FOSAVANS

Aktivna tvar: Alendronat, Kolekaltsiferol
Kod ATH: M05BB03
CCF: Inhibitor resorpcije kosti u osteoporozi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): M81.0, M81.1
Kod KFU: 16.04.04.01
Proizvođač: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nizozemska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule od bijele do gotovo bijele, kapsulovidnoy obrazac, s otiskom “710” s jedne strane, te uzorak kosti – još jedan.

Pomoćne tvari: laktoza bezvodnaya, mikrokristalna celuloza, koloidni silicij dioksid, natrij kroskarmelozu, magnezijev stearat.

* u obliku granula, također sadrže: trigliceridy, želatin, saharoza, Modificirani škrob hrane, butylhydroksytoluol, natrijev aluminosilikat.

2 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (1) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (2) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (3) – omot kartona.
2 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (10) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (1) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (2) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (3) – omot kartona.
4 PC. – mjehurići (1) – poklopac kartona (10) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Inhibitor resorpcije kosti u osteoporozi. Alendronat pripada bisfosfonata – spojevi, da, lokalizirano na područjima aktivnog koštane resorpcije, od strane osteoklasta, On inhibira proces resorpcije kosti, uzrokovane osteoklastima, bez primjene izravan utjecaj na formiranje novog koštanog tkiva. Od resorpcija kosti i nove kosti međusobno povezane, Formiranje kosti je također smanjen, ali manje, resorpcija Cem, što dovodi do progresivnog povećanja koštane mase. Tijekom liječenja natrij alendronat normalnoj kosti formira, koji je ugrađen u matricu, alendronat, Preostalo farmakološki neaktivan. U terapijskim dozama alendronat uzroka osteomalacija.

Kolekaltsiferol proizveden u koži pretvorbom 7-degidrokolekaltsiferola vitamin D₃ kada je izložen ultraljubičasto. U nedostatku sunca, vitamin D₃ To je nezamjenjiv sastojak hrane. Vitamin D₃ On metabolizira u 25-hidroksivitamina D u jetri, tamo gdje je njegova akumulacija. Preoblikovanje u aktivnog hormona Mobilizirajuća kalcij-1,25-D digidrovitamin (kalcitriol), Ona se odvija u bubrezima i pažljivo regulirano. Glavni mehanizam djelovanja 1,25-digidrovitamina D je povećati intestinalnu apsorpciju kalcija i fosfata, kao i regulaciju razine kalcija u plazmi, kalcijev fosfat i izlučivanje putem bubrega, formiranje kosti i resorpciju njegova.

Vitamin D₃ je potreban za normalan koštane formacije. Nedostatak vitamina D nastaje kada neadekvatno izlaganje suncu i / ili grešaka u prehrani. Manjak vitamina D povezan je s negativnog salda kalcija, gubitak kosti, povećani rizik od prijeloma. U težim slučajevima, nedostatak vitamina A je povezan sa srednjom hipoparatiroidizma, HIPOFOSFATEMIJA, miastenija, osteomalacija, dodatno povećava opasnost od pada i prijeloma kod pacijenata s osteoporozom.

Farmakokinetika

Apsorpcija

natrij alendronata

Bioraspoloživost natrij alendronata u dozi od 5 – 70 gutanjem mg natašte nije kasnije, od 2 sata prije standardiziranog doručka, je 0.64% u žena i 0.6% muškarci.

U prihvatiti alendronata za natoshtak 1-1.5 sata prije standardnog doručka smanjuje bioraspoloživost za oko 40%.

Pacijenata s osteoporozom, alendronat je učinkovita kada se natašte, najkasnije u roku, od 30 min prije prvog obroka ili tekući.

Bioraspoloživost alendronat natrij beznačajan kada se primjenjuje istodobno sa ili u obroku 2 h postprandijalna.

Simultano liječenje kavu ili sok od naranče smanjuje biološku raspoloživost od približno 60%.

U prihvatiti kortikosteroid bi desetak 20 mg 3 puta / dan 5 dana ne postoji klinički značajne promjene u bioraspoloživosti alendronat natrij.

Kolekaltsiferol

U primjeni Fosavansa^® Nakon jutarnjeg sna na prazan želudac 2 sata prije standardiziranog doručka, prosječna vrijednost AUC_{0-120 ne} vitamina D₃ je 296.4 ng h č / ml.

