FLÛKOSTAT (Kapsule)

Aktivna tvar: Flukonazol
Kod ATH: J02AC01
CCF: Antifungalno sredstvo
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Kod KFU: 08.01.01
Proizvođač: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rusija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

◊ Kapsule neproziran, svijetlo ružičaste / ružičasto-smeđa, №2; Sadržaj kapsule – prah bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid (aэrosyl), kukuruzni škrob, magnezijev stearat, natrijev lauril, laktoza.

Sastojaka kapsule: želatin, željezni oksid crvena boja (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titan dioksid (E171), octena kiselina.

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

◊ Kapsule neproziran, bijela, №0; Sadržaj kapsule – prah bijela ili gotovo bijela.

Pomoćne tvari: koloidni silicij dioksid (aэrosyl), kukuruzni škrob, magnezijev stearat, natrijev lauril, laktoza.

Sastojaka kapsule: želatin, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titan dioksid (E171), octena kiselina.

1 PC. – pakiranjima Valium planimetric (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo. Flukonazol je predstavnik klase triazol′nyh antimikotika, To je jaki selektivni inhibitor sinteze sterola u stanice gljiva.

To djeluje protiv agenti oportunističkih gljivičnih infekcija, uključeno. uzrokovane Candidom spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazol također pokazuju djelovanje u modelima endemične mikoza, uključujući infekcije, uzrokovana Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene flukonazol dobro apsorbira. Bioraspoloživost 90%. C_maksimum Flukonazol u plazmi nakon davanja jedne doze na prazan želudac 150 mg 90% njegov sadržaj u plazmi s / u dozi od 2.5-3.5 mg / l.

T_maksimum postići 0.5-1.5 h nakon davanja. Simultano uzimanje hrane nema učinka na apsorpciju kada se primjenjuje.

Koncentracija u plazmi je proporcionalna dozi.

Distribucija

90% C_ss To se postiže 4-5 Dan liječenje lijekovima (tijekom primanja 1 Vrijeme / dan).

Bolus (Jedan dan), u 2 puta prosječna dnevna doza, postigao 90% Razina C_ss za 2. dan. U Кажущийся_d Ona se približava ukupni sadržaj vode u tijelu. Vezanje proteina – 11-12%.

Flukonazol prodire duboko u sve tjelesne tekućine. Flukonazol koncentracije u slini i ispljuvak su slične koncentracije u plazmi. U bolesnika s gljivičnog meningitisa, flukonazol koncentracija u likvoru o 80% razine u plazmi.

U rožnatom sloju, epidermis, Derma i znoj tekućine dosegne visoke koncentracije, koja prelazi u serumu.

Odbitak

T_1/2 oko 30 ne.

Flukonazol je izvedena uglavnom bubrege; o 80% primijenjena doza nalaze u mokraći u nepromijenjenom obliku. Klirens flukonazol proporcionalna QC. Metaboliti flukonazol u krvi nije pronađen.

Svjedočanstvo

- Kryptokokkoz, uključujući kriptokokalni meningitis i drugi položaji ove infekcije (uključeno. pluća, kože), u bolesnika s normalnom imunološki odgovor, i u bolesnika s različitim oblicima imunosupresija (uključeno. AIDS, transplantacije organa); lijek se može koristiti za prevenciju gljivični infekcije u AIDS bolesnika;

- Generalizirani kandidijaza, uključujući candidemia, distribuiraju kandidijaza i druge oblike invazivnih Candida infekcija (uključeno. infekcija peritoneum, endokarda, oko, dišnog i mokraćnog sustava). Liječenje se može provesti kod pacijenata sa zloćudnim tumorima, Pacijenti u jedinicama intenzivnog liječenja, bolesnici, prima citotoksični ili imunosupresivne agente, i prisutnost drugih čimbenika, predispoziciju za kandidijaze;

- Sluznice kandidijaza, uključeno. usne šupljine i ždrijela (uključujući atrofičnog oralne kandidijaze, povezane s nosi proteze), jednjak, neinvazivne bronhopulmonalnih infekcije, kandidurija; sprječavanje relapsa oropharyngeal kandidijaze u bolesnika sa AIDS-om;

- Genitalna kandidijaza: Tretiranje vaginalynogo kandidijaza (akutni i kronični rekurentne), profilaktičko liječenje smanjiti učestalost pogoršavanja vaginalne kandidijaze (3 ili više epizoda godišnje); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevencija gljivičnih infekcija u bolesnika s malignim tumorima, koji su predodređeni s takvim infekcijama zbog citotoksične kemoterapijom ili radioterapijom;

- Gljivične infekcije kože, uključujući tinea pedis, tijelo, prepone, chromophytosis, onychomycosis i kože kandidijaza;

- Deep endemske mikoze, uključujući kokidioidomikoza, Parakoksidioidomikoza, sporotrichosis i histoplazmoze kod pacijenata s normalnim imuniteta.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno.

