DOSTINEKS

Aktivna tvar: Kaʙergolin
Kod ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor lučenja prolaktina
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): D35.2, E22.1, N91
Kod KFU: 15.07.08.01.01
Proizvođač: Pfizer ITALIA S.r.L. (Italija)

FARMACEUTSKI OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule bijela, stan, duguljast; označenih slova “P” i “U”, odvojene urezom, s jedne strane, a brojevima “700” kratki urezi iznad i ispod brojkama – s drugom.

Pomoćne tvari: leucin, laktoza bezvodnaya.

2 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.
8 PC. – bočice od tamnog stakla (1) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Agonist dopaminskih receptora. Kaʙergolin – dopaminergični ergolina derivata, karakterizira izrazitim i produljenog djelovanja prolaktinsnizhayuschim. Mehanizam djelovanja povezana s izravnom stimulacijom dopamin D₂-lactotropic hipofize stanični receptor. U dozama, nadmašuje smanjenje razine prolaktina u krvnoj plazmi, To ima središnju dopaminergijski učinak, uzrokovana stimulacijom dopamin D₂-Receptori.

Snižavanje razine prolaktina u plazmi nakon promatranoj 3 h nakon primjene Dostinex^® i održava 7-28 dana u zdravih dobrovoljaca i bolesnika s hiperprolaktinemije i na 14-21 dan – žene u babinje. Prolaktinsnizhayuschee Učinak je ovisan o dozi, kako u pogledu ozbiljnosti, i trajanje djelovanja.

Cabergoline ima strogo selektivno djelovanje i, Stoga, nema učinka na osnovnu lučenje drugih hormona hipofize, i kortizola.

Farmakološki efekti od kabergolina, ne-terapeutski učinak, Smanjenje istina krvnog tlaka. Za jednu upotrebu lijeka maksimalni hipotenzivni učinak opažen za prvi 6 h te je ovisan o dozi.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene kabergolina se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum plazmi postiže 0.5-4 ne. Smetnje ne utječe na apsorpciju i distribuciju kabergolina.

Distribucija

C_ss postići 4 tjedana terapije zbog dugog poluživota. Vezanje na proteine ​​plazme je 41-42%.

Metabolizam

Glavni produkt metabolizma kabergolina, identificirati u mokraći, je 6-alil-8β-karboksi-ergolina u koncentraciji od najviše 4-6% doze. Sadržaj u mokraći 3 Dodatni metaboliti ne prelazi 3% doze. Metabolički produkti imaju znatno manji utjecaj na suzbijanje prolaktina izlučivanja u usporedbi s kabergolina.

Odbitak

T_1/2, procjenjuje mokraćnog izlučivanja, je 63-68 sati kod zdravih volontera i 79-115 sata u bolesnika s hiperprolaktinemije.

Kroz 10 dana nakon primjene lijeka u urinu i fecesu, respektivno, su otkrivene 18% i 72% doze, i udio nepromijenjenog lijeka u urinu je 2-3%.

Svjedočanstvo

- Sprječavanje fiziološke postporođajnog laktacije;

- Suzbijanje osnovana post-dojenja;

- Liječenje, povezana s hiperprolaktinemije, uključujući funkcionalne poremećaje, i amenoreja, spanomenorrhea, anovulation i galaktoreja;

- Prolaktin adenom hipofize (Mikro- i macroprolactinoma), idiopatski hiperprolaktinemija ili sindrom “prazan” Sella kombinaciji s hiperprolaktinemije.

Režim doziranja

Dostineks^® Treba uzeti u, po mogućnosti za vrijeme obroka.

Za spriječiti dojenje propisana doza lijeka 1 mg (2 tab.) nakon prvog dana nakon poroda.

Za potiskivanje osnovana laktacije imenovati 0.25 mg (1/2 tab.) 2 puta / dan 2 dana (Ukupna doza jednaka 1 mg). Kako bi se smanjio rizik od ortostatskom hipotenzijom u laktaciji bolesnika, jednu dozu Dostinex^® ne smije prelaziti 0.25 mg.

