Ekvator

Aktivna tvar: Amlodipin, Lizinopril
Kod ATH: C09BB
CCF: Antihipertenzivi
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I10
Kod KFU: 01.09.16.04
Proizvođač: Gedeon RICHTER doo. (Mađarska)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule krug, stan, bijeli ili gotovo bijeli, zarubljen, s Valiuma na jednoj strani i jurnjava “A + L” s druge strane.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, natrijev karboksimetil vrsta škroba, mikrokristalna celuloza.

10 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
10 PC. – mjehurići (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antihipertenzivni lijek, sadrži Lizinopril i amlodipina.

Lizinopril – ACE inhibitor, smanjuje razine angiotenzina II i aldosterona, u isto vrijeme povećavajući razinu bradikinin – Vazodilatatora posrednik. Učinke na tkivo Renin-angiotenzinski sustav. Smanjuje krug i oglasa, prije- i postnagruzku, tlak u plućnim kapilarama, ne utječe na broj OTKUCAJA SRCA, Je moguće povećati minuta srca i Povećani protok krvi u bubrezima. Širi arterije u većoj mjeri, nego venama. Ona poboljšava protok krvi ishemijske miokarda. S dugoročnom uporabom smanjuje hipertrofija miokarda i buntovna zidova arterija. Povećava miokarda tolerancije za izdržljivost u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Igra ulogu u obnovi funkciju endotela, oštećena zbog hiperglikemije.

Povećava životni vijek u kroničnog zatajenja srca. Usporava progresiju disfunkcije lijeve klijetke nakon infarkta miokarda, nije komplicirano zatajenja srca.

Gipotenzivny učinak na 1 sata nakon oralne primjene, dosežu vrh u 6 ne. Djelovanje ovisi o dozi i je 24 ne. S dugotrajno liječenje ne smanjuje učinkovitost. U dramatičnim liječenje sindroma s oštar porast u oglas ne pojavljuje.

Iako je primarni efekt, na snazi na Renin-angiotenzin-al′dosteronovuû sustava, učinkovit i arterijske hipertenzije s niskom renina.

Lizinopril smanjuje albuminuriju treba ne samo na niže PAKAO, Ali prilikom promjene hemodinamike glomerulyarnogo aparat i strukturu tkiva. Ne utječe na razinu šećera u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću i ne povećava učestalost hipoglikemija.

Amlodipin – blokator sporo kalcijevog kanala III generacije, daje antianginalnoe i gipotenzivne učinak. Sprječava ulazak kalcija u stanice miokarda i, u većoj mjeri, u glatke mišićne stanice stijenke krvne žile. Snižava ton glatkih mišića glomerula, OKRUGLI i, Stoga, IZ.

Pruža antianginalnoe djelovanje zbog širenja arteriola i arterija i smanjiti postnagruzki. Smanjuje potrebu za potrošnju kisika i energije miokarda, tk. To je refleksna tahikardija. Vjerojatno, zbog širenja koronarne arterije i glomerula povećava opskrbu kisikom i netaknute (posebno u vazospastičkom anginom) i ishemizirovannah mjesta miokarda. Kad moždani udar poboljšava prenosivost fizičkog opterećenja, sprječava razvoj napad angine pectoris i ishemijske ST intervala formacija, smanjuje učestalost napada angine i potrebe koristiti nitroglicerin. Ne utječe na vodljivost i dišnih putova bolesti.

Ima dugu, dozi hipotenzivni učinak. Ne smanjuje ejekcijska frakcija lijeve klijetke. Smanjuje hipertrofije lijeve klijetke. Pruža antiateroskleroticescoe i kardioprotektivnih efekt u IBS. Aplikacija zbog terapije digoxinom, dioretikami i ACE inhibitori povećavaju rizik od smrti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV NYHA klasifikacije FC).

Spore apsorpcije, rasprostranjen distribucija u tijelu i sporo izlučivanje pruža dugotrajan učinak, dozvoljava vam da uzeti lijekove 1 Vrijeme / dan. Više, od 24 h daje značajan klinički, pad oglas sjedi i leži. Učinak razvija postupno, kroz 2-4 sata nakon prijema i ne prate arterije gipotenziei.

