Alendronat

Kod ATH:
M05BA04

Svojstvo.

Aminobifosfonat, sintetski Analog pirofosfat, povezane s hidroksiapatit, nalazi se u kostima. Alendronat natrij je bijeli kristalni negigroskopichnyj prah, u vodi topljivi, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; Molekularna težina 325,12.

Farmakološko djelovanje.
Ingibirutee resorpcija.

Aplikacija.

Pagetova bolest (деформирующий остоз), остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, uključeno. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, trudnoća, laktacija, djetinjstvo (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).

Ograničenja.

Заболевания ЖКТ в фазе обострения (disfagija, ezofagitis, gastritis, duodenitisa, želuca i dvanaesniku), стриктура или ахалазия пищевода, kronično zatajenje bubrega (ako CI kreatinina <35 мл/мин увеличивается риск кумуляции), hipokalcemija, Nedostatak vitamina D.

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Nuspojave.

Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе

По результатам двух трехлетних плацебо-контролируемых двойных слепых идентичных по дизайну мультицентровых исследований при лечении остеопороза у женщин в постменопаузе терапия была прекращена в связи с развитием побочных эффектов у пациенток, принимавших алендронат в дозе 10 mg / dan 4,1% (n=196) случаев и в 6,0% (n=397) случаев у пациенток, placebom (количество пациенток в исследовании — 994); по данным другого исследования (n=6459) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных неблагоприятных эффектов в 9,1% случаев у пациенток, принимавших алендронат в дозе 5 mg / dan 2 godina 10 мг/сут в течение еще 1 года или 2 лет и у 10% пациенток из группы плацебо.

Nuspojave, которые в этих испытаниях рассматривались исследователями как вероятно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥1% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, Enter - istim podacima u placebo skupini): bol u trbuhu 6,6% (4,8%), dispepsija 3,6% (3,5%), zatvor ili proljev 3,1% (1,8%), trbuhu rastegnutost 1,0% (0,8%), nadutost 2,6% (0,5%), disfagija 1,0% (0,0%), ezofagitis, язва или эрозия пищевода 1,5% (0,0%); bol u kostima, mišić, zglobova 4,1% (2,5%), glavobolja 2,6% (1,5%), rijetko, osip, эritema.

Другие исследования. Совместное применение алендроната с эстроген/гормонозамещающей терапией

В двух исследованиях (продолжительностью 1 i 2 godine) у женщин с остеопорозом в постменопаузе (общее число испытуемых, n=853), domaćin 10 мг алендроната 1 раз в сутки в комбинации с эстрогеном±прогестином (n=354) безопасность и переносимость алендроната не отличались от аналогичных показателей при раздельном проведении первого и второго типов лечения.

Лечение остеопороза у мужчин

В двух плацебо-контролируемых двойных слепых мультицентровых исследованиях у мужчин (двухгодичное исследование алендроната в дозе 10 мг/сут и одногодичное исследование с приемом алендроната в дозе 70 mg 1 jednom tjedno) терапия была прекращена в связи с развитием клинически выраженных побочных эффектов в 2,7% slučajevi (n=146) a 10,5% (n = 95) на фоне плацебо и в 6,4% случаев у пациентов, принимавших алендронат в дозе 70 mg 1 раз в неделю и у 8,6% пациентов группы плацебо.

Nuspojave, которые рассматривались как вероятно, возможно или определенно связанные с приемом алендроната и встречались с частотой ≥2% (рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта, Enter - istim podacima u placebo skupini): belching 4,1% (3,2%), nadutost 4,1% (1,1%), гатроэзофагеальный рефлюкс 4,1%(3,2%), dispepsija 3,4% (0,0%), proljev 1,4% (1,1%), bol u trbuhu 2,1% (1,1%), mučnina 2,1% (0,0%).

Post-marketinških istraživanja

Tijela u cjelini: reakcije preosjetljivosti, включая крапивницу и редкие случаи ангионевротического отека; транзиторные симптомы миалгии, opća slabost, астении и, rijetko, случаи лихорадки, obično na početku liječenja; редко — периферические отеки.

Iz probavnog trakta: ezofagitis, эрозии и язвы пищевода; редко — стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки, želuca ili duodenalnog ulkusa; редко сообщалось о случаях локализованного остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, часто с задержкой заживления.

Na dijelu lokomotornog sustava: bol u kostima, суставах и/или мышцах, иногда выраженная и, rijetko, приводящая к инвалидности.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, vertigo; редко — увеит, склерит или эписклерит.

Za kožu: osip (иногда с фоточувствительностью), svrab; редко — выраженные кожные реакции, uključujući Stevens - Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.

Suradnja.

Pripreme, sadrži kalcij, uključeno. antacidi, снижают абсорбцию. Интервал между приемом алендроната и других ЛС должен составлять не менее 1 ne. Ранитидин повышает биодоступность в 2 puta (клиническое значение не определено). НПВС усиливают гастротоксичность алендроновой кислоты.

Predozirati.

Simptomi: hipokalcemija, gipofosfatemiя, proljev, gorušica, ezofagitis, gastritis, erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta.

Liječenje: назначение внутрь молока или кальцийсодержащих антацидов для связывания алендроната (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту), simptomaticheskaya terapija.

Doziranje i uprava.

U, bez žvakanja, za 2 ne (ne manje 30 m) prije prvog obroka, pijući samo vodu. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / dan, для профилактики — 5 mg / dan. S Pagetovom bolešću - 40 mg / dan 6 Mjeseci.

Mjere opreza.

Таблетки следует запивать только обычной водой, tk. другие напитки (uključeno. минеральная вода, kava, čaj, Sok od naranče) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего действия на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, piti punu čašu vode. Не следует принимать таблетки перед сном. Za vrijeme 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием.

Suradnja