EGITROMB

Aktivna tvar: Klopidogrel
Kod ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotskim
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kod KFU: 01.12.11.06.01
Proizvođač: Egis PHARMACEUTICALS Dd (Mađarska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule, Filmom obložene bijeli ili gotovo bijeli, krug, lentikularan, Gravirano “I 181” na jednoj strani, s malo ili bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza i koloidni silicijev dioksid (celuloza mikrokristalna silicij), giproloza (s niskim stupnjem supstitucije (L-HPC B1)), hidrogenizirano ricinusovo ulje, Opadry White Y-I-7000 (gipromelloza, Titan dioksid, makrogol 400).

7 PC. – mjehurići (2) – omot kartona.
7 PC. – mjehurići (4) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antitrombotskim droge, specifični i snažan inhibitor agregacije trombocita. Ima vasodilatig akcije, selektivno smanjuje vezanje adenozin difosfata (ADF) Receptori na trombocite i aktivacije receptora glikoproteina IIb / IIIa djelovanjem ADP, čime se smanjuje agregaciju trombocita.

To smanjuje agregaciju trombocita, inducirana drugi agonisti tih receptora, spriječava ih iz aktiviranje slobodne ADP, To nije utjecao na aktivnost PDE. To se ireverzibilno vezuje na trombocit ADP receptora, koji ostaju nepropusni za ADP stimulacije životnog ciklusa (o 7 dana).

Inhibicija agregacije trombocita u opažena 2 h nakon davanja (40% inhibicija) Početna doza. Maksimalni učinak (60% potiskivanje agregacije) razvija kroz 4-7 dana kontinuirane uporabe u dozi od 50-100 mg / dan. Antitrombotskim učinak traje cijelo razdoblje života trombocita (7-10 dana).

U prisutnosti aterosklerotičnih vaskularnih lezija sprječava razvoj aterotromboze, bez obzira na mjestu vaskularne (cerebrovaskularni, kardiovaskularne ili periferne lezije).

Farmakokinetika

Apsorpcija

Klopidogrel se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon ponovljenog prihvat 75 mg / dan.

Bioraspoloživost – visok. Međutim, koncentracija u plazmi klopidogrela i niska 2 h ne doseže granicu mjerenja (0.025 ug / l).

Distribucija

Plazma proteinsko vezanje – 98-94%.

Metabolizam

On metabolizira u jetri. Glavni metabolit – neaktivan derivat karboksilne kiseline, T_maksimum koji je nakon ponovio oralna doza 75 mg postići 1 ne (C_maksimum – o 3 mg / l).

Odbitak

Prijavi vijesti – 50% i kroz crijeva s izmetom – 46% (za vrijeme 120 sata nakon injekcije).

T_1/2 Glavni metabolit nakon jednog i ponovljenog davanja – 8 ne. Koncentracije metabolita izlučuju putem bubrega – 50%.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Koncentracija glavnih metabolita u plazmi nakon gutanja doze 75 mg / d niže u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC 5-15 ml / min) u usporedbi s bolesnicima sa zatajenjem bubrega sekundarnom na (KK iz 30 za 60 ml / min) i zdravih pojedinaca.

Svjedočanstvo

Sprečavanje ishemijskih poremećaja (infarkt miokarda, udar, periferna arterijska tromboza, iznenadne kardiovaskularne smrti) bolesnici s aterosklerozom, uključujući:

- Nakon infarkta miokarda;

- Nakon ishemijskog moždanog udara;

- Na pozadini periferne bolesti arterija;

- U akutnim koronarnim sindromom bez ST elevacije segmentu (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala formiranja) u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom;

- U akutnim infarktom miokarda sa ST-elevacije segmenta u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom u bolesnika, prima konzervativno liječenje, koga trombolitik terapija.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno.

Odrasli i stariji bolesnici Egitromb imenuje 75 mg 1 Vrijeme / dan, bez obzira na obrok.

Liječenje treba započeti u roku od nekoliko dana prije 35 dana u bolesnika infarkt miokarda i 7 dana prije 6 mjeseci – bolesnici nakon ishemijskog moždanog udara.

