoskopske pregled, imenuje laksative, emetici). Ako nema motiliteta želuca i crijeva (Znakovi peristalsis auskultacija), to je poželjno provesti ispiranje želuca, čak i nakon 12 sata nakon oralne primjene. Konvencionalna hitne reanimacija su prsa kompresije, umjetno disanje i električna stimulacija srca.
Kalcij je specifičan antidot: uvodi 10-30 ml 10% otopina kalcijevog glukonata u obliku u / infuziju (2.25-4.5 mmol), ako je potrebno, ponovno primijeniti ili kao sporo infuzija dripa (5 mmol / h).
U slučaju AV-bloka II ili III stupnja, sinusovoj ʙradikardii, zatajenje srca pokazuje atropin, izoprenalina, orciprenalina, električnu stimulaciju srca. Ako hipotenzija ubrizgava dopamin, doʙutamin, norepinefrin (noradrenalina).
U slučaju stalni znakova infarkta insuficijencije davati dopamina, doʙutamin, ako je potrebno, provesti dodatne unos kalcija.
Isoptin SR 240: interakcija s lijekovima
In vitro ispitivanja pokazuju da, da verapamil hidroklorida metabolizira sa sudjelovanjem izoenzima CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18. Klinički značajne interakcije je navedeno, a upotrebu inhibitora CYP3A4, koji inducira povećanje razine u plazmi verapamila, dok induciraju CYP3A4 smanjuje njegovu koncentraciju u plazmi. Odnosno, a korištenje takvih sredstava treba uzeti u obzir mogućnost interakcije.
Sljedeća tablica daje popis mogućih interakcija lijekova pri uzimanju Isoptin SR 240.
| Priprema | Moguće promjene u farmakokinetičkih parametara lijeka verapamil ili druge tijekom njihove istodobne primjene |
| Alfa-blokatore | |
| Prazosin | Povećaj Cmaksimum prazozinom (na 40%), To ne utječe na T1/2 prazozinom |
| Terazosin | Povećana AUC terazosina (na 24%) i Cmaksimum (na 25%) |
| Antiaritmici | |
| Flekainid | Minimalni učinak na flekainid plazma vrijeme(<10%); To ne utječe na klirens plazme verapamil |
| Kinidin | Razotkrivamo kvinidin (35%) |
| Bronhodilatori | |
| Teofilin | Smanjenje sustavni klirens teofilina (na 20%). Pušači bolesnika klirens je smanjen 11% |
| Antikonvulzivi | |
| Karbamazepin | Povećana AUC karbamazepina (na 46%) u bolesnika s otpornim djelomičnog epilepsije |
| Antidepresivi | |
| Imipramin | Povećana AUC imipramina (na 15%). To ne utječe na koncentraciju desipramina (aktivnogo imipramin metabolite) |
| Hipoglikemična | |
| Gliʙurid | Povećana Cmaksimum gliʙurida (na 28%), AUC (na 26%) |
| Antibiotici | |
| Eritromicin | Može povećati koncentraciju verapamil |
| Rifampicin | Verapamil smanjuje AUC (na 97%), Cmaksimum (na 94%), oralna biodostupnost (na 92%) |
| Telitromicin | Može povećati koncentraciju verapamil |
| Antineoplastični | |
| Doksorubicin | Smanjena T1/2 doksorubicin (na 27%) i Cmaksimum (na 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbital | Povećava se u vrijeme verapamila 5 vrijeme |
| Buspiron | Povećana AUC buspirona, Cmaksimum povećava 3.4 puta |
| Midazolama | Povećana AUC midazolama (u 3 puta) i Cmaksimum (u 2 puta) |
| Beta-blokatori | |
| Metoprolol | Povećana AUC metoprolola (na 32.5%) i Cmaksimum (na 41%) kod pacijenata s anginom pektoris |
| Propranolol | Povećana AUC propranolola (na 65%) i Cmaksimum (na 94%) kod pacijenata s anginom pektoris |
| Srčani glikozidi | |
| Digitoxine | Smanjuje ukupni klirens (na 27%) i izvanbubrežnim čišćenje (na 29%) digitoksin |
| Digoksin | U zdravih dobrovoljaca, povećana Cmaksimum digoksina 45-53%, Css na 42% i AUC od 52% |
| Histamin H2-Receptori | |
| Cimetidin | Povećava AUC R-enantiomera (na 25%) a S-enantiomer na (na 40%) verapamil uz odgovarajuće smanjenje klirensa R- i S-verapamil |
| Imunomodulatori | |
