Farmakodinamičke interakcije

Farmakodinamicheskim interakcije takve interakcije smatra se Ljekovite tvari, -koja može promijeniti farmakološkog učinka (kao glavni, i strani) još jedan.

Farmakodinamička interakcija se događa na mjestima izravnog djelovanja ljekovitih tvari. Ova vrsta interakcije također se temelji na biokemijskim i fizikalno-kemijskim reakcijama., koji se javljaju u tijelu na membranskoj i subcelularnoj razini, međutim, ne pojavljuju se između samih lijekova, te između tvari i funkcionalnih sustava stanica.

Farmakodinamika je jedna od temeljnih grana farmakologije, student promjene, nastaju u tijelu pod utjecajem lijekova. Drugim riječima, farmakodinamika proučava lokalizaciju, mehanizam interakcije lijekova u organizmu i farmakološki učinci, uzrokovane ovim procesom.

Tako, terapeutski učinak lijekova posredovan je njihovom interakcijom u tijelu sa staničnim membranama ili drugim strukturama, s određenim biokemijskim svojstvima, obično se nazivaju receptori, kao i druge posebne stanične i izvanstanične biološke supstrate ili zbog kemijske interakcije s endogenim spojevima (antacidi; tvari, tvoreći komplekse – kelate).

Izravna interakcija sa supstratom najčešće se ostvaruje interakcijom lijeka sa specifičnim receptorima., što mogu biti bilo koje funkcionalno značajne makromolekule ili njihovi fragmenti. Osim specifičnih receptora izdvajaju se tzv. nespecifični receptori., pri vezivanju s kojim ljekovite tvari ne izazivaju funkcionalne promjene.

Većina specifičnih receptora su stanični proteini, lokaliziran ili u staničnoj membrani (kolinergički receptori, inzulinski receptori itd.), ili u citoplazmi (receptore za većinu steroidnih hormona). Poznati specifični receptori i druge kemijske prirode, npr. nuklearne nukleinske kiseline, s kojima stupaju u interakciju antitumorska sredstva iz redova alkilirajućih tvari. Aktivna mjesta acetilkolinesteraze, monoaminooksidaza i drugi enzimi također se smatraju specifičnim receptorima. Posebno, H-kolinergički receptori skeletnih mišića izolirani u izoliranom obliku, te se utvrđuje njihova detaljna struktura. Priroda mnogih specifičnih receptora nije utvrđena., iako je njihovo postojanje dokazano raznim metodološkim tehnikama.

Specifični receptori imaju specifičnu lokalizaciju. Na Primjer, M-kolinergički receptori su lokalizirani u postsinaptičkim membranama efektivnih stanica u području završetaka kolinergičkih vlakana, opijatni receptori u CNS-u nalaze se u neuronima sive tvari.

Predmet farmakodinamike je i proučavanje vrsta djelovanja ljekovitih tvari. Razlikovati lokalne, resorptivno i refleksno djelovanje, glavni i sporedni, izravni i neizravni, reverzibilni i nepovratni, selektivni i neselektivni, terapijski i toksični učinak.

Ovisno o funkcionalnoj ulozi stanice, međudjelovanje tvari može biti lokalno ili generalizirano.. S obzirom na mjesto primjene i apsorpcije u krv, razlikuje se lokalno ili resorptivno djelovanje ljekovitih tvari.. S druge strane, resorptivni učinak može biti posljedica izravnog ili neizravnog učinka na efektor.. Na Primjer, lijek može proširiti krvne žile, djelujući na glatke mišiće krvnih žila (izravno djelovanje) ili djelovanjem na receptore za hladnoću (posredno djelovanje). Refleksna akcija je jedna od opcija za neizravno. Njegov mehanizam leži u interakciji tvari sa završecima osjetnih živaca; nastali impuls se prenosi duž odgovarajućih refleksnih lukova do efektorskih organa. Tako, npr, iritantan, ekspektoransi i druge tvari.

glavni (osnovni) naziva djelovanje tvari, koji se u svakom slučaju koristi u ljekovite svrhe (u drugim slučajevima može biti sekundarna). Akcijski, nema ljekovitu vrijednost ni u jednom konkretnom slučaju, nazvan nusprodukt. Nuspojava, obično, nepovoljno za bolesnika.

Većina lijekova je reverzibilna, međutim, mogući su i nepovratni učinci, npr. blokada acetilkolinesteraze.

Ljekovite tvari mijenjaju različite funkcije tijela različitim stupnjevima selektivnog djelovanja..

