ITRAZOL

Aktivna tvar: Itrakonazol
Kod ATH: J02AC02
CCF: Antifungalno sredstvo
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kod KFU: 08.01.01
Proizvođač: JSC Vertex (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapsule Teško želatina, №0, bijela; Sadržaj kapsule – Peleti (kuglaste granule) od svijetlo žute do smeđe-žuta.

Pomoćne tvari: pšenični škrob, poloxamere (lutrola), gipromelloza, saharoza.

Sastojaka kapsule: želatin, Titan dioksid.

6 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.
7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
6 PC. – plastične posude (1) – omot kartona.
14 PC. – plastične posude (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo. Itrakonazol – sintetička antifungalna širokog spektra, triazola derivata. On inhibira sintezu ergosterola stanične membrane gljivica, što čini protugljivično djelovanje lijeka.

Itrakonazol djeluju protiv Infekcije, uzrokovana s dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasac gljivice i kvasci (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., uključujući Candidu albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, kao i druge kvasac i gljivice.

Farmakokinetika

Apsorpcija

To je nacrtana iz krvi adekvatno. Nakon oralne primjene, C_maksimum razine u plazmi postiže se unutar 3-4 ne. Prijem itrakonazol odmah nakon obroka povećava bioraspoloživost.

Distribucija

Kronična primjena C_ss To je udaljena 1-2 tjedana. C_ss Itrakonazol plazma kroz 3-4 sata nakon primjene 0.4 ug / ml (100 Po primitku mg 1 Vrijeme / dan), 1.1 ug / ml (200 Po primitku mg 1 Vrijeme / dan) i 2 ug / ml (200 Po primitku mg 2 puta / dan).

Plazma je vezanje proteina 99.8%.

Itrakonazol prodire duboko u tkiva i organa (uključeno. vaginalna sluznica), sadrži lojnice i znojnice. Koncentracije u pluća, bubreg, jetra, kosti, želudac, Slezena i skeletnih mišića u 2-3 puta veća od odgovarajuće koncentracije u plazmi; tkivo, soderzhashtih keratina, – u 4 puta.

Terapijske koncentracije ustrajati u koži 2-4 tjedna nakon zaustavljanja 4 tjedna liječenja. Itrakonazol se nalazi u keratina nokta nakon 1 Tjedan dana nakon početka liječenja i pohranjuju, barem, za vrijeme 6 mjeseci nakon 3 mjeseca terapije. Niske koncentracije itrakonazol su definirani u sebum i znoj žlijezde.

Metabolizam

Itrakonazol metabolizira u jetri sa formiranjem aktivnog metabolita, uključeno. gidroksiitrakonazol. To je inhibitor CYP3A4 izoenzima, CYP3A5, CYP3A7.

Odbitak

Povlačenje iz plazme je bifazna. Izlučivanje u izmetu je od 3% za 18% doza (u neizmijenjenom obliku). Također se izlučuje putem bubrega unutar 1 tjedna (0.03% – u neizmijenjenom obliku, 35% – u obliku metabolita).T_1/2 – 1-1.5 dan.

Ne ukloniti hemodijalizom.

Svjedočanstvo

- Lišaji;

- Gljivične keratitis;

- Onikomikoza, uzrokovana s dermatofitom i / ili gljivica i plijesni;

- Sustavna mukoza: sustavna aspergilozu i kandidijaza, kryptokokkoz (uključujući kriptokokalni meningitisa), histoplazmoze, sporotrichosis, Parakoksidioidomikoza, blastomikoza i druge sustavne ili tropske mikoze;

- Kandidijaza s lezije kože ili sluznice (uključeno. vulvovaginalna kandidijaza);

- Chromophytosis.

Režim doziranja

Itrazol^® Treba uzeti u, nakon obroka.

Kapsule treba progutati cijela.

Stol 1.

Onixomikoz

Puls terapija (cm. Stol 2).

