Etonogestrel

Kod ATH:
G03AC08

Farmakološko djelovanje

Kontraceptiv.

Etonogestrel, derivat 19-nortestosterona, Veže se na progesteronski receptor u ciljnim organima.

U srcu kontracepcije učinak etonogestrela su različiti mehanizmi, Najznačajniji od kojih su inhibicija ovulacije. Pearl Index je lijek 0.765.

Osim kontracepcije djelovanju etonogestrela ima pozitivan učinak na menstrualnog ciklusa. Protiv pozadina etonogestrel ciklusa postaje redoviti, menstruacija pojaviti manje bolno, s nižim intenzitetom krvarenja, što zauzvrat može pomoći smanjiti učestalost nedostatka željeza. Osim, postoje dokazi smanjuje rizik od raka endometrija i raka jajnika.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Etonogestrel brzo apsorbira vaginalnu sluznicu. Cmax этоногестрела, približno jednaka 1700 pg / ml, To se postiže nakon otprilike tjedan dana nakon uvođenja prstena. Serum je podložan malim oscilacijama i polako dostiže 1400 pg / ml nakon 3 tjedana. Apsolutna bioraspoloživost oko 100%.

Distribucija

Etonogestrel veže na albumin u serumu, te globulin, spolni hormon vezivanja (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolizam

Etonogestrel metabolizira hidroksilacijom formirati i oporaviti sulfata i glucironida konjugata. Klirens serumu je oko 3.5 l /.

Odbitak

Smanjujući koncentraciju u serumu etonogestrela bifazna. T 1/2 β-faze je oko 29 ne. Etonogestrel i njegovi metaboliti izlučuju u mokraći i žuči u omjeru 1.7:1. T 1/2 metaboliti o 6 dana.

Svjedočanstvo

Kontracepcija za žene.

Nuspojava

Glavobolja, akne, debljanje, Bol u dojci, gubitak kose, depresija, emocionalna labilnost, promjena seksualne želje, bol u stomaku, dismenoreâ. Rijetko, povišen krvni tlak. Nakon uvođenje implantata može se pojaviti blagi iritacija, bol ili svrbež. Rijetko je ožiljak.

Kontraindikacije

Progestogen ovisne tumore, tromboembolijskih poremećaja aktivna, trenutna bolest jetre ili povijest, Ako funkcije jetre ispitivanja nisu se vratiti u normalu, postojeće ili sumnja trudnoće, krvarenje iz rodnice nepoznatog podrijetla, Preosjetljivost na lijek.

Upozorenja

Oprez je potreban u bolesti jetre, kolestatske žutice. Ako je potrebno, kirurško liječenje treba prekinuti. Tijekom trajanja implantata s etonogestrel ne odredi druge hormonska kontracepcija.

Interakcije lijekova

Griseofulvin, barbiturati, fenitoin, prymydon, karbamazepin i rifampicin smanjuje učinkovitost etonogestrel izazivanjem jetrenih enzima. Učinak se pojavljuje nakon indukcije 2-3 tjedana, ali to traje najmanje 4 tjedana nakon prestanka njihovog prijema.