ELIGARD

Aktivna tvar: Leuprorelin
Kod ATH: L02AE02
CCF: Analog gonadotropin-otpuštajućeg hormona – skladište
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): C61
Kod KFU: 15.07.04.01
Proizvođač: ASTELLAS PHARMA EUROPA B.V. (Nizozemska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Valium za lijek otopina za e / c uprave (Šprica B) od bijele do gotovo bijele, bez vidljive strane tvari. U prilogu je otapalo (Štrcaljke) – viskozna tekućina od svijetlo žute do svijetlo žuta s smeđe sjeni, transparentan, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića. Pripremljena otopina – viskozna tekućina od svijetlo žute do svijetlo žuta s smeđe sjeni, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića.

Otapalo: poli-D,L-laktid-koglikolid, N-metil-2-pirolidon.

Šprice [Kompletna šprica sa klipa štrcaljke B i sredstvom za sušenje (opet. 1 PC.); Polovni špricu zajedno s iglom d / u i odvlaživača (opet. 1 PC.) v penale plastikovom] (2) – Valium pakiranjima (2) – omot kartona.

Valium za lijek otopina za e / c uprave (Šprica B) od bijele do gotovo bijele, bez vidljive strane tvari. U prilogu je otapalo (Štrcaljke) – viskozna tekućina iz bezbojan do blijedo žuto, transparentan, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića. Pripremljena otopina – viskozna tekućina iz bezbojan do blijedo žuto, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića.

Otapalo: poli-D,L-laktid-ko-glikolid, N-metil-2-pirolidon.

Šprice [Kompletna šprica sa klipa štrcaljke B i sredstvom za sušenje (opet. 1 PC.); Polovni špricu zajedno s iglom d / u i odvlaživača (opet. 1 PC.) v penale plastikovom] (2) – Valium pakiranjima (2) – omot kartona.

Valium za lijek otopina za e / c uprave (Šprica B) od bijele do gotovo bijele, bez vidljive strane tvari. U prilogu je otapalo (Štrcaljke) – viskozna tekućina iz bezbojan do blijedo žuto, transparentan, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića. Pripremljena otopina – viskozna tekućina iz bezbojan do blijedo žuto, bez vidljive strane tvari; To je omogućilo prisutnost mjehurića.

Otapalo: poli-D,L-laktid-ko-glikolid, N-metil-2-pirolidon.

Šprice [Kompletna šprica sa klipa štrcaljke B i sredstvom za sušenje (opet. 1 PC.); Polovni špricu zajedno s iglom d / u i odvlaživača (opet. 1 PC.) v penale plastikovom] (2) – Valium pakiranjima (2) – omot kartona.

* – Višak je navedeno u pripravi djelatne tvari za kompenzaciju gubitaka u štrcaljku i iglu.

Farmakološko djelovanje

Analog gonadotropin-otpuštajućeg hormona – skladište. Leuprorelin je sintetski peptid analog ne-prirodne gonadotropin-otpuštajućeg hormona (GnRG), da je s produljenom primjenom inhibira lučenje hipofize gonadotropin i potiskuje testisa steroidogenezu u muškaraca. Analoga imaju veću učinkovitost, od prirodnog hormona i njegov učinak je reverzibilna kada prestanete liječenje. Imenovanje Leuprolida prvo dovodi do povećane razine cirkulirajućeg LH (LG) i FSH (FSH), kao rezultat, koji privremeno povećane razine gonadnih steroida, testosteron i dihidrotestosteron u muškaraca. Produljena upotreba razina leuprolid LH i FSH smanjena. Kod muškaraca, testosteron je smanjena na kastrirati razine (≤ 50 ng / dl) za 3-5nedel nakon liječenja. Prosječna razina testosterona kroz 6 mjeseci liječenja 6.1 (± 0,4) ng / dL za doziranje 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL za doziranje 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dL za doziranje 45 mg. Te vrijednosti su usporedive s razinom testosterona nakon bilateralnog orhiektomijom.

