Gestoden

Kod ATH:
G03AA10

Progestogen, upotrijebiti u oralnoj kontraceptiva u kombinaciji s estrogenom.

Apsorpcija

Jednom u brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. Nakon jednog upotrebe C_maksimum promatrana nakon 1 h i 2-4 ng / ml. Bioraspoloživost – o 99%.

Distribucija

Gestoden veže na albumin i globulin, spolni hormon vezivanja (SHBG). 1-2% Je pohranjena u slobodnom obliku u plazmi, 50-75% specifično veže sa SHBG. Povećana SHBG u krvi, zove etinilestradiol, To utječe na razinu gestodena: povećanje frakcije, povezano s SHBG, i smanjuje udio, vezan na albumin. Prosječan V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetika gestodena ovisi o stupnju SHBG. Koncentracija u plazmi SHBG pod djelovanjem estradiola povećava 3 puta. Dnevnom primjenom koncentracije gestoden u krvnoj plazmi povećava u 3-4 puta u drugoj polovici ciklusa dostigne stanje zasićenja.

Metabolizam i izlučivanje

Gestoden biotransformirati u jetri. Prosječna plazma klirens 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden razina u serumu smanjio dwuhfazno. T_1/2 u β-fazu – 12-20 ne. Gestoden se prikazuje samo u obliku metabolita, 60% – urin, 40% – s izmetom. T_1/2 metaboliti – o 1 d.