Odrasli na kriptokokalni meningitis kriptokokalni infekcije na druge web stranice primjenjuje prvi dan 400 mg, a zatim nastaviti liječenje u dozi 200-400 mg 1 Vrijeme / dan. Trajanje liječenja kriptokokalni infekcije ovisi o kliničkoj učinkovitosti, potvrdio mikološke pregleda; kriptokokalni meningitis Tretman se općenito nastavlja, barem, 6-8 tjedana.

Za sprječavanje relapsa kriptokokalni meningitis u bolesnika s AIDS, nakon završenog puni tijek liječenja primarne, flukonazol terapija u dozi 200 mg / dan može nastaviti za dugo vremena.

Na candidemia, diseminirani kandidijaza i druge invazivne Candida infekcije doza prosjeci 400 mg prvog dana, i onda 200 mg / dan. Kada nedovoljna kliničku učinkovitost doza se može povećati na 400 mg / dan. Trajanje terapije ovisi o kliničkoj djelotvornosti.

Na orofaringealynom kandidijaza lijek je propisan prosječno 50-100 mg 1 Vrijeme / dan; Trajanje liječenja – 7-14 dana. Ako je potrebno u bolesnika s teškim depresije imuniteta, liječenje može biti duži.

Na atrofični oralna kandidijaza, povezana s nošenja proteze, lijek je propisan u visokim dozama 50 mg 1 puta / dan 14 dana u kombinaciji s lokalnim antiseptičkih sredstava za liječenje proteze.

Na drugim mjestima kandidijaze (za isklyucheniem genitalynogo kandidijaze), npr, эzofagite, neinvazivne bronhopulmonalnih lezije, candiduria, kandidijaza kože i sluznica, Efektivna doza prosjeci 50-100 mg / dan kada je period tretmana 14-30 dana.

Za sprječavanje relapsa oropharyngeal kandidijaze u bolesnika sa AIDS-om Nakon završenog cijeli tijek primarne terapije, flukonazol može imenovati 150 mg 1 puta / tjedan.

Na vaginalьnom kandidijaza flukonazol uzeti jednu oralnu dozu 150 mg. Smanjiti učestalost pogoršavanja vaginalno pripravak kandidijaza se može primijeniti u dozi 150 mg 1 Vremenska / mjesečno. Trajanje terapije određuje pojedinačno; to u rasponu od 4 za 12 Mjeseci. Neki bolesnici mogu zahtijevati češće korištenje.

Na Balanite, uzrokovana vrstom Candida spp., Flukonazol propisuju jednu dozu 150 mg peroralno.

Za prevencija kandidijaza Preporučena doza flukonazol 50-400 mg 1 Vrijeme / dan, ovisno o stupnju rizika od gljivične infekcije. Ako imate visok rizik od infekcije generalizirani, npr, u bolesnika s teškim ili dugo očekivani postojane neutropenije, Preporučena doza je 400 mg 1 Vrijeme / dan. Flukonazol davati nekoliko dana prije pojave očekivanog neutropenije; Nakon povećanja broja neutrofila više od 1000 / ml liječenje je nastavljeno 7 d.

Na Mikoza kože, uključujući tinea pedis, glatku kožu, prepone i kože kandidoza Preporučena doza je 150 mg 1 puta / tjedan. ili 50 mg 1 Vrijeme / dan. Trajanje terapije u uobičajenim slučajevima 2-4 Sunce, Međutim atletskog stopala može zahtijevati dulje terapije (za 6 Sunce).

Na Pityriasis versicolor Preporučena doza je 300 mg 1 puta / tjedan. za vrijeme 2 tjedana; neki pacijenti potrebna treću dozu 300 mg / ned, dok se u nekim slučajevima dovoljno je jedna doza lijeka u 300-400 mg. Alternativni postupak je uporaba lijeka 50 mg 1 puta / dan 2-4 Sunce.

