GASTROCEPIN

Aktivna tvar: Pirenzepin
Kod ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Kod KFU: 11.01.02
Proizvođač: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANOLA S.A.. (Španija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Rješenje za u / i / m jasno, bezbojna ili slabo žućkasta, со слабым запахом уксусной кислоты.

Pomoćne tvari: natrijev klorid, natrij acetat trihidrata, ledena octena kiselina, propilen glikol, voda d / i.

2 ml – bezbojne staklene bočice (5) – plastične palete (1) – omot kartona.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, smanjen za 49%, histamin – na 34%, гастрином – na 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, poboljšava mikrocirkulaciju.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Farmakokinetika

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Bioraspoloživost 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Plazma proteinsko vezanje – 10-12%. Loše prodrijeti BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

T_1/2 je 10-12 ne. O 10% izlučuje nepromijenjen u urin, ostatak – s izmetom.

Svjedočanstvo

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (kao adjuvans); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, erozivni ezofagitis, refluks ezofagitis, Zollinger-Ellison-; erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Režim doziranja

Взрослым внутрь в первые 2-3 dan – po 50 mg 3 puta / dan 30 minuta prije jela, onda 50 mg 2 puta / dan. Tijek liječenja – 4-6 tjedana.

Ako je potrebno, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 puta / dan. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

Maksimalna doza: uzimanje hrane – 200 mg / dan.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: suha usta, zatvor, česte stolice, povećan apetit.

Na dijelu tijela vida: ccomodation; rijetko – повышенная чувствительность глаз к свету.

Drugi: уменьшение потоотделения.

Kontraindikacije

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, stenoza pryvratnyka; Ja tromjesečja trudnoće; повышенная чувствительность к пирензепину.

Trudnoća i dojenje

Kontraindiciran za uporabu u I tromjesečju trudnoće. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Upozorenja

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: fibrilacija atrija, tahikardija, kongestivno zatajenje srca, KBS, mytralnыy stenoza, arterijska hipertenzija, akutno krvarenje; Kada je tireotoksikoza (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); kod bolesti gastrointestinalnog trakta, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, stenoza pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – zatvaranje (midrijatik učinak, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, Osim, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); zatajenje jetre (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); miastenija (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (uključeno. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-Receptori.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Interakcije lijekova

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.