On inhibira agregaciju trombocita, povećava clubockovu filtriranje, pruža slab natriyureticescoe učinak, Kada dijabetičke nefropatije ne poboljšava mikroal′buminuriû.

Ne utječe na metaboličke procese, Promjena razine lipide u plazmi. Možete dodijeliti bolesnika s popratnim astme, dijabetes i giht.

Kombinacija Lizinopril s amlodipinom u jedan lijek alat dozvoljava vam da spriječi razvoj moguće nuspojave, uzrokovane protivoregulâciej bilo koje aktivne tvari. Tako, blokator sporo kanali, izravno širenje arteriola, može uzrokovati kašnjenje natrija i tekućina u tijelu i, Stoga, možete aktivirati sustav Renin-angiotenzin-al′dosteronovuû sustava. ACE inhibitora blokira taj proces, normalizira opterećenja reakcija soli.

Farmakokinetika

Lizinopril

Apsorpcija

Jednom unutra, neobrađene, ulazi u krvotok i kroz 6 h dostiže C_maksimum plazma (90 ng / ml). Apsorpcija sostavlyaet 30% (6-60%), bioraspoloživost 29%.

Distribucija

Povezan isključivo s ACE.

Prodire u Geb i placentu.

Metabolizam

Ne metabolizira.

Odbitak

Povratak urinom u originalnom obliku, T_1/2 12.6 ne. Nakon uzgoja većina dio slobodan Lizinopril prikazuje udio, povezane sa APF, pruža dugotrajan terapeutski učinak.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kada bubreg neuspjeh izlučivanje Lizinopril usporava. Prikazuje dijalizu.

Amlodipin

Apsorpcija

Nakon apsorpcije amlodipina polako i gotovo u potpunosti (90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 6-10 ne. Tretira učinak “Prvi prolaz” kroz jetru. Bioraspoloživost 64-80%.

Distribucija

Ravnoteža se postiže u u 7-8 dan redovna primanja. V._d o 20 l / kg.

Vezanje na proteine ​​plazme – 95-98%. Ona prodire kroz BBB.

Metabolizam

Podvrgnut intenzivan metabolizam u jetri (90%). Veliki dio u jetri neaktivna metabolita.

Odbitak

10% amlodipin se urinom u originalnom obliku, 60% – u obliku metabolita; 20-25% – u obliku metabolita s jelchew kroz crijeva; To prelazi u majčino mlijeko. Ukupni klirens 500 ml / min.

Inferring je dvofazni prirode. T_1/2 Završna faza 35-50 vrijeme.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

T_1/2 u arterijske hipertenzije – 48 ne, u starijih bolesnika – za 65 ne, zatajenje jetre – za 60 ne, T_1/2 i povećanje teškog zatajenja srca, To ne utječe na stupanj oštećenja bubrega. Otprilike u isto vrijeme postignut C_maksimum plazme u mladih i starijih bolesnika. U starijih bolesnika, klirens amlodipina je nešto niža, T_1/2 AUC i više. Ne dijalizirano. Prenosivost je isti, Stoga prilagodba doze u starijih bolesnika nije potrebna.

Ekvator^®

Interakcija između aktivnih sastojaka, Članovi lijeka, nevjerojatno. AUC, i količina vremena do C_maksimum plazma, T_1/2 netaknut u odnosu svake pojedine aktivne tvari. Jesti ne utječe na apsorpciju aktivnih tvari. Dugotrajno cirkulaciju u tijelu djelatne tvari omogućava droga 1 Vrijeme / dan.

Svjedočanstvo

— essencialnaya arterijske hipertenzije (Ako želite izvesti kombinirana terapija).

Režim doziranja

Preporučuje se primijeniti u slučajevima, Prilikom uzimanja lijekova, koja sadrže aktivne tvari posebno ekvatora^® u istim dozama, ne pruža potrebne kontrole PAKAO.

Pacijent, ne prima antihipertenzivi dnevna doza – 1 tab. bez obzira na obrok.