Farmakokinetika

Apsorpcija Distribucija

Nakon prve injekcije preko 4-8 H prosječne koncentracije Leuprolida (C_maksimum), određena u serumu, povećava se 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL, kada se koristi pri dozi od leuprorelina 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg odnosno. Nakon početnim povećanjem (Visoravan je faza od 2 za 28 dan doziranja 7.5 mg; iz 3 za 84 dana – doziranje 22.5 mg, iz 3 za 168 dana – doziranje 45 mg) serumske razine Leuprolida ostao je relativno stabilan (0.2-2 ng / ml). Podaci o nakupljanja tvari s ponovljenim injekcijama nedostaju.

Plazma proteinsko vezanje – 43-49%.

Odbitak

Kada se primjenjuje 1 mg leuprolid acetat / u zdravih muških dobrovoljaca otkrio, da je primjena dva odjeljka modela, prosječna klirens je 8.34 l / h s konačnom T_1/2 o 3 ne. Studije na uklanjanja lijeka Eligard proveden.

Svjedočanstvo

- Hormonski ovisnog karcinoma prostate.

Režim doziranja

Eligard imenovao N / 1 jednom mjesečno u dozi 7.5 mg, 1 jedanput 3 mjeseca u dozi od 22.5 mg 1 jedanput 6 mjeseca u dozi od 45 mg. Uvedena otopina tvori pripravak s produženim otpuštanjem, pružanje postupno otpuštanje Leuprolida za određeno razdoblje. Liječenje dugo. Na višim razinama prostata-specifičnog antigena (PSA) protiv backdrop razinama kastracije liječenja testosteronom treba prekinuti Eligardom.

Mjesto ubrizgavanja treba mijenjati periodično. Izbjeći lijek u arteriju ili vene.

Klinički podaci o uporabi u Eligarda Bolesnici s jetre ili bubrežnom insuficijencijom ne.

Uvjeti priprave otopine

Sadržaj dva napunjenoj štrcaljki sterilne treba miješati neposredno prije primjene. Miješanje je kako slijedi:

1. Prije upotrebe, pakiranje se uzima iz hladnjaka i držana je na sobnoj temperaturi dok se ne, dok temperatura ne dosegne sobnu pakiranje.

2. Uklanjanje brizgalice A i B za injekcije paketa. Izvadite štrcaljku iz B kratkog klipa sa drugom limitatora, da se dug klip sa štrcaljkom iz paketa A i umetnite ga u špricu B.

3. Skinite poklopac sa štrcaljke A (otapalo za otopinu) i šprica B (liofilizirovannыy leyprorelina acetata) i pažljivo spojite šprice. Pomiješati otopinu, naizmjence pritiskanjem klipa štrcaljke A i B 60 Vrijeme da bi se dobila homogena otopina,. Spreman za korištenje smjesa treba biti bezbojna ili svjetlo žuta.

4. Uvesti dobivene smjese u štrcaljke B. Izvadite štrcaljku A, nastavlja pritiskati do kraja svog klipa. Postoji svibanj biti mali mjehurići. To je normalno i to ne utječe na formiranje depou nakon injekcije. Umetnite štrcaljku sterilnu iglu B.

5. Mješavina je spreman za e / c uprave.

6. Otopina treba biti aplicirana neposredno nakon miješanja.

Otopina je namijenjen samo za jednokratnu uporabu. Neiskorišteni rješenje trebalo biti odbačena.

Nuspojava

Nuspojave, vidio s Eligarda, uglavnom zbog farmakološkog djelovanja lijeka.

Kardiovaskularni sustav: vruće trepće, povećati ili smanjiti krvni tlak, nesvjestica; U nekim slučajevima – periferni edem, embolija plućne grane arterija, otkucaj srca, daha.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: gipesteziya, vrtoglavica, glavobolja, nesanica, okus poremećaji, Poremećaji mirisa, nekontrolirani pokreti; U nekim slučajevima – Poremećaji spavanja, depresija, periferni vertigo, amnezija, smetnje vida, te povećana osjetljivost kože.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, dispepsija, zatvor, suha usta, belching, nadutost, ALT.

Dišni sustav: rinoreje, otežano disanje.

