Fareston

Aktivna tvar: Toremifen
Kod ATH: L02BA02
CCF: Antitumorski lijek s antitumorskim učinkom
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C50
Kod KFU: 15.13.01
Proizvođač: Orion Corporation (Finska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela, krug, stan, s beveled ruba, с кодом “ТО20” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, povidon, natrijev škrob glikolat (Vrsta), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (10) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
60 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Pilule bijela, krug, stan, s beveled ruba, с кодом “ТО60” na jednoj strani.

Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, laktoza, povidon, natrijev škrob glikolat (Vrsta), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, koloni koloidni.

10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.
30 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
60 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.
100 PC. – plastične boce (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmakokinetika

Apsorpcija

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 3 ne (2-5 ne). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_maksimum na 1.5-2 ne. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 tjedana (u dozi 60 mg / dan).

Metabolizam i izlučivanje

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 o 4 ne (2-12 ne) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 o 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Prosječna T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Ukupni klirens – 5 l /.

Prikazano kroz crijeva, в основном в виде метаболитов; o 10% – bubreg.

Svjedočanstvo

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Režim doziranja

Dodjela unutar. Serija je pojedinačno.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dan (po 120 mg 2 puta / dan).

Kada se pojave znakovi napredovanja bolesti, lijek se otkazuje.

Nuspojava

Efekti, обусловленные антиэстрогенным действием: zajednička – vruće trepće (i plima i oseka), pojačano znojenje, влагалищные кровотечения или выделения, umor, mučnina, osip, svrbež u genitalnom području, zadržavanje tekućine, vrtoglavica, depresija. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Na dijelu endokrinog sustava: rijetko – debljanje.

Iz probavnog sustava: rijetko – anoreksija, povraćanje, zatvor.

CNS: rijetko – glavobolja, nesanica, transaminaze povišenje; U nekim slučajevima – teška jetre (žutica).

Na dijelu tijela vida: rijetko – zamagljen vid, uključujući promjene rožnice, katarakt.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – duboke venske tromboze, plućna embolija.

Dermatološke reakcije: rijetko – osip na koži, alopecija.

Drugi: rijetko – daha.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polipoza i rak. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontraindikacije

- Gipyerplaziya endomyetriya (uključeno. Povijest);

- Teškim oštećenjem jetre (uključeno. Povijest);

— тромбоэмболия (uključeno. Povijest);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez назначают препарат при лейкопении, trombocitopenija, hiperkalcijemija (uključeno. при метастазах в костную ткань).

Trudnoća i dojenje

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (dojenje).

Upozorenja

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 godišnje.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, dijabetes, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Predozirati

Simptomi: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, glavobolja, mučnina i / ili povraćanje. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (i plima i oseka) или эстрогенных эффектов (vaginalno krvarenje).

Liječenje: simptomatska terapija.

Interakcije lijekova

Pripreme, снижающие почечную экскрецию кальция (uključeno. tiazidski diuretici), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Induktori mikrosomalnog oksidacije (npr, fenobarbital, fenitoin ili karbamazepin), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Rok trajanja – 5 godina.