C_maksimum vitamina D_{3 u} costavlyaet krvnoj plazmi 5.9 ng / ml. Prosječno vrijeme do C_maksimum vitamina D₃ u plazmi je 12 ne.

Bioraspoloživost 2800 ME vitamina D₃ tableta Fosavans^®sličan bioraspoloživost 2800 ME vitamina D₃ u izoliranom recepciji.

Distribucija

natrij alendronata

Prosječan V_d u ravnoteži (s izuzetkom kosti) najmanje 28 l. Kada se daju u terapeutskim dozama u koncentraciji u krvnoj plazmi lijeka je beznačajan (manje 5 ng / ml). natrij alendronat vezanja na proteine ​​plazme je približno 78%.

Kolekaltsiferol

Nakon apsorpcije u crijevu vitamina D₃ Ona ulazi u krv kao dio kJ..l i brzo distribuira, najprije, jetre. Manje količine vitamina D₃ se distribuiraju masnog tkiva i mišićnog tkiva, gdje zbrajati u nativnom obliku za daljnju postupnim otpuštanjem u krvotok. Vitamin D₃ cirkulira u krvotoku, povezane s vitaminom D-veznog proteina.

Metabolizam

natrij alendronata

Nema dokaza, da alendronat metabolizira u čovjeku ili životinji.

Kolekaltsiferol

Vitamin D₃ Da se brzo metabolizira u jetri hidroksilacija 25-hidroksivitamina D₃ (Glavni oblik skladištenja vitamina) i postupno metabolizira u bubrezima 1,25-dihidroksi D₃, što je aktivni oblik vitamina. Prije uzgoj vitamin je dodatno hidroksilaciju. Manje količine vitamina D₃ prije uzgojne podvrgava glukuronidacije.

Odbitak

natrij alendronata

Nakon jedan o / u natrij alendronat, označen ¹⁴IZ, o 50% Lijek se izlučuje u urinu unutar 72 ne. Povlačenje lijeka obilježenog s fekalijama je niska ili nije određeno. Nakon jedan na / u dozi od natrij alendronat 10 mg njegova bubrežni klirens je 71 ml / min. Kroz 6 sata nakon / u provođenju koncentracije u plazmi smanjuje još, od 95%. Konačna T_1/2 više od 10 godina, odražava otpuštanje lijeka iz kosti.

Kolekaltsiferol

Kod prijema radioaktivnog vitamina D₃ u zdravih osoba je prosječna izlučivanje radioaktivne tvari u mokraći nakon 48 h je 2.4%, s izmetom - 4.9% nakon 4 d. U oba slučaja se lijek izlučuje uglavnom u obliku njegovih metabolita. T_1/2 vitamina D₃ nakon oralne primjene Fosavansa^® otprilike 24 ne.

Svjedočanstvo

- Liječenje osteoporoze kod postmenopauzalnih žena za prevenciju prijeloma, uključeno. fraktura kuka i kičme kompresije, te osigurati adekvatne vitamin D Dolazno;

- Liječenje osteoporoze u muškaraca kako bi se spriječilo frakture, te osigurati adekvatne vitamin D Dolazno.

Režim doziranja

Lijek je propisan za 1 tab., barem, za 30 min prije prvog obroka, ili medikamenti tekućine (uključujući antacide, dodaci kalcija i vitamina), s punom čašom običnom vodom (br mineralna). druga pića (uključujući mineralne vode), hrana i neki lijekovi mogu smanjiti apsorpciju Fosavansa^®.

Preporučena doza je 1 tab. (70 mg / 70 mg) 1 jednom tjedno.

Pacijenti trebaju poduzeti dodatne i kalcij / ili vitamina D, ako je isporuka tih tvari u hranu nedovoljno. Fosavans^® Ona pruža tjedni potrebu za vitaminom D, u jednoj dnevnoj dozi 400 ME.

Za starijih pacijenata i pacijenata s bubrežnom insuficijencijom blage do umjerene jačine (KK iz 35 za 60 ml / min) doza ispravak nije potreban.

Ako slučajno propustili doza, treba poduzeti 1 tableta ujutro sljedećeg dana. Nemojte uzeti 2 doze u jednom danu, ali kasnije je potrebno vratiti na upotrebu droge 1 jednom tjedno na dan u tjednu, koja je odabrana na početku liječenja.