Izborni (selektivno) ljekovite tvari rijetko imaju učinak. Selektivni lijekovi su, koji selektivno utječu na neki proces u tijelu, npr, selektivno inhibiraju enzim COX-2 i, Stoga, suzbiti upalu (meloksikam) ili stupaju u interakciju s određenim receptorskim sustavima (npr, b₁-adrenoblokator - acebutolol, α blokator_1A-adrenoreceptori - tamsulozin; antagonist leukotriena D₄-receptori - montelukast natrij, itd.). Njegovu suštinu određuju biokemijska svojstva receptorskih struktura.

Većina lijekova pokazuje relativnu selektivnost. Na Primjer, atropin sulfat inhibira djelovanje acetilkolina na egzokrine žlijezde i glatke mišiće, ali ne mijenja svoje djelovanje na skeletne mišiće. Neapsolutna specifičnost lijekova može se objasniti njihovom sposobnošću da reagiraju s različitim strukturama receptora., uključujući nespecifične. Lijekovi, ne utječući izravno na strogo definirane receptore (dinamičke stanične strukture, koji imaju određena biokemijska svojstva i pod kontinuiranom su staničnom kontrolom), naziva nespecifičnim. Farmakoforni radikali se ne pojavljuju u strukturi takvih tvari., a njihova je aktivnost više u korelaciji s veličinom molekule, topljivost u nepolarnim otapalima itd.. d. Mnoge od nespecifično aktivnih tvari, npr. soli teških metala, inhibiraju funkciju bilo koje žive stanice. Nazivaju se sredstvima općeg staničnog djelovanja. (protoplazmatski otrovi).

Djelovanje tvari kada se prekorače njihove terapijske doze naziva se toksičnim.. Štetni učinci lijekova koje žene koriste tijekom trudnoće na fetus nazivaju se embriotoksični učinci.. Ako takav postupak dovede do urođenih malformacija, onda se govori o teratogenom učinku. Embriotoksično, a uključujući i teratogene učinke obično se smatraju manifestacijom nuspojava lijekova.

Farmakodinamika lijekova ovisi o mnogim čimbenicima, posebice na svojstva samih tvari, njihove doze, vrijeme njihovog imenovanja, kombinacije s drugim lijekovima, kao i o karakteristikama tijela, na koje te tvari utječu.

Najvažniji faktor, određivanje djelovanja lijekova, je njihova kemijska struktura. Općenito, za tvari slične kemijske strukture karakteristične su i slične značajke farmakodinamike.. Međutim, u nekim slučajevima farmakodinamika tvari vrlo slične kemijske strukture može se značajno razlikovati.. Primjer su značajne razlike u veličini farmakoloških učinaka između stereoizomera niza lijekova. (epinefrin, norepinefrin, propranolol i drugi.). Određenu vrijednost za farmakodinamiku ljekovitih tvari mogu imati njihova fizikalna i fizikalno-kemijska svojstva.: topljivost u vodi i lipidi, volatilnost, stupanj disocijacije, stupanj čistoće itd..

Učinak lijekova uvelike ovisi o njihovoj dozi ili koncentraciji.. Općenito, s povećanjem doze, povećava se i težina farmakoloških učinaka lijekova.. Najčešće se bilježi odnos u obliku slova S između doze i veličine učinka.; moguće su i linearne i hiperbolične ovisnosti. Pri usporedbi djelovanja dvaju lijekova uspoređuju se njihove izoefektivne doze., obično doze 50% učinak (ED₅₀). Vjeruje se, da je supstanca A mnogo aktivnija od supstance B, koliko je sati izd₅₀ tvari A je manje od ED₅₀ tvar B. Osim, razlikovati pojam "učinkovitosti" tvari. Učinkovitost se procjenjuje prema veličini maksimalnog učinka lijeka.

Farmakodinamika lijekova može se promijeniti s ponovnim propisivanjem. Tako, može se razviti ovisnost o drogama. Da bi se postigao isti učinak, potrebno je povećati dozu. Ponovljenom primjenom lijekova kod njih se može razviti ovisnost o drogama..

O farmakodinamici lijekova, kao i njihovu farmakokinetiku, spol može utjecati, doba, funkcionalna i patološka stanja, kao i genetske karakteristike organizma. Neke tvari imaju terapeutski učinak samo u uvjetima patologije., npr. antipiretici, antidepresivi itd.. genetske osobine (genetski uvjetovane enzimopatije) objasniti idiosinkraziju, t. je. neobične reakcije na određene lijekove. Primjer idiosinkrazije može biti značajno produljenje djelovanja suksametonijevog klorida (nedostatak pseudokolinesteraze), hemoliza primakinom (nedostatochnosty glukoza-6-fosfatdegidrogenazы) i sl.

Osim ovih čimbenika, farmakodinamika je usko povezana s farmakokinetičkim karakteristikama ljekovitih tvari., t. je. njihovu distribuciju, depozit, prirodu metabolizma i izlučivanje iz organizma.