Na akutni koronarni sindrom bez elevacije ST segmenta (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala) klopidogrel treba započeti s jednim bolusa 300 mg, a zatim nastaviti prijem 75 mg 1 puta / dan u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom (doza 75-325 mg / dan). Podaci iz kliničkih ispitivanja ukazuju na mogućnost korištenja na lijek 12 mjeseci, a najveća klinička korist je uočeno nakon 3 u mjesecu.

Akutni infarkt miokarda s uzvisine ST segmenta: Egitromb uzimati u dozi 75 mg 1 Vrijeme / dan. Liječenje treba započeti s dozom utovar i kombinirati s uzimanje aspirina i trombolitika i bez tromboliticima. Pacijenti više 75 godina Naravno lijeka treba davati bez Egitromb početne bolus. Kombinirana terapija treba biti recitirati što je prije moguće nakon pojave simptoma i nastavio najmanje 4 tjedana.

Nuspojava

Određivanje učestalosti nuspojava: često (>1/100, < 1/10); ponekad (>1/1000, < 1/100); rijetko (>1/10 000, < 1/1000); rijetko (<1/10 000). Unutar svake frekvencijske razredu su nuspojave prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

Od sistema za koagulaciju krvi: zajednička – krvarenje (posebice čest kod bolesnika, primio klopidogrel uz aspirin, ili klopidogrel s acetilsalicilnom kiselinom i heparin); ponekad - povećana vrijeme krvarenja i smanjenje broja trombocita (trombocitopenija); rijetko – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 bolesnici, uzimanje droga).

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ponekad – glavobolja, vrtoglavica, parestezija; malo – vrtoglavica; rijetko – zbunjenost, halucinacije, poremećaji okusa senzacija.

Iz probavnog sustava: često – gastrointestinalnog krvarenja, proljev, bol u trbuhu, dispepsija; ponekad – hemoragijski moždani udar, želuca, dvanaesniku, gastritis, mučnina, povraćanje, zatvor, nadutost; rijetko – pankreatitis, kolitis (uključeno. yazvennыy ili limfotsitarnыy kolitis), stomatitis, akutno zatajenje jetre, hepatitis, povrede jetrenih testova.

Kardiovaskularni sustav: ponekad - hipotenzija; vrlo rijetko - vaskulitis.

Od hematopoetskog sustava: ponekad – leukopenija, neutropenija i eozinofilija; rijetko – tyazhelaya trombocitopenija (broj trombocita <30 X10⁹/l), agranulocitoza, agranulocitozu, aplasticheskaya anemija / pancitopenija. anemija.

Dermatološke reakcije: ponekad – svrabež; rijetko – dermatitis (eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza), erythematous osip, ekcem, lihen planus.

Alergijske reakcije: ponekad – osip na koži; vrlo rijetko - urtikarija, angioedem, serumska bolest, anafilaktoidne reakcije.

Na dijelu dišnog sustava: rijetko – bronhospazam, intersticijski pneumonitis.

Od kosti-mišićni sustav: rijetko – artralgija, artritis, mialgija.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – povišenje serumskog kreatinina, glomerulonefritis.

Drugi: rijetko – groznica.

Kontraindikacije

- Teškim oštećenjem jetre;

- Aktivno patološki krvarenje (peptički ulkus ili intrakranijalnog krvarenja);

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Do 18 godina (Učinkovitost i sigurnost nisu dokazali);

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez koristiti u bolesnika s umjerenom jetrene insuficijencije, kronično zatajenje bubrega, u patološkim stanjima, povećava rizik od krvarenja (uključeno. trauma, operacije), istovremeno davanje acetilsalicilne kiseline, NSAID (uključujući COX-2 inhibitore), heparin inhibitori glikoproteina IIb / IIIa.

Trudnoća i dojenje

Klinički podaci o korištenju lijeka u trudnoći Egitromb, Stoga, ne treba dati klopidogrel tijekom trudnoće.

O izborima klopidogrela u majčino mlijeko u ljudi nije dostupna, Dakle, primjena tijekom dojenja je kontraindicirana.