Kako bi se smanjio rizik od jednjaka iritacija Fosavans^® treba uzeti, nakon ovih pravila:

1. Lijek treba uzeti ujutro čim lift krevet, barem, za 30 min prije prvog obroka, ili medikamenti tekućine, s punom čašom vode (ne mineralna) olakšati primanje tableta u želucu.

2. Tablete se ne žvaču ili otapaju u ustima zbog mogućeg stvaranja ulkusa u ustima i grlu. Pacijenti ne bi trebali uzeti vodoravni položaj prije prvog obroka, što bi trebalo biti učinjeno najmanje svake 30 min a potom uvodi Fosavansa^®.

3. Fosavans^® ne treba uzimati prije spavanja ili prije ustati iz kreveta.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: bol u stomaku, dispepsija, jednjaka ulkus, disfagija, nadutost, zatvor, proljev, drzak, mučnina, narušavanje ukusa, gastritis; rijetko (1/10 000, <1/1000) – ezofagitis, jednjaka erozija, želuca, uključeno. želučani ulkus, komplicira krvarenje (tlo), lokaliziran osteonekroza čeljusti, povezan uglavnom s prethodnom vađenje zuba i / ili lokalnih infekcija zbog usporenog liječenja.

Na dijelu lokomotornog sustava: mialgija, ostealgias, zglobova; rijetko (1/10 000, <1/1000) – grčevi u mišićima.

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica.

Na dijelu tijela vida: rijetko (1/10 000, <1/1000) – uveit, skleritis, episcleritis.

Dermatološke reakcije: rijetko (1/10 000, <1/1000) – osip na koži, эritema, osjetljivost, svrab, teške kožne reakcije, uključujući Stevens - Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti, uključujući urtikariju; rijetko (1/10 000, <1/1000) – angioedem, prolazni simptomi, nalik reakcije faze akutnog, (mialgija, slabost, rijetko – groznica).

Metabolizam: hipokalcemija; su također pokazali smanjenje razine kalcija i fosfata u serumu (obično lako, asimptomatska i prolazna) na 18% i 10% odnosno.

Kontraindikacije

- bolesti jednjaka, odgađanje pražnjenje (npr, strikturы ili akalazija);

- nesposobnost bolesnika ostati u okomitom položaju za 30 m;

- Hipokalcijemija;

- Teška bubrežna insuficijencija (CC < 35 ml / min);

- teški hipoparatiroidizam;

- Teška manjak vitamina D;

- kalcij malapsorpcijom;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina;

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

IZ oprez treba propisati u pogoršanju bolesti gornjeg gastrointestinalnog (disfagija, jednjaka oboljenja, gastritis, duodenitis ili čir / uključeno. anamnestički podaci o peptički ulkus, Aktivni gastrointestinalno krvarenje, operacije na gornjim dijelovima probavnog trakta za godinu dana prije uzimanja Fosavansa^®/), za bolesti, povezana s prekomjernom kalcitriola (leukemija, limfom, sarkoidoz) i srodne hiperkalcemija i / ili hiperkalciuriju.

Trudnoća i dojenje

Fosavans^® Ne smije se primjenjivati ​​za vrijeme trudnoće i dojenja razdoblju zbog nedostatka aplikacija iskustvo u ovih bolesnika.

Upozorenja

Fosavans^®, kao i druge bisfosfonata, može uzrokovati lokalno nadraživanje sluznice gornjeg gastrointestinalnog.

Pacijenti, liječi Fosavansom^®, može doći do štetnih događaja kao, kao ezofagitis, čir i erozije jednjaka, ponekad dovodi do nastanka strikture ili perforacija jednjaka. U nekim slučajevima, ove nuspojave mogu biti ozbiljne i zahtijevaju bolničko liječenje. O, liječnici bi trebali biti posebno oprezan u bilo kakve znakove ili simptome, ukazuje na moguće povrede jednjaka, a bolesnike treba upozoriti na potrebu da se zaustavi uzimanje Fosavansa^® i zatražiti savjet liječnika u slučaju njihove disfagija, bol prilikom gutanja ili prsima, novi ili pogoršanje žgaravice.

