Isoptin (Rješenje za na / u)

Aktivna tvar: Verapamil
Kod ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh blokator kanala
Kod KFU: 01.03.01
Proizvođač: ABBOTT GmbH & Ko. KG (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

2 ml – ampula (5) – omot kartona.
2 ml – ampula (10) – omot kartona.
2 ml – ampula (50) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. To je antianginalnoe, antiaritmika i antihipertenziv akcije.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (To smanjuje ton perifernih arterija, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, Ima vazodilatacijske, negativna Ino- i chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmakokinetika

При приеме внутрь абсорбируется более 90% doza. Vezanje proteina – 90%. Metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru. Glavni metabolit je norverapamil, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ne, при приеме повторных доз – 4.5-12 ne (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – o 4 m, конечный – 2-5 ne.

Выводится преимущественно почками и 9-16% kroz crijeva.

Svjedočanstvo

Angina (napon, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), supraventrikularna tahikardija (uključeno. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), sinusna tahikardija, Tahiaritmija fibrilacija, treperenja pretklijetke, Pretklijetke preuranjeni otkucaji, arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza (u uvodu /), gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomiopatija, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Režim doziranja

Pojedinac. Unutar odrasle – pri početnoj dozi 40-80 mg 3 puta / dan. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Za djecu 6-14 godina – 80-360 mg / dan, za 6 godina – 40-60 mg / dan; Učestalost davanja – 3-4 puta / dan.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (polako, pod kontrolom krvnog tlaka, Otkucaji srca i EKG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s je 2.5-3.5 mg, 1-5 godina – 2-3 mg, za 1 godine – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

Maksimalna doza: взрослым при приеме внутрь – 480 mg / dan.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: bradikardija (manje 50 z. / min), značajno smanjenje krvnog tlaka, razvoj ili pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, tahikardija; rijetko – angina, sve do razvoja infarkta miokarda (osobito u bolesnika s teškom opstruktivnom koronarnom bolešću), aritmija (uključeno. мерцание и трепетание желудочков); Uz brzi na / u – AV-блокада III степени, asistolija, kolaps.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, nesvjestica, anksioznost, letargija, umor, astenija, mamurluk, depresija, ekstrapiramidalni poremećaji (ataksija, maskirano lice, preslagivanje hod, ukočenost ruku ili nogu, дрожание кистей и пальцев рук, poteškoća težina upravljanja).

Iz probavnog sustava: mučnina, zatvor (rijetko – proljev), giperplaziya pravo (angiostaxis, osjetljivost, podbulost), povećan apetit, porast jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze.

Alergijske reakcije: svrabež, osip na koži, crvenilo lica, eritema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona).

Drugi: debljanje, rijetko – agranulocitoza, ginekomastija, hiperprolaktinemija, galaktoreja, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_maksimum, plućni edem, тромбоцитопения бессимптомная, periferni edem.

Kontraindikacije

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-blokada II i III stupnja, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), trudnoća, laktacija, повышенная чувствительность к верапамилу.

Trudnoća i dojenje

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Upozorenja

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, kronično zatajenje srca, s blagim do umjerenim hipotenzije, infarkt miokarda sa zatajenjem lijeve klijetke, jetrene i / ili zatajenje bubrega, u starijih bolesnika, u djece i adolescenata mlađih od 18 godina (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (mamurluk, vrtoglavica), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Interakcije lijekova

A korištenjem antihipertenziva (vazodilatatorami, tiazidski diuretici, ACE inhibitori) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

A korištenjem beta-blokatora, antiaritmici, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blokada, выраженной артериальной гипотензии, Zastoj Srca, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradikardija, asequence, AV блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

Uz istovremenu primjenu s digoksinom, povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, očigledno, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, teška bradikardija.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_maksimum и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

U programu s fenitoina, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.