Na onixomikoze Preporučena doza je 150 mg 1 puta / tjedan. Liječenje treba nastaviti sve dok zaražene noktiju zamjene (klijanja nezaraženog noktiju). Za ponovni rast noktiju i stopala obično zahtijeva 3-6 mjeseci i 6-12 mjeseci, odnosno.

Na Deep endemske mikoze To može biti potrebno dozu lijeka 200-400 mg / dan do 2 godina. Trajanje liječenja određuje pojedinačno i u koksidioidomikoza 11-24 Mjeseci, u parakokcidioidomikoze – 2-17 Mjeseci, u sporotrihoze – 1-16 Mjeseci, ako histoplazmoze – 3-17 Mjeseci.

U djeca, kao i sa sličnim infekcijama u odraslih, trajanje liječenja ovisi o kliničke i mikološke učinak. Kod djece, lijek se ne smije primjenjivati u dnevnoj dozi od, veći od odraslih. Flucostat koristiti svakodnevno 1 Vrijeme / dan.

Na kandidijaza sluznice Preporučena doza flukonazol 3 mg / kg / dan. Prvi dan se može dodijeliti početne doze 6 mg / kg, kako bi se postigla trajna brže koncentracija ravnoteže.

Za liječenje generalizovannogo kandidijaza infekcija i kriptokokkovoy Preporučena doza je 6-12 mg / kg / dan, ovisno o ozbiljnosti bolesti.

Za Prevencija gljivičnih infekcija u djece s niskim imunitetom, u kojima je rizik od infekcije je povezana s neutropenijom, razvija kao posljedica citotoksičnog kemoterapijom ili radioterapijom, lijek je propisan za 3-12 mg / kg / dan, ovisno o težini i trajanju neutropenije izazvana očuvanje.

U Djeca s oslabljenom funkcijom bubrega dnevna doza treba smanjiti (u istom omjeru, u odraslih) u skladu s ozbiljnosti insuficijencije bubrega.

U stariji bolesnici u odsutnosti bubrežne disfunkcije lijeka koriste u skladu s uobičajenom režimu doziranja.

U bolesnici oslabljenom funkcijom bubrega s jednom promjenom doze nije potrebna doza. Ponovljeni korištenje lijeka Ako više QC 50 ml / min lijek je propisan u visokim dozama. U odmaralištu 11 za 50 ml / min prvo morate dodijeliti doza od 50 mg 400 mg, onda – doza, sastavni dio 50% Preporučio. Pacijenti, u kojoj dijaliza se provodi redovito, daje jednu dozu lijeka nakon svakog hemodijalize.

Nuspojava

Iz probavnog sustava: promjene u okusu, mučnina, nadutost, povraćanje, bol u stomaku, proljev; rijetko – abnormalna funkcija jetre (žutica, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, povećana ALT, IS, Alkalna fosfataza).

CNS: glavobolja, vrtoglavica; rijetko – konvulzije.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.

Kardiovaskularni sustav: QT intervala produljenje, treperenje, klijetke podrhtavanje.

Alergijske reakcije: osip na koži; rijetko - maligni eksudativna eritem (sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), anafilaktoidne reakcije.

Metabolizam: rijetko – hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemije, kaliopenia.

Drugi: rijetko – disfunkcija bubrega, alopecija.

Kontraindikacije

- Istodobna primjena lijekova, produljenje QT intervala (uključeno. terfenadin ili astemizole);

- Djeca do 3 godina;

- Preosjetljivost na lijek ili sličnu strukturu azolnih spojevima.

IZ oprez koristiti u bolesnika s jetri i / ili bubrežne insuficijencije, istovremeno s primanjem potencijalno hepatotoksičnih lijekova, alkoholizam, u slučaju pro-aritmogeničnih stanja u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika za pacijente (organske bolesti srca, neravnoteža elektrolita, popratno liječenje, uzrokuje aritmije).

Trudnoća i dojenje

primjena Flucostat^® tijekom trudnoće moguća je samo u slučaju teških i potencijalno život opasne gljivične infekcije, Kada očekivane koristi od liječenja nadmašuje mogući rizik za fetus.

Kao flukonazola se izlučuje u mlijeku u koncentracijama, slične koncentracije u plazmi, Razdoblje dojenja ne preporučuje se propisati lijekove.

