HALOPERIDOL-RATIOFARM

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Aktivna tvar: Haloperidol
Kod ATH: N05AD01
CCF: Antipsihotik (anksiolitik)
Kod KFU: 02.01.01.02
Proizvođač: ratiopharm GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Kapi usmeno 1 ml
haloperidol 2 mg

Pomoćne tvari: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, mliječne kiseline, Pročišćena voda.

30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

Antipsihotici (anksiolitik), butirofenon derivata. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-receptora okidač zona povraćanje centar; hypothermic učinak i galaktoreja, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Dugo prijem u pratnji promjene u endokrinom status, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Uklanja trajne promjene osobnosti, delirijum, halucinacije, manija, To povećava interes za okoliš. To je učinkovit u bolesnika, резистентных к другим нейролептикам. Ona ima učinak aktiviranja. U hiperaktivnom djecom eliminira prekomjerno djelovanje motora, poremećaji u ponašanju (impulzivnost, teškoće koncentriranja, agresivnost).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmakokinetika

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmaksimum в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ne, при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dana. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Vezanje proteina se 92%. V.d при равновесной концентрации – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Lako prodire kroz gistogematicalkie barijere, uključujući Geb. Pod uvjetom da s majčinim mlijekom

T1/2 при приеме внутрь – 24 ne, при в/м введении – 21 ne, при в/в введении – 14 ne. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sunce.

Izvješće vijesti... 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Svjedočanstvo

Острые и хронические психотические расстройства (uključeno. shizofrenija, manijak depresivne, epileptičar, алкогольный психозы), psihomotorna agitacija različitog porijekla, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, mentalna retardacija, uznemireni depresije, poremećaji ponašanja u starijih osoba i djetinjstvo (uključeno. гиперреактивность у детей и детский аутизм), psihosomatski poremećaji, Touretteovog sindroma, zaikanie, dugoročno, uporan i otporan na terapiju povraćanje i štucanje, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Režim doziranja

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 puta / dan, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 puta / dan. Dalje, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / dan. Высокие дозы (više 40 mg / dan) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей – 25-75 mcg/kg/dan 2-3 ulaz.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 ne; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 jedanput 4 Sunce.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Maksimalna doza: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / dan; в/м – 100 mg / dan, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Nuspojava

CNS: glavobolja, nesanica, anksioznost stanje, чувство тревоги и страха, euforija, uzbuđenost, mamurluk (osobito na početku liječenja), akatisia, депрессия или эйфория, letargija, приступ эпилепсии, Razvoj paradoksalnu reakciju (pogoršanje psihoza, halucinacije); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (uključeno. pozdnyaya diskinezija, kasno distonija i neirolepticeski maligni sindrom).

Kardiovaskularni sustav: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, tahikardija, aritmija, EKG promjene (QT produljenje, znakovi atrijske i ventrikularne fibrilacije).

Iz probavnog sustava: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, suha usta, giposalivaciâ, mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Od hematopoetskog sustava: редко – легкая и временная лейкопения, leukocitoza, agranulocitoza, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Na dijelu endokrinog sustava: ginekomastija, bol u grudima, hiperprolaktinemija, menstrualnih nepravilnosti, smanjuje potenciju, povećan libido, prijapizam.

Metabolizam: Hyper- i hipoglikemija, giponatriemiya; povećana znoj, periferni edem, debljanje.

Na dijelu tijela vida: нарушения остроты зрения, Katarakt, retinopatije, poremećaji smještaj.

Alergijske reakcije: редко – кожная сыпь, bronhospazam, laringospazm, Hiperpireksiju će.

Dermatološke reakcije: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; rijetko photosensitization, alopecija.

Efekti, обусловленные холинергическим действием: suha usta, giposalivaciâ, zadržavanje mokraće, zatvor.

Kontraindikacije

CNS smetnje, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depresija, pare, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Trudnoća, laktacija. Djeca do dobi 3 godina. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Trudnoća i dojenje

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

U Eksperimentalne studije в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Prikaz, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Upozorenja

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (uključeno. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilepsija; Kut-zatvaranje glaukom; jetrene i / ili zatajenje bubrega; Kada je tireotoksikoza; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (uključeno. KOPB i akutne zarazne bolesti); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; kronični alkoholizam; u isto vrijeme kao i antikoagulyantami.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (dugotrajno liječenje) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Tijekom liječenja, izbjegavajte alkohol.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Interakcije lijekova

U programu s drogom, imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Uz istovremene uporabe lijekova, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Uz istovremene uporabe lijekova, posjeduje antiholinergičeskoj aktivnost, može povećati antikolinergičke učinke.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; triciklički antidepresivi (uključeno. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Ona povećava rizik od napadaja.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

A korištenjem beta-blokatora (uključeno. s propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, zbunjenost.

Uz istodobnu upotrebu s karbamazepinom, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depresija, demencija, zbunjenost, vrtoglavica; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampicin, fenitoin, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

U programu s fluoksetin može razviti ekstrapiramidalnog simptome i distonija; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.

Read More