U slučaju prethodne terapije dioretikami za 2-3 dana prije početka primanja ekvatora^® diuretik treba ukinuti. Ako otkaz ne može biti dioretika, početne doze ekvatora^® je 1/2 Kartica. / dan. Nakon uzimanja lijeka bolesnik je dužan dati medicinski nadzor za nekoliko sati zbog mogućih razvoja simptomatske hipotenzije.

Na Zastoj Srca i izražene arterijske hipertenzije doza održavanja je 1 tab.

Na zatajenje bubrega i QC 30-70 ml / min imenovati pola uobičajene početne doze (tk. izlučivanje Lizinopril se izvodi od strane bubrega). Podrška doza ovisi o pojedinačnim odgovor bolesnika, tijekom terapije zahtijeva redovno praćenje funkcije bubrega, Natrij i kalij razina u krvi.

Na bolesti jetre izlučivanja amlodipina može usporiti, Stoga početnu dozu od ekvatora^® je 1/2 tab. dnevno. Korištenje droga u ovoj kategoriji pacijenata zahtijeva dodatnu njegu.

Nuspojava

Kardiovaskularni sustav: 1-3% – ortostatska hipotenzija; rijetko – Aritmija, palpitacije, tahikardija (vjerojatno, zbog prekomjernog gubitka oglasa u bolesnika s visokim rizikom od infarkta miokarda, cerebrovaskularnih udara).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: 8% – glavobolja, 3% – vrtoglavica; 1-3% – slabost; rijetko – hipersomnije, mišić fascikulâciâ udova i usne, astenija, Raspoloženje labilnost, zbunjenost.

Dišni sustav: 5% – suhi kašalj.

Iz probavnog sustava: moguće 1-3% – proljev, mučnina, povraćanje; 1% – povećanje vrijednosti jetrenih enzima i bilirubina u krvi (posebno u bolesnika s bolesti bubrega, dijabetes i renovskularna hipertenzije); rijetko – disfunkcija crijeva, suha usta, bol u trbuhu, pankreatitis, hepatocelularni ili kolestatska žutica, hepatitis, giperplaziya pravo, smanjen apetit.

Iz mokraćnog sustava: povećan kreatinin, BUN (posebno u bolesnika s bolesti bubrega, dijabetes i renovskularna hipertenzije); rijetko – umanjenja funkcije bubrega, često mokrenje, oligurija, anurija, akutno zatajenje bubrega, uremia, proteinurija.

Metabolizam: hiperkalijemiju.

Dermatološke reakcije: 1-3% – svrabež, osip na koži, crvenilo kože; rijetko – povećana znoj, alopecija.

Alergijske reakcije: rijetko – osip; 0.1% – angioneurotski edem lica, udovi, usne, jezik, grla, grkljan. U takvim slučajevima treba odmah prekinuti liječenje i promatrati pacijenta da ispune nestanka svih simptoma.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, agranulocitoza (utjecaj inhibitora ENZIMA PRETVORBE ANGIOTENZINA), trombocitopenija, erythropenia, u dugotrajnoj skrbi, možda blagi pad koncentracije hemoglobina i hematokrita.

Drugi: 1-3% – oticanje zglobova stopala, bol u prsima, artralgija; rijetko – sindrom, s pojavom antinuklearna antitijela, ubrzani ESR i artralgiej, impotencija.

Nuspojave su obično slabo izražen i prolazne, Prekinuti liječenje potreban u rijetkim slučajevima. Nuspojave, zbog kombiniranog droge, Ne više često javljaju, nego u slučajevima ulaznica za svaku komponentu zasebno.

Kontraindikacije

-nasljedni ili idiopatski hemodinamski značajne stenoze aorte ili mitralni ventil;

-hipertrofična kardiomiopatija;

- Teška hipotenzija;

- Kardiogeni šok;

- Povijest angioedema, uključeno. zbog primjene drugih ACE inhibitora;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Djetinjstvo i mladost se 18 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijekova u ovoj dobnoj skupini);

-preosjetljivost na lijek ili drugih izvedenih digidropiridina.

