GOLDLINE JE

Aktivna tvar: Siʙutramin
Kod ATH: A08AA10
CCF: Anti-pretilost lijekove središnja akcija
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): E66
Kod KFU: 16.02.01
Proizvođač: RANBAXY LABORATORIES Ltd. (Indija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Kapsule Teško želatina, Veličina №2, žuto tijelo i s kapom; Sadržaj kapsule – prah od bijele do gotovo bijele.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice kapsule: bojilo zalazak sunca žuta, boja quinoline yellow, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.
Sastav kapsule kape: kisele fuchsin boja (D&C33), bojiti Brilliant Blue, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Kapsule Teško želatina, Veličina №2, bijeli trup i plave kapice; Sadržaj kapsule – prah od bijele do gotovo bijele.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat.

Sastav ovojnice kapsule: Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.
Sastav kapsule kape: kisele fuchsin boja (D&C33), bojiti Brilliant Blue, Titan dioksid, natrijev lauril, želatin.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Anti-pretilost lijekove središnja akcija. Sibutramin se prolijek i ispoljava svoje djelovanje in vivo zbog metabolita (primarni i sekundarni amini), inhibiciju ponovne pohrane monoamina (ponajprije serotonina i norepinefrina). Povećanje neurotransmisije neurotransmitera povećava aktivnost središnje serotonina receptora i adrenergičkog 5NT, što povećava sitost i smanjuje potrebu za hranom, kao i povećanje termoproduktsii. Neizravno aktiviranje P₃-adrenoreceptory, Sibutramin djeluje na smeđe masno tkivo.

Smanjenje tjelesne težine uz povećanje koncentracije HDL KOLESTEROLA i smanjuje količinu triglicerida, ukupni kolesterol, Inženjeri i mokraćne kiseline.

Sibutramin i njegovi metaboliti ne utječu na otpuštanje monoamina, ne inhibira MAO, Nema afiniteta za veliki broj receptore neurotransmitera, uključujući serotonina (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1U-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenergički (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopaminovыe (D₁-, D₂-), muskarinovye, gistaminovyye (H₁-), benzodiazepina i NMDA-receptori.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon konzumiranja brzo apsorbira iz probavnog trakta da ne manje od 77%. Na “Prvi prolaz” kroz jetru je Biotransformacija pod utjecajem izofermenta zitohroma r450 3A4 u dva aktivna metabolita (mono- i дидесметилсибутрамин). Nakon primjene jedne doze 15 mg C_maksimum monodesmetilsibutramina je 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maksimum didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maksimum siʙutramina – 1.2 ne, T_maksimum aktivni metabolit – 3-4 ne. Istovremeno jesti smanjuje (C)_maksimum metaboliti 30% i povećava vrijeme kako bi se postigla 3 ne, bez mijenjanja AUC.

Distribucija

Brzo distribuira u tkiva. Vezanje proteina se 97% (sibutramin) i 94% (mono- i дидесметилсибутрамин). C_ss aktivni metaboliti u krvi postignut u roku 4 dana nakon početka liječenja, a oko 2 puta su razine u plazmi nakon davanja jedne doze.

Metabolizam i izlučivanje

T_1/2 siʙutramina – 1.1 ne, monodesmetilsibutramina – 14 ne, didesmetilsibutramina -16 ne. Aktivni metaboliti, hidroksilacija i konjugacija sa formiranjem neaktivne metabolita, izvedene uglavnom bubrega.

Svjedočanstvo

- Prehrambeni pretilosti s indeksom tjelesne mase (BMI) ≥30 kg / m²;

— hranjive pretilosti s BMI ≥ 27 kg / m² u kombinaciji s šećernom bolešću tip 2 ili dislipoproteinemiej.

Režim doziranja

Goldline je imenovan interijera 1 Vrijeme / dan. Doza postavljen pojedinačno, Ovisno o toleranciji i klinička učinkovitost. Preporučene početne doze 10 mg, Kada loš prijem prenosivost 5 mg. Kapsule trebaju biti uzeti ujutro, Ne žvakanje i pijenje puno tekućine (čaša vode). Lijek se može uzeti na prazan želudac, i kombinirati uz obrok. Ako u roku od 4 tjedna od početka liječenja ne smanjujući tijelo mase na 5% i više, doza se povećava za 15 mg / dan.

Goldlajnom tretman ne bi trebao trajati više od 3 mjeseci u bolesnika, nisu dobro reagira na terapiju, tj. to vrijeme je 3 mjeseci liječenja može doći do 5% smanjenje težine tijela od početne vrijednosti. Liječenje ne bi trebalo nastaviti, Ako daljnje liječenje, Nakon postignutog mršavljenje, pacijent je ponovno dobivanjem tjelesne težine 3 kg ili više. Trajanje liječenja ne smije biti 2 godine, kao i za više duljeg razdoblja sibutramin podataka o djelotvornosti i sigurnosti odsutan.

Goldlajnom tretman treba provoditi u kombinaciji s prehrane i vježbe pod nadzorom liječnika, ima iskustvo liječenje pretilosti.