Upozorenja

U rijetkim slučajevima, upotreba flukonazola popraćeno toksičnim promjene u jetri, uključeno. fatalan, uglavnom u bolesnika s teškim pratećih bolesti. Nije bilo eksplicitno ovisnost učestalosti hepatotoksičnih učinaka flukonazola u ukupnoj dnevnoj dozi, Trajanje liječenja, spolu i dobi pacijenta. Gepatotoksicheskoe akcija flukonazol obыchno reverzibilni; njegovi znakovi nestali nakon prestanka terapije. Kada klinički znakovi oštećenja jetre, koji može biti povezan s flukonazol, uzimanje lijeka treba prekinuti.

AIDS su sklonije razvoju ozbiljne reakcije kože u primjeni mnogih lijekova. Kada pacijent, prima terapiju površinskih gljivične infekcije, osip, koji mogu biti povezani s davanjem flukonazola, uzimanje lijeka treba prekinuti. Kad se osip kod bolesnika s invazivnim / sustavnim gljivičnim infekcijama treba pažljivo pratiti i otkazati flukonazol kada bulozne lezije ili eritema multiforme.

Treba voditi računa, dok je korištenje flukonazol s cisapridom, astemizolom, rifabutinom, takrolimus ili druge lijekove, metabolizira citokrom P450 izoenzima.

Predozirati

Simptomi: halucinacije, paranoidalynoe ponašanje.

Liječenje: preporuča ispiranje zeluca i simptomatska terapija. Kao flukonazol izlučuje u mokraći, prisiljeni diureza poboljšava svoje izlučivanje. Hemodijaliza za 3 h smanjuje koncentraciju flukonazola u plazmi od oko 50%.

Interakcije lijekova

Kada koristite flukonazol i varfarin došlo je do povećanja protrombinskog vremena 12%. S tim u vezi, preporučljivo je da prati vrijeme u bolesnika protrombinsko, primanje Flucostat^® u kombinaciji s antikoagulansima kumarinskih.

Uz istovremeno korištenje flukonazol povećava T_1/2 oralni hipoglikemici – sulfonilureje (hlorpropamyda, glibenklamid, tolbutamid i glipizid). Istovremena primjena flukonazola i oralnih hipoglikemskih sredstava mogu biti, ali treba uzeti u obzir i mogućnost hipoglikemije.

Istovremena primjena flukonazol i fenitoina može uzrokovati veću koncentraciju fenitoina do klinički značajnog stupnja. Dakle, ako je potrebno, u kombinaciji korištenje tih lijekova treba biti praćenje koncentracije fenitoina prilagoditi dozu bi se dobio terapeutski koncentracija u krvnoj plazmi.

Istodobna primjena flukonazol i rifampicina smanjuje AUC strane 25% и укорочению T_1/2 flukonazol iz plazme na 20%. Stoga, bolesnici, primanja rifampicina, doza flukonazola se preporučuje da se poveća.

Preporučljivo je da se kontrolira koncentraciju ciklosporina u krvi bolesnika, prima flukonazol, tk. kada koristite flukonazol i ciklosporina u bolesnika koji su primali flukonazol transplantiranih bubrežnih 200 mg / dan rezultira sporim povećanjem koncentracije ciklosporina u krvnoj plazmi.

Pacijenti, prima visoke doze teofilin, ili koja imaju izglede za razvoj teofilina opijenosti, moraju biti pod nadzorom za rano otkrivanje simptoma predoziranja teofilina, tk. istodobna primjena flukonazol smanjuje prosječnu stopu vrijeme od teofilina u plazmi.

Uz istovremenu primjenu flukonazola i terfenadin ili cisaprida opisani slučajevi neželjene reakcije srca, uključujući paroksizmima ventrikularne tahikardije (vrste aritmija “okretati se na prstima”).

Postoje izvješća o interakciji flukonazol i rifabutin, popraćeno povećanjem serumske razine posljednji. Uz istovremeno korištenje flukonazol i rifabutin opisani slučajevi uveitisa. Potrebno je pažljivo praćenje bolesnika, dok prima rifabutin i flukonazol.

Uz istovremenu primjenu i flukonazol zidovudin zidovudin značajno povećanje u koncentracijama u plazmi, koji je uzrokovan smanjenjem pretvorbu potonjeg u njegov metabolit.

Uz istovremeno korištenje flukonazola s midazolama povećava rizik od psihomotornih učinaka, s takrolimusom – povećan rizik od nefrotoksičnosti.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek se riješi primjene kao agent Valiuma blagdana.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.