Jedan tečaj puls terapije uzima dnevno Itrazola^® po 2 kapsule 2 puta / dan (po 200 mg 2 puta / dan) za vrijeme 1 tjedna.

Za liječenje gljivičnih infekcija nokta četke preporučene 2 tečaj.

Za liječenje gljivičnih infekcija nokta je preporučeno da se zaustavi 3 tečaj. Interval između tečajeva, u kojem ne morate uzeti lijek, je 3 tjedna.

Klinički rezultati postati jasno nakon liječenja, kao ponovni rast noktiju.

Stol 2.

Kontinuirano terapija

Po 2 kapsule 1 Vrijeme / dan (po 200 mg 1 Vrijeme / dan) za vrijeme 3 Mjeseci.

Povlačenje itrakonazol od kože i noktiju tkivo je sporiji, nego iz plazme. Tako, Optimalna klinička i mikološka učinci postižu se 2-4 tjedana nakon završetka liječenja kožnih infekcija i nakon 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju.

Sustavne gljivične infekcije

Preporučene doze ovisno o vrsti infekcije.

Stol 3.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: dispepsija, mučnina, bol u trbuhu i zatvor, anoreksija, reverzibilne povećanje jetrenih enzima, kolestatske žutice, hepatitis; rijetko – teška toksičnost jetre, uključeno. Slučajevi akutnog zatajenja jetre sa smrtnim ishodom.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, fatiguability, vrtoglavica, perifericheskaya neuropatija.

Alergijske reakcije: svrab, osip, osip, angioedem, sindrom Stevensa-Johnsona.

Drugi: menstrualnih nepravilnosti, alopecija, kaliopenia, oteklina, kongestivno zatajenje srca i plućni edem, bojanje urina tamna boja, giperkreatininemiя.

Kontraindikacije

- Simultano primjena lijekova, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatin, lovastatin, triazolamom, midazolamom);

- Djeca do 3 godina;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez lijek treba koristiti u bolesnika s teškim zatajenja srca, bolesti jetre (uključeno. u pratnji jetre insuficijencije).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Žene u fertilnoj dobi, prima Itrazol^®, morate koristiti odgovarajuće metode kontracepcije tijekom liječenja do početka prve menstruacije nakon završetka.

Upozorenja

U proučavanju / u obliku doziranja lijeka Itrazol^®, provedena kod zdravih dobrovoljaca, Primijetio je prolazno asimptomatska smanjenje lijeve klijetke izbacivanje frakcije, normalizirati do sljedećeg infuzije. Klinički značaj podataka dobivenih za oralnim doziranjem nepoznato.

Otkriven, itrakonazol ima negativan inotropski učinak. Slučajevi zatajenja srca, povezana s uzimanjem Itrazola^®. Lijek ne mora biti korišten u bolesnika sa zatajenjem srca, ili kod prisutnosti bolesti u povijesti osim u slučajevima, kada je značajno moguća korist veća od mogućeg rizika.

Blokatore kalcijevih kanala može imati negativan učinak inotropski, koja može pogoršati ovaj učinak itrakonazol; itrakonazol može smanjiti metabolizam blokatora kalcijskih kanala. Istodobno uzimanje itrakonazol i blokatora kalcijevih kanala treba biti oprezan.

Na niskim kiselosti želučanog apsorpcije itrakonazol je slomljena. Pacijenti, prima antacida (npr, aluminijev hidroksid), preporuča se koristiti ne ranije od 2 sati nakon uzimanja kapsule Itrazola^®. Bolesnici s achlorhydria ili primjenjuje histamina H₂-receptori ili inhibitori protonske pumpe preporuča se uzeti kapsulu Itrazola^® s kiselim pića.

Uz dulje upotrebe itrakonazol (više 1 Mjeseci), kada se koristi u bolesnika itrakonazol, prima druge lijekove, posjeduje hepatotoksične, te u bolesnika s bolešću jetre se preporuča redovito praćenje funkcije jetre. Bolesnike treba upozoriti i na potrebu da se odmah se javite liječniku u slučaju smetnji, što upućuje na pojavu hepatitisa, naime: anoreksii, mučnina, povraćanje, slabost, bol u trbuhu i tamna mokraća. U slučaju takvih simptoma treba odmah prekinuti terapiju i provesti istraživanje funkcije jetre.