Nuspojava

Najčešće nuspojave se javljaju na početku liječenja (prvo 4 tjedna). Njihova ozbiljnost i učestalost tijekom vremena oslabio.

Nuspojave su, obično, nije teška i reverzibilna i, ovisno o učincima na organa i organskih sustava, su prikazani u sljedećim redom: često (>10%), ponekad (1-10%), rijetko (< 1%).

CNS: često – nesanica; ponekad – glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, parestezija.

Kardiovaskularni sustav: ponekad – tahikardija, otkucaj srca, povišen krvni tlak, simptomы vazodilatacija (uključeno. dermahemia), pogoršanje hemoroide. Došlo je do umjeren porast krvnog tlaka u mirovanju na 1-3 mm Hg. Članak. i umjeren porast pulsa na 3-7 z. / min. U nekim slučajevima, ne isključuje izraženiji porast krvnog tlaka i brzine rada srca. Klinički značajne promjene u krvnom tlaku i brzini otkucaja srca se bilježe uglavnom u početku liječenja (prvo 4-8 tjedana).

Iz probavnog sustava: često – suha usta, gubitak apetita i zatvor; ponekad – mučnina, promjene u okusu.

Dermatološke reakcije: ponekad – povećana znoj.

U nekim slučajevima u liječenja sibutraminom opisuje sljedeće neželjene klinički važan fenomen: dismenoreâ, oteklina, simptomi slični gripi, svrbež kože, bol u leđima, bol u trbuhu, paradoksalno povećan apetit, žeđ, rinitis, depresija, mamurluk, emocionalna labilnost, anksioznost, razdražljivost, nervoza, akutni intersticijski nefritis, krvarenje, purpura Shenleyn-Genova (krvarenje u kožu), konvulzije, trombocitopenija, tranzithornoe porast jetrenih enzima u krvi.

Jedan pacijent s shizoafektivni poremećaj, koja je vjerojatno postojao i prije liječenja, nakon liječenja akutne psihoze razvijena.

Reakcije otkazati, kao što su glavobolja ili povećan apetit, rijetki.

Nema dokaza, uočeno da nakon povlačenja liječenja sindroma, Povlačenje ili poremećaji raspoloženja.

Kontraindikacije

- Dostupnost organskih uzroka pretilosti (npr, gipotireoz);

-ozbiljne smetnje (anorexia nervosa ili bulimija);

- Mentalna bolest;

- Sindrom Gilles de la Tourette (generalizirani tikovi);

-simultani prijem MAO inhibitori ili koristeći ih za 2 tjedna prije termina Goldline je lijek;

- Uporaba drugih lijekova, koji djeluju na središnji živčani sustav (npr, Antidepresivi, neuroleptici);

- Korištenje lijekova, imenovan s poremećajima spavanja, sadrži triptofan, i drugih središnjih lijekovi djeluju za mršavljenje;

- KBS, dekompenziranom kronično zatajenje srca, prirođene bolesti srca, Okluzivne periferne bolesti arterija, tahikardija, aritmija, cerebrovaskularne bolesti (udar, prolazne ishemijske napade);

- Nekontrolirano hipertenzije (BP iznad 145/90 mm Hg. Čl.);

- Tireotoksikoz;

-teške povrede bolesti jetre i/ili bubrega;

- Benigne hiperplazije prostate;

- Feokromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

-osnovana farmakološka, lijeka ili ovisnost o alkoholu;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 i stariji 65 godina;

- Established preosjetljivost na sibutramin ili druge komponente lijeka.

IZ oprez treba propisati u sljedećim državama: aritmije u povijesti, kronične insuficijencije cirkulacijskog, bolesti koronarnih arterija (uključeno. Povijest), kolelitijaza, arterijska hipertenzija (kontrolira i povijest), neurološki poremećaji, uključujući mentalnu retardaciju i napadaje (uključeno. Povijest), povrede jetre i/ili bubrega blaga, motor i verbalni tikovi povijest.

Trudnoća i dojenje

Zato što do sada nijedan uvjerljiv dovoljno velikog istraživanja o sigurnosti učinci Lamisil na fetus, Ovaj lijek se ne smije primjenjivati tijekom trudnoće.

Goldline je uzimati tijekom dojenja.

Žene u fertilnoj dobi Tijekom doza Goldline je treba koristiti morate koristiti kontracepciju.

Upozorenja

Goldline je treba primjenjivati samo u slučajevima, kada su svi ne-farmakološke intervencije za smanjenje tjelesne težine su neučinkoviti, Ako smanjenje tijelo težine tijekom 3 mjeseci iznosila je manje 5 kg.

