Itoprid

Kod ATH:
A03FA

Farmakološko djelovanje.

Itopride hidroklorid pojačava gastrointestinalnu pokretljivost zbog antagonizma D2-dopaminskih receptora i inhibicije acetilkolinesteraze. Itoprid aktivira oslobađanje acetilkolina i inhibira njegovo razaranje.

Itoprid hidroklorid također pokazuje antiemetički učinak zbog interakcije s D2 receptorima., nalazi se u zoni okidač. Itopride izazvalo supresiju ovisnu o dozi povraćanje, apomorfin inducirana.

Itoprid hidroklorid aktivira propulziju želuca kroz antagonizam D2 receptora i inhibiciju aktivnosti acetilkolinesteraze ovisnu o dozi..

Itopride hidroklorid ima određenu radnju na gornjem gastrointestinalnom, To ubrzava prolaz kroz želudac i poboljšava pražnjenje.

Itoprid hidroklorid ne utječe na razine gastrina u serumu..

Itoprid hidroklorid se brzo i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.. relativna bioraspoloživost je 60%, Što je uključeno u metabolizam prvog prolaza kroz jetru?. Hrana ne utječe na bioraspoloživost. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi - 0,28 mcg/ml postiže se 0,5-0,75 sati nakon primjene 50 mg itoprid hidroklorida.

Ponovljena oralna primjena itoprid hidroklorida u dozi od 50-200 mg 3 dva puta dnevno za 7 dana farmakokinetike lijeka i njegovih metabolita je linearni, a akumulacija je bila minimalna.

Itoprid hidroklorid 96% povezani s proteinima krvne plazme, uglavnom albuminom. Vezanje za alfa1-kiseli glikoprotein je manje od 15% opći obvezujući.

Itopride se aktivno distribuira u tkivima (volumen distribucije 6,1 l / kg) a nalazi se u visokim koncentracijama u bubrezima., tankog crijeva, jetra, nadbubrežne žlijezde i želuca. Prodor u mozak i leđnu moždinu je minimalan. Itopride prelazi u majčino mlijeko.

Itopride prolazi aktivnu biotransformaciju u ljudskoj jetri. identificirati 3 metabolit, samo jedan koji pokazuje malo aktivnosti, koji nema farmakološko vrijednost (oko 2-3% od itoprida). Primarni metabolit kod ljudi je N-oksid, koji nastaje oksidacijom kvarternog amino-N-dimetil skupine.

Itoprid se metabolizira monooksigenazom ovisnom o flavinu.. Broj i učinkovitost izoenzima monooksigenaze ovisnih o flavinu kod ljudi može se razlikovati ovisno o genetskom polimorfizmu., što u rijetkim slučajevima dovodi do razvoja autosomno recesivnog stanja, poznat kao trimethylaminuria (sindrom mirisa ribe). U bolesnika s trimetilaminurijom, poluvrijeme eliminacije itoprida je produljeno..

Na temelju in vivo farmakokinetičkih studija, itoprid nema inhibicijski ili indukcijski učinak na CYP 2C19 i CYP 2E1. Itopride terapija ne utječe CYP aktivnost ili uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Itopride hidroklorid i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom urinom. Bubrežno izlučivanje itoprida i njegovog N-oksida nakon jednokratne oralne primjene u terapijskim dozama u zdravih ljudi bilo je 3,7 i 75,4% odnosno.

Završni poluživot itoprid hidroklorida je oko 6 ne.

Svjedočanstvo.

Itoprid hidroklorid se koristi za simptomatsko liječenje funkcionalne neulkusne dispepsije. (kronični gastritis), posebice ublažavanje nadutosti, brzo zasićenje, bol ili nelagodu u gornjem dijelu trbuha, anoreksii, Gorušica, mučnina i povraćanje.

Režim doziranja.

Obično se odrasli propisuju oralno za 1 tableta itoprid hidroklorida 50 mg 3 jednom dnevno prije jela. Preporučena dnevna doza je 150 mg. Rekao je doza može biti smanjena s obzirom na pacijentovu dob.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost na itoprid ili bilo koji pomoćni sastojak lijeka; bolesnika s gastrointestinalnim krvarenjem, mehanička opstrukcija ili perforacija; djeca ispod 16 godina; Trudnoća i dojenje.

Nuspojave.

Iz sustava krvi i limfnog: leukopenija, trombocitopenija.

Alergijske reakcije: dermahemia, svrabež, osip, anafilaksija.

Endokrini poremećaji: povišene razine prolaktina, ginekomastija.

Iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, tremor.

Na dijelu probavnog trakta: proljev, zatvor, bol u trbuhu, povećana salivacija, mučnina, žutica.

Promjene u laboratorijskim parametrima: povećana aktivnost AST, alanin aminotransferaza AlAT, gama-glutamil transpeptidaza, Alkalne razine fosfataze i bilirubina.

Upozorenja.

Zbog pojačanja itoprida djelovanje acetilkolina, treba primjenjivati ​​s oprezom zbog mogućeg razvoja kolinergičkih nuspojava u kategorije bolesnika, za koje njihova pojava može pogoršati tijek osnovne bolesti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja preporuča se samo u tim slučajevima, kada nema alternative sigurnije, očekivana korist nadmašuje mogući rizik.

Interakcije lijekova.

Metaboličkih interakcija je teško moguće, budući da se itoprid metabolizira pomoću flavin monooksigenaze, ne P450.

Istodobna primjena varfarina, diazepama, diklofenak natrij, tiklopidin hidroklorid, nifedipin i nikardipin hidroklorid nisu primijećene promjene u vezivanju proteina.

Itopride poboljšava pokretljivosti želuca, stoga može utjecati na apsorpciju drugih lijekova, koji se daju oralno. Posebna oprez treba promatrati u uporabi lijekova s ​​niskim terapijskim indeksom, kao oblici s produženim oslobađanjem aktivne tvari ili tvari s unutrašnjom ovojnicom.

agenti protiv čira, kao što je cimetidin, ranitidin, teprenone i cetraxate, ne utječu na prokinetičkog učinak Itopride.

Antikolinergici mogu smanjiti učinak itoprida.

Predozirati.

Slučajevima predoziranja nisu opisani u ljudi. U slučaju predoziranja indicirano je ispiranje želuca i simptomatska terapija..