Uz genitourinarnog sustava: dizurija, nokturije, oligurija, infekcija urinarnoga trakta, teško mokrenje, grčevi mjehura, hematurija, akutne retencije urina, atrofije testisa, bol u testisima, neplodnost, impotencija, smanjen libido.

Na dijelu endokrinog sustava: bol u grudima, ginekomastija.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, bol u leđima, bol u udovima, mialgija, grčevi u mišićima, mišićna slabost.

Pacijenti s kirurške ili medicinske kastracije je smanjenje gustoće kostiju. Biti će jasno, Eligarda da produžena primjena može dovesti do smanjenja gustoće kosti i napredovanje osteoporoze.

Od hematopoetskog sustava: smanjenje broja crvenih krvnih stanica, razina hemoglobina i hematokrita; rijetko – trombocitopenija, leukopenija.

Od sistema za koagulaciju krvi: povećanje vrijeme zgrušavanja, povećana protrombinsko vrijeme.

Od laboratorijskih parametara: povišene razine kreatin kinaze u krvi, povišen krvni triglicerida.

Lokalne reakcije: Spaljivanje / trnci, bol, crvenilo, modrice ili svrbež na mjestu uboda; rijetko – pečat i ulceracija na mjestu injekcije.

Drugi: osjećaj nelagode, povećan umor, slabost, osip na koži, alopecija, pojačano znojenje, zimica, promjene u toleranciji glukoze, debljanje. U prvim tjednima nakon početka terapije Eligardom može doživjeti pogoršanje simptoma.

Kontraindikacije

- Hirurgicheskaya kastracija;

- Preosjetljivost na leuprorelina, drugi GnRH agonisti ili na bilo koji pomoćnu tvar, inkorporiran u obliku doziranja.

Je kontraindiciran u žena i djece.

Upozorenja

Eligard treba koristiti pod liječničkim nadzorom, imaju iskustvo antitumorski terapije.

Eligard, Poput ostalih GnRH agonistima, tijekom prvog tjedna tretmana izaziva prolazno povećanje koncentracije testosterona, dihidrotestosteron i kisele fosfataze u serumu, s tim u vezi, bolesnici mogu pogoršati simptome ili izazvati novi, kao što su bolovi u kostima, neurološki poremećaji, hematurija, mochetochnika opstrukcija ili opstrukcija infravezikalynaya. Ovi simptomi obično nestaju s nastavkom liječenja. Kada koristite GnRH agonista i prijavljenih slučajeva kompresije leđne moždine. Ako je potrebno, treba biti standardni tretman tih komplikacija.

Za pacijente s metastazama na leđne moždine i / ili mozga, kao i bolesnici s opstrukcijom mokraćnog sustava treba pažljivo pratiti tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja.

Dodatna primjena odgovarajućeg antiandrogenom za 3 dana prije početka terapije i nastavio Eligardom njegovo priznanje tijekom prva dva ili tri tjedna liječenja sprečava učinke početnu povećanje razine testosterona. Antiandrogen terapija povećava opasnost od prijeloma kao rezultat osteoporoze. Osim duljeg nedostatkom testosterona na osteoporoze može utjecati dobi, pušenje, konzumacija alkohola, težine i nedovoljna tjelovježba.

Zbog mogućeg smanjenja tolerancije na glukozu, Bolesnici sa šećernom bolešću, Oni trebaju više pažljivo pratiti tijekom liječenja lijekom Eligard.

Nakon izvođenja kirurškog kastraciju Eligarda uporaba ne dovodi do daljnjeg smanjenja testosterona u serumu.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Neki nuspojave, kao što su povećana umora, vrtoglavica, vida, može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima auto i obavljanje potencijalno opasnim aktivnostima, zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih.

Predozirati

Informacije o predoziranja u ljudi nije dostupna. U slučaju predoziranja pacijent treba tretirati simptomatski.

Interakcije lijekova

Studije o farmakokinetičkih interakcija lijekova s ​​drugim lijekovima Eligard je provedeno. O Eligarda interakcija s drugim lijekovima su izvijestili.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi od 2 ° C do 8 ° C, u izvornoj ambalaži. Rok trajanja – 2 godine.

Konačna otopina je kemijski i fizički stabilan tijekom 30 minuta na 25 ° C.