IZ oprez Koristite droge u cerebrovaskularne bolesti (uključeno. u slučaju insuficijencije protok krvi), KBS, koronarna insuficijencija, bradikardija, tahikardija, kronične srčane insuficijencije dekompenzacija, s blagim do umjerenim hipotenzije, Akutni infarkt miokarda i u roku od mjesec dana nakon što je, teške autoimune bolesti (uključeno. sklerodermu, SLE), ugnjetavanje hematopoeze koštane srži, dijabetes, hiperkalijemiju, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega, dijeta sa ograničenje natrija, u starijih bolesnika, zatajenje jetre.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće.

U otkrivanje trudnoće liječenje se mora prekinuti što je prije moguće.

Uzimanje Lizinopril u II i III trimestrah trudnoće može uzrokovati fetalne štetu i gubitak kao rezultat utjecaja na bubrege (hipotenzija, zatajenje bubrega, hiperkalijemiju). Smanjenje količina amnionske tekućine može dovesti do deformacija lubanje i lica, kršenje ud razvoj, nerazvijenost pluća i fetalne smrti. Nedostaju podaci o ovim i drugim posljedicama početkom trudnoće.

Uzimanje droga je kontraindicirana u laktaciji zbog raspodjele amlodipina s mlijekom. Podaci, ukazuju na prodiranje Lizinopril u majčino mlijeko, ne.

Upozorenja

Liječenje može započeti tek nakon korekcije hiponatremija i oporavak CENTAR u slučaju dehidracije.

Nakon prve doze lijeka pažljivo pratiti promjene PAKAO. Eventualno smanjenje oglas s razvoj simptomatske arterijska hipotenzija bolesnika, uzimanje diuretika i u stanju dehidracije i/ili hiponatremija uslijed pretjeranog znojenje, dugotrajno povraćanje ili proljev. Kada arterijska hipotenzija pacijenta priključiti vodoravni položaj i, ako je potrebno, u/u uvođenju rješenja, punjenje skrivena KOPIJA (slane infuziju).

Kada srce neuspjeh dekompenzacija, KBS, cerebrovaskularne bolesti ekvatora^® može dovesti do arterijske hipotenzije, razvoj infarkta miokarda ili moždanog udara.

Kada aortna stenoza, hipertrofična kardiomiopatija vazodilatatora zadatak zahtijeva oprez.

Tijekom liječenja zahtijeva kontrolu tjelesne težine i promatranja kod zubara.

Potrebno je redovito pratiti slika periferne krvi za rano otkrivanje moguće agranulocitoza.

Ako funkcije bubrega, npr, stenoza bubrežne arterije (posebno, bilateralni ili stenoza arterije jedini bubreg), giponatriemii, Dehidracija, krvožilni neuspjeh primanje lijekova može uzrokovati propadanje bubrežne funkcije i akutno zatajenje bubrega, reverzibilne nakon prekida liječenja.

Kada jetra oštetiti T_1/2 Amlodipin povećava, Ovi bolesnici na lijek je propisan s oprezom, Nakon procjene omjera koristi i rizika.

Možda odgovor na ACE inhibitor u obliku angioneuroticeski bol osobi, udovi, usne, jezik, grla ili grkljana, zahtijeva hitnu obustavu liječenje i uspostavljanje medicinsko promatranje bolesnika do potpuni nestanak svih simptoma.

Angioedem, lokaliziran na licu, usne, udovi, obično, spontano nestaje, prijem antigistaminnah sredstava, pomaže u smanjenju simptoma.

Angioneurotic edem grkljana može dovesti do smrti. Oticanje jezika, grla i grkljana može izazvati opstrukciju dišnih puteva i zahtijeva hitnu medicinsku intervenciju: uvod 0.1% epinefrin (adrenalin) n / (0.3-0.5 ml, tj. 0.3-0.5 mg) ili usporiti u/u (0.1 ml, tj. 0.1 mg), Primjena SCS, antigistaminnah sredstava i praćenje vitalnih funkcija organizma.

Operacije/opća anestezija: u primjeni sredstava za opću anesteziju s gipotenzive učinkom i opsežne kirurške intervencije Lizinopril inhibira obrazovanje angiotenzina II u odgovoru na kompenzacijski Renin izlučivanje. Kada ovaj arterijska hipotenzija PAKAO normalizirati povećanjem BEC.