| Ciklosporin | Povećana ciklosporin AUC, Css, Cmaksimum na 45% |
| Sirolimus | Može povećati koncentraciju sirolimus |
| Takrolimus | Može povećati koncentraciju takrolimusa |
| Hipolipidemici | |
| Atorvastatin | Može povećati koncentraciju atorvastatina |
| Mevinolin | Može povećati koncentraciju mevinolina |
| Simvastatin | Povećava AUC (u 2.6 vrijeme) i Cmaksimum (u 4.6 vrijeme) simvastatin |
| Antagonisti receptora serotonina | |
| Almotryptan | Povećava AUC (na 20%) i Cmaksimum (na 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih sredstva | |
| Sulfinpirazon | Povećan klirens verapamil (u 3 puta), smanjenje bioraspoloživost (na 60%) |
| Drugi | |
| Gospina trava | Smanjena AUC R – (na 78%) i S – (na 80%) verapamil uz odgovarajuće smanjenje Cmaksimum |
| Sok od grejpa | Povećanje AUC R – (na 49%) i S – (na 37%) verapamil i Cmaksimum R – (na 75%) i S – (na 51%) verapamil. T1/2 i bubrežni klirens nisu promijenili. |
* u patsientov s progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamil ne utječu uroveny klirens ili doksorubicin. U bolesnika s mikrocelularni verapamil smanjuje T1/2 i Cmaksimum doksorubicin.
Uz istovremene uporabe lijeka Isoptin SR 240 s antiaritmici, Beta-blokatori mogu Učvršćivanje učinke na kardiovaskularni sustav (AV-pojava blokade, usporavanje rada srca, povećana arterijska hipotenzija, Napredovanje zastoja srca).
Isoptin SR 240 mogu povećati učinak drugih antihipertenziva (uključeno. diuretikov, vazodilatatori).
Uz istovremene uporabe lijeka Isoptin SR 240 s prazosin, terazosin označena aditiva hipotenzivni učinak.
Ritonavir i antivirusni lijekovi mogu inhibirati metabolizam verapamil, što dovodi do povećanja u koncentraciji u plazmi. U tom pogledu, doza SR Isoptin 240 Morate biti smanjen.
Uz istovremene uporabe lijeka Isoptin SR 240 s kinidina u bolesnika s opstruktivnom hipertrofične kardiomiopatije u nekim slučajevima, vidi razvoj plućni edem.
Uz istovremene uporabe lijeka Isoptin SR 240 s karbamazepin je povećanje plazmatske razine karbamazepina i jačanje neurotoksičnosti. Postoji svibanj biti inherentne karbamazepin nuspojave, kao diplopija, glavobolja, ataksija ili vrtoglavicu.
Isoptin SR 240 a primjena povećava neurotoksičnosti litija.
Antihipertenzivni učinak Isoptin SR 240 može smanjiti uz korištenje rifampicina i sulfinpirazona.
A upotreba lijeka Isoptin SR 240 Učinak za opuštanje mišića može se pojačati.
U primjeni s acetilsalicilnom kiselinom može se promatrati povećanje krvarenja.
A upotreba lijeka Isoptin SR 240 povišene razine etanola u plazmi.
Istovremena uporaba droga Isoptin SR 240 To može dovesti do povećanja serumske razine simvastatin ili lovastatina.
Pacijenti, prima verapamil, liječenje HMG-CoA reduktaze (simvastatin, lovastatin) To bi trebao početi s najnižom mogućom dozom, što dodatno povećava. Ako želite dodijeliti bolesnika verapamil, već prima HMG-CoA reduktaze, Moramo pregledati i smanjiti svoje doze, koncentracije kolesterola u serumu. Ova taktika treba slijediti, a imenovanje verapamil s atorvastatina (Iako ne postoje klinički podaci, potvrđuje interakciju verapamil i atorvastatina), jer su upravo poznati farmakokinetičkih studija, potvrdna, verapamil na isti način na koji utječe na razinu atorvastatina.
Fluvastatin, pravastatin i rosuvastatin ne metabolizira djelovanjem izoenzima CYP3A4, Stoga je njihova interakcija s verapamil najmanje vjerojatno.
Isoptin SR 240: uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek je objavljen pod recept.
Isoptin SR 240: uvjeti skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.