Rizik od teških nuspojava iz jednjaka veći je u bolesnika, koji krši smjernice za primanje lijeka i / ili nastaviti da se to kod pojave simptoma iritacije jednjaka. posebno je važno, pacijent prima savjete o lijeku, Ja ih razumio i bio obaviješten, da je rizik od razvoja jednjaka povećava u slučaju neuspjeha ovih preporuka.

Poznat rijetkim slučajevima pojavu čira na želucu i dvanaesniku, ponekad teška i komplicirana. Ali, u tim slučajevima, uzročna veza s upravom lijeka nije utvrđena.

Fosavans^® treba oprezno u bolesnika s akutnim pogoršanjem bolesti gornjeg probavnog sustava, takve, kao disfagija, jednjaka oboljenja, gastritis, duodcnitisa i čireva zbog mogućeg nadražuje lijeka na sluznice gornjeg GI i pogoršanja osnovne bolesti.

Zabilježeni su slučajevi osteonekroze pojave čeljusti lokalne, povezan uglavnom s prethodnom vađenje zuba i / ili lokalne zaraze, Zbog usporenog liječenja, kada se primjenjuje bisfosfonatima. Većina tih slučajeva prijavljeni su u bolesnika, pacijentima raka, liječenje koje je provedeno pomoću intravenske primjene bisfosfonata. Poznati čimbenici rizika za razvoj čeljusti nekroze uključuju otkrivanje raka, pružanje prikladne liječenje (kemoterapija, radioterapija, kortikosteroidi), loša oralna higijena i prateće bolesti (zubni bolest, anemija, koagulopatije, infekcija). Pacijenti, koji je pronašao lokalni osteonekroze čeljusti, Vi treba da se odnosi na oralnu i maksilofacijalnu kirurgiju.

Fosavans^® ne preporučuje se za bolesnika s teškim bubrežnim zatajenjem (CC<35 ml / min) zbog nedostatka aplikacija iskustvo u ovih bolesnika.

Potrebno je uzeti u obzir druge uzroke osteoporoze, Osim nedostatka estrogena, dob i primjena kortikosteroida.

U nazočnosti hypocalcemia razine kalcija u krvi moraju biti normalizirane prije tretmana Fosavansom^®. Ostali poremećaji metabolizma minerala (npr, Nedostatak vitamina D) također trebaju biti uklonjene. Bolesnici s ovih poremećaja treba pratiti razine kalcija u krvi i simptoma hipokalcemije.

Budući da alendronat povećava sadržaj minerala u kostima, To može biti blagi pad u asimptomatskih razine kalcija i fosfora u serumu.

Dopuna s vitaminom D može se promatrati pojedinačno.

Vitamin D₃ može povećati ozbiljnost hiperkalcemije i / ili kada se koristi hiperakcemije kod pacijenata s bolestima, povezana s prekomjernom kalcitriola (leukemija, limfom, sarkoidoz). Ove bolesnike treba pratiti razine kalcija u plazmi i urinu.

Bolesnici s malapsorpcijom mogu doživjeti malapsorpcijom vitamina D.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Nema dokaza, da Fosavans^® To utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili druge mehanizme.

Predozirati

Simptomi: hipokalcemija, gipofosfatemiя, štetni učinci iz gornjeg GI (gorušica, ezofagitis, gastritis, želuca i jednjaka čir).

Liječenje: specifične informacije nisu. Pacijent treba uzeti u mlijeko ili antacidi vezati alendronat. Da bi se spriječilo iritacije jednjaka ne treba izazivati ​​povraćanje. Pacijenti bi trebali održavati uspravan položaj.

Interakcije lijekova

apsorpcija lijeka može biti smanjena istovremenom primjenom kalcij nosa, antacidi i drugi lijekovi za oralnu uporabu. U tom smislu, interval između doza Fosavansa^® i drugi lijekovi, uzima oralno, mora biti najmanje 30 m.

Kada dijelite Fosavansa^® hormonske nadomjesne terapije (estrogen + progestin) Sigurnost i podnošljivost kombinirane terapije odgovaraju onima u primjeni svaki lijek sam.

Olestra, mineralno ulje, Orlistat, kao i sekvestransa žučne kiseline (kolestiraminom, kolestipola) može spriječiti apsorpciju vitamina D.

Antikonvulzivi, cimetidin, tiazidni diuretici mogu ubrzati katabolizma vitamina D.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati na suhom, zaštićena od svjetla, dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja – 18 mjeseci.