Primjena poliakrilnitrilovyh membrane za dijalizu tijekom liječenja inhibitora enzima mogu uzrokovati anafilaktički šok, Treba izbjegavati istodobno korištenje, primijeniti dializiruûŝuû membrana druge vrste, drugih antihipertenzivnih alat.

Održavanje desenzitizacija liječenje tijekom člankonožaca protiv enzima inhibitora može izazvati anafilaktičeskuû reakcije. Reakcije se mogu izbjeći, prethodno privremeno prekidanje liječenja enzim inhibitor.

Kada odaberete dozu treba uzeti u obzir, taj stariji bolesnici djelatne tvari definirane u veće koncentracije, učinkovitost se ne mijenja.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Lijek može utjecati na sposobnost vožnje i rada sa strojevima, osobito na početku liječenja, Kada rizik arterijska hipotenzija je vjerojatnije. Doze i režim doziranja, Gdje mogu voziti auto i obavljati posao, povezana s povećanim rizikom od ozljeda, su pojedinačno.

Predozirati

Simptomi: vazodilatacija znatnog oglasa i pojavom refleksna tahikardija.

Liječenje: simptomaticheskaya terapija, kontrole srčane aktivnosti, IZ, diureza i vodno-elektrolitnogo ravnoteže, njegov ispravak ako je potrebno. Kada izrazio AD odbiti, pacijent leži pozicije, podizanje donjih ekstremiteta; uz slab terapijski odgovor na u/u uvođenje zamjenske tekućine može zahtijevati uvođenje dopamina. Za prestanak amlodipina unose se u / kalcij glukonat. Zbog sporog unos amlodipina u nekim slučajevima opran želudac, koristite aktivni ugljen. Lizinopril se prikazuje pomoću hemodijalize; jak stupanj povezivanja krvi proteina čini dijalizu amlodipin neučinkovit.

Interakcije lijekova

Inhibitori mikrosomalnogo oksidacije može povećati koncentraciju amlodipina u plazmi, povećava rizik od nuspojava, i induktora mikrosomaionah jetrene enzime smanjuju.

Dok je uporaba kalij štede diuretika (spironolakton, triamteren, amilorid), nadomjesci kalija, Nadomjesci soli i dodataka prehrani, kalijumovih, eventualno giperkaliemii razvoj, posebno u pacijente s ljudskog bubrega. Prilikom primjene ove kombinacije zahtijevaju posebnu skrb. Obveze moguće, nakon pažljiva procjena koristi i rizika terapije, uz redovno praćenje sadržaja kalija u krvi i bubrega.

Prilikom primjene proizvoda sa dioretikami mogu imati nagli pad oglas, drugim sredstvima hipotenzivni (beta-blokatori, blokatore kalcijevih kanala (uključujući Verapamil), ACE inhibitori, nitratami) Tu je aditivni učinak (Kada kombinacija terapija zahtijeva oprezan).

Može smanjiti učinkovitost lijekova uz primjenu NPVS (posebice indometacin, tk. NSAR uzrokuju kašnjenja natrija i blokiraju sintezu prostaglandina u bubrezima), Estrogen, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Kada kombinacija terapija zahtijeva oprezan).

Prilikom primjene lijeka litij, litij izlučivanje odbiti, trebate kontrolu nad razinu litij u plazmi (Kada kombinacija terapija zahtijeva oprezan).

Antacidi i kolestiramin smanjiti selidbe aktivne tvari koje priprema PROBAVNOG TRAKTA (Kada kombinacija terapija zahtijeva oprezan).

Amiodaron, kinidin, beta-blokatori, antipsihotici (neuroleptici) može povećati gipotenzivny učinak.

Ljekovita kalcij može smanjiti učinak kalcijevih kanala.

Prokaynamyd, kinidin i drugi lijekovi, produženje QT intervala, može doprinijeti značajnom povećanju njegova.

To nema učinka na farmakokinetiku digoksin i varfarina. Cimetidin nemaju utjecaj na farmakokinetiku amlodipina.

Lizinopril smanjuje gubitak kalija u liječenju tiazidnim diureticima.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15 ° do 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.