Upozorenja

Oprez treba koristiti na pacijentima, s povećanim rizikom od krvarenja u traume, kirurgija, bolesnici, su oštećene, skloni krvarenja (osobito gastrointestinalne i intraokularni), te u bolesnika, prima acetilsalicilnu kiselinu, NSAID (uključeno. COX-2 inhibitori), heparin ili inhibitori glikoproteina IIb / IIIa. Bolesnike treba pomno pratiti kako bi se otkriti bilo kakve znakove krvarenja, uključeno. skriven, osobito tijekom prvih tjedana lijeka i / ili nakon invazivnih kardioloških postupaka ili operacije. Istodobna primjena klopidogrela i varfarina ne preporuča, tk. to može pogoršati krvarenje.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je pratiti učinkovitost hemostatskog sustava (APTV, broj trombocita, Trombocita funkcionalnim testovima); Redovito se ispita funkcionalna aktivnost jetre.

U slučaju operacije, ako antitrombotskim učinak nije poželjno, Liječenje treba prekinuti 7 dana prije operacije.

Bolesnici treba upozoriti, da je kao stajalište javljaju tijekom liječenja klopidogrela (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom, sa ili bez) Krvarenje traje duže, trebaju obavijestiti liječnika o svakom slučaju, neobično krvarenje. Pacijenti također treba obavijestiti svog liječnika o uzimanju lijeka, ako su operacije i prije primanja nikakav novi lijek.

Nakon primitka klopidogrel trombozom trombocitopenijska purpura rijetko otkrije, Ponekad, nakon kratkotrajnog korištenja. Ovo stanje se karakterizira trombocitopenije i mikroangiopatski hemolitička anemija u kombinaciji s neurološkim simptomima, disfunkcija bubrega ili groznica. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – potencijalno fatalna stanja, zahtijevaju hitno liječenje, uključeno. s Plazmafereza.

Zbog nedostatka podataka, klopidogrel se ne može preporučiti u akutne (manje 7 dana) ishemijskog moždanog udara.

Iskustvo s klopidogrela u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega je ograničena, Stoga ovi bolesnici Egitromb koristiti s oprezom.

U teškim nefunkcioniranja jetre treba uzeti u obzir rizik od krvarenja dijateza. Iskustvo lijeka u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre ograničena, Stoga ovi bolesnici Egitromb koristiti s oprezom.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Lijek ne utječe ili mali utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

Predozirati

Simptomi: moguće produljenje vremena krvarenja, koje mogu dovesti do komplikacija, povezana s krvarenjem.

Liječenje: ako je potrebno, brzo smanjenje dugotrajnih krvarenja transfuzija trombocita može eliminirati učinke klopidogrela. Nema antidot farmakološka aktivnost klopidogrela.

Interakcije lijekova

Ona poboljšava antitrombocitno djelovanje aspirina, geparina, trombolitikov, antikoagulanse, NSAID), Ona povećava rizik od krvarenja iz probavnog trakta, pa istodobna primjena ovih sredstava zahtijeva oprez.

Klopidogrel treba koristiti s oprezom u bolesnika, koji mogu biti u opasnosti od povećanog krvarenja nakon traume ili operacije, u slučaju istovremenog prijema inhibitora glikoproteina IIb / IIIa.

Istodobna primjena klopidogrela i varfarina ne preporuča, tk. Tako eventualno povećanje krvarenje.

Nije bilo klinički značajne farmakodinamičke interakcije u slučaju istovremenog primjene klopidogrela s atenolola, nifedipin, ili kombinacija s atenolola nifedipin. Osim, farmakodinamička aktivnost klopidogrela nije značajno promijenila, dok je korištenje fenobarbitala, cimetidin ili estrogena.

Farmakokinetika digoksina ili teofilin nisu utjecali istovremenim davanjem klopidogrel.

Antacidi ne utječu na apsorpciju klopidogrela.

Istraživanja su pokazala mikrosoma jetre osobu, Chto klopidogrel metabolit, pripisati karboksilne kiseline, može inhibirati aktivnost izoenzima CYP2C9. To može povećati plazmatske razine takvih lijekova kao što su fenitoin, tolbutamidom NSAR, se metaboliziraju CYP2C9, uz sudjelovanje. Upotreba fenitoina i tolbutamid u vezi klopidogrelom sigurno.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.