Pacijenti s zatajenja bubrega, putem smanjenja bioraspoloživosti itrakonazola može biti potrebno podesiti dozu.

Liječenje treba prekinuti u slučaju neuropatije, koje mogu biti povezane s uzimanjem kapsula Itrazola^®.

Nema dokaza da se unakrsne preosjetljivosti itrakonazol i drugi lijekovi protiv gljivica azolni. Itrazol^® treba koristiti s oprezom u bolesnika s preosjetljivošću na druge azola.

U bolesnika s oštećenjem imuniteta (Sida, nakon transplantacije, neutropenijske) Možda ćete trebati povećati dozu.

Koristi se u pedijatriju

Primjena lijeka u starija djeca 3 godina Ona preporuča samo, ako moguća korist liječenja veća od mogućeg rizika.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima auto i rad s tehnikom nije uočeno.

Predozirati

Podaci nisu dostupni.

Liječenje: tijekom prvog sata treba provesti ispiranje želuca, i ako je potrebno, dodijeliti aktivni ugljen. Itrakonazol neće pojaviti u hemodijalize. Ne postoji specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Lijekovi, utječu na metabolizam itrakonazola

Je proučiti interakciju itrakonazola s rifampicina, rifabutin i fenitoin. Istodobna primjena itrakonazol s tim lijekovima, su potencijalni induktori jetrenih enzima, Ne preporuča. Ispitivanja interakcija s drugim jetrenih enzima induktora, kao što su karbamazepin, fenobarbital i izoniazid, ne provodi, Međutim, slični rezultati mogu se pretpostaviti.

Nepotrebno. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potencijalni inhibitori tog enzima može povećati bioraspoloživost itrakonazola. Primjeri uključuju ritonavir, indinavira, klaritromicin i эritromitsin.

Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova

Itrakonazol mogu inhibirati metabolizam lijekova, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Rezultat se može povećati ili produljenje njihova djelovanja, uključeno. i nuspojave.

Pripreme, koji se ne mogu davati istovremeno s itrakonazolom:

- Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisapridi, triazolam, midazolam, dofetilid, kinidin, pimozid, HMG-CoA reduktaze, Taki kako simvastatin i lovastatin.

- Blokatori kalcijevih kanala može imati negativan učinak inotropski, koji može pojačati isti učinak, prikazano itrakonazol. Istodobno uzimanje itrakonazol i blokatora kalcijevih kanala treba biti oprezan, tk. Metabolizam blokatori kalcijevih kanala može se smanjiti.

Pripreme, u kojem zadatak treba pratiti njihove koncentracije u plazmi, radnja, nuspojave (u slučaju ko-aplikaciju sa itrakonazol doze tih lijekova, ako je potrebno, može smanjiti):

- Oralni antikoagulansi;

- inhibitori HIV proteaze, kao što je ritonavir, indinavira, sakinavir;

- Neki lijekovi rak, kao što su vinka alkaloidi, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- cijepati CYP3A4 izoenzima blokatori kalcijevih kanala, kao što dihidropiridina i verapamil;

- Neki imunosupresivna sredstva: ciklosporin, takrolimus, sirolimus;

- Ostali pripravci: Digoksin, Karbamazepin, buspiron, alfentanila, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutin, metilprednizolon, eʙastin, reboksetin.

Interakcije između itrakonazol i zidovudin i fluvastatina nije pronađena.

Nije bilo učinka itrakonazola na metabolizam etinil estradiola i noretisetrona.

Utjecaj na bjelančevine plazme veže

In vitro studije su pokazale nedostatak konkurencije za vezanje na proteine ​​plazme između itrakonazol i ovih lijekova, kao imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, suho, mračno mjesto na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 2.5 godine.