Goldline je tretman treba provoditi u sklopu sveobuhvatne terapije za smanjivanje tjelesne težine pod nadzorom liječnika, ima iskustvo liječenje pretilosti. Integrirani terapija uključuje i promjena prehrane i načina života, i povećana tjelesna aktivnost. Važna komponenta terapije je stvoriti preduvjete za stalne promjene u prehrambenim navikama i načinu života, koje su potrebne za očuvanje postignutog mršavljenja nakon prekida terapije lijekovima. Pacijenti moraju biti pod terapijom s Goldline je promjenu svog načina života i navika tako, Nakon završetka liječenja kako bi se osiguralo da je smanjenje tjelesne težine. Pacijenti trebaju biti jasno o, da nesukladnost će dovesti do ponovnog debljanje i ponovio žalbe do liječnika.

Pacijenti, Goldline je domaćin, Je potrebno izmjeriti razina pakla i HR. Prvo 2 mjeseci liječenja, te parametre treba pratiti svaki 2 tjedna, a zatim mjesečna. U bolesnika s hipertenzijom, koja na pozadini antihipertenzivne terapije, krvni tlak veći 145/90 mm Hg. Čl., Ovo praćenje treba provoditi oprezno i, ako je potrebno, u kraćim vremenskim intervalima. Pacijenti, čija krv mjerenja tlaka s ponovio dva puta premašio razinu 145/90 mm Hg. Čl., Goldline je tretman bi trebao biti suspendiran.

Posebna pozornost je potrebna istodobna primjena lijekova, povećanje QT. Ovi lijekovi uključuju gistaminovykh blokatori (H)₁-Receptori (astemizol, terfenadin), antiaritmici, produljenje QT intervala (amiodoron, kinidin, flekainid, meksiletina, propafenon, sotalol), cisapridi, pimozid, Sertindol i triciklički antidepresivi. To se odnosi i na države, koje mogu povećati QT interval, kao, hipokalijemija i hypomagnesemia.

Interval između MAO inhibitori i lijek Goldline je ne smije biti manje od 2 tjedana.

Iako ne vezu između uzimanja lijekova i razvoj Goldline je primarna Plućna hipertenzija, Međutim, uzimajući u obzir rizik od poznatih lijekova iz ove skupine, s redovitim medicinskim praćenjem potrebno je obratiti posebnu pozornost na simptome, kao progresivne dispneje, bol u prsima i oticanje u nogama.

U slučaju preskakanje doza Goldline je, Ne treba uzeti slijedeće recepciji dvostruku dozu ovog lijeka, preporučuje se prihvatiti daljnja droga propisane sheme.

Goldline je prijem trajanje ne smije biti 2 godina.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Goldline je lijek može ograničiti sposobnost vožnje vozila i upravljačkih mehanizama.

Predozirati

Postoje vrlo ograničeni podaci o predoziranja Lamisil. Posebni znakovi predoziranja nisu poznati, Ipak, treba uzeti u obzir mogućnost izraženije manifestacije nuspojave. Trebate obavijestiti svog liječnika u slučaju navodnog predoziranja.

Najčešće sljedeće simptomi: tahikardija, povišen krvni tlak, glavobolja, vrtoglavica.

Liječenje: poseban tretman i nema specifičnih antidota. Mora osigurati slobodno disanje, pratiti stanje kardiovaskularnog sustava, kao i potrebu implementacije potporne simptomatske terapije. Pravovremena primjena aktivni ugljen može smanjiti apsorpciju sibutramin u crijevima. Ispiranje želuca također smanjuje apsorpciju lijeka. Bolesnika s visokog arterijskog tlaka i tahikardije može dodijeliti beta-adrenoblokatora. Učinkovitost prisilnog diurezu ili hemodijalizi nije instaliran.

Interakcije lijekova

Inhibitori mikrosomnog oksidacije, uključeno. izofermenta inhibitori CYP3A4 (ketokonazol, eritromicin, ciklosporin), povećanje koncentracije u plazmi metaboliti sibutramina s povećanjem srca i klinički beznačajne povećanje QT intervala.

Rifampicin, makrolidne antibiotike, fenitoin, Karbamazepin, fenobarbitala i deksametazon se može ubrzati metabolizam sibutramin.

Istovremena primjena nekoliko lijekova, povećanje koncentracije serotonina u krvi, To može dovesti do ozbiljnih interakcija.

Serotoninski sindrom može pojaviti u rijetkim slučajevima prilikom primjene proizvoda Goldline je sa selektivni serotonin inhibitori (lijekovi za liječenje depresije), neki lijekovi za liječenje migrene (sumatriptan, digidroergotamin), opioidni analgetici (pentazocin, petidin, Fentanil) ili kašlja lijekovi (dekstrometrofan).

Sibutramin nema učinka na učinak oralnih kontraceptiva.

Lijekovi, podizanje pakao ili HR (efedrin, Phenylpropanolamine, psevdoéfedrin, kao i kombinirani lijekovi za liječenje prehlade, koja sadrži ove droge), povećati rizik od oglasa i HR.

Dok prima Lamisil i alkohola je nema pojačanje negativno djelovanje etanol. Međutim, alkohol je apsolutno ne u kombinaciji s preporučenim prilikom uzimanja sibutramina dijetalna intervencija.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati u suhom, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.