Za Liječenje poremećaja, povezana s hiperprolaktinemije, lijek je propisan u dozi 0.5 mg tjedno 1 ili 2 ulaz (po 1/2 tab., npr, Ponedjeljak i četvrtak). Povećanje tjednu dozu treba postupno – na 0.5 mg u intervalima od 1 mjeseca za postizanje optimalnog terapijskog učinka. Prosječna terapeutska doza 1 mg tjedno, a može biti u rasponu od 0.25 mg 2 mg tjedno. Maksimalna doza za bolesnike s hiperprolaktinemije je 4.5 mg tjedno.

Ovisno o toleranciji tjedna doza se može primijeniti jednom ili podijeljena u 2 i više uprava po tjednu. Odvajanje tjednu dozu u nekoliko doza se preporuča kada davanje lijeka u dozi od 1 g po tjednu.

U bolesnika s preosjetljivošću na lijekove dopaminergičkih vjerojatnost nuspojava se može smanjiti, s početkom Dostinex terapiju^® pri nižim dozama (po 0.25 mg 1 jednom tjedno), nakon čega slijedi postupno povećava do terapeutske doze. Kako bi se poboljšala podnošljivost lijeka u slučaju značajnih nuspojava može biti privremeno smanjenje doze, a zatim postupno povećavati, npr, na 0.25 mg svaki tjedan 2 tjedna.

Nuspojava

U kliničkim ispitivanjima s Dostinex^® za prevenciju i suzbijanje dojenje fizioloških nuspojava zabilježen je u oko 14% Žene; u liječenju, povezana s hiperprolaktinemije, Učestalost nuspojava je 68%.

Nuspojave se dogodila, najprije, tijekom prva dva tjedna liječenja te u većini slučajeva nestali s nastavkom terapije ili nekoliko dana nakon prekida Dostinex^®. Prema težini nuspojava bilo blage ili umjerene, a bili su ovisne o dozi. Najmanje, jednom u tijeku terapije, ozbiljne nuspojave zabilježene u 14% bolesnici; zbog nuspojava, liječenje je prekinuto u 3% bolesnici.

Kardiovaskularni sustav: otkucaj srca; rijetko – ortostatska hipotenzija (produljena primjena hipotenzivni učinak); asimptomatska pad krvnog tlaka tijekom prva 3-4 dana nakon poroda (sistolički – više od 20 mmHg., dijastolički – više od 10 mmHg.).

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, epigastričan bol, bol u trbuhu, zatvor, gastritis, dispepsija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: golovokruženie / vertigo, glavobolja, umor, mamurluk, depresija, astenija, parestezija, nesvjestica.

Laboratorijski nalaz: u žena s padom amenoreje razine hemoglobina tijekom prvih mjeseci nakon obnove menstruacije.

Drugi: mastodinija, nos krvariti, “i plima i oseka” krvi na kožu lica, prolazne hemianopsija, vazospazme prstiju, mišićne grčeve donjih udova.

Uz dugotrajne terapije s Dostinex^® odstupanje od norme standardnih laboratorijskih parametara zabilježene vrlo rijetko; u žena s amenorejom došlo je do smanjenja razine hemoglobina u prvih nekoliko mjeseci nakon obnove menstruacije.

U post-marketinga studije dokumentirale sljedeće nuspojave, povezan s uporabom kabergolina: alopecija, povećana aktivnost CPK u krvi, manija, dispnoé, oteklina, fibrozan, abnormalna funkcija jetre, abnormalnosti u jetrenih testova, reakcije preosjetljivosti, osip, respiratornih poremećaja, respiratorne insuficijencije, valvulopatyya.

Kontraindikacije

- Djetinjstvo i mladost se 16 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na kabergolina ili drugim sastojcima, kao i bilo koji ergot alkaloide.

IZ oprez koristiti u bolesnika s hipertenzijom, koja je razvila tijekom trudnoće (preэklampsiya, postporođajne hipertenzije), ozbiljne kardiovaskularne bolesti, Raynaudov sindrom, peptički ulkus, gastrointestinalnog krvarenja, teške jetrene insuficijencije (niže doze se preporučuju), teških psihičkih poremećaja ili kognitivnog (uključeno. Povijest), Simptomi rad srca i disanje zbog fibroze ili prisutnosti takvih uvjeta u povijesti, istodobna primjena lijekova, hipotenzivni učinak (zbog rizika od ortostatskom hipotenzijom).

Trudnoća i dojenje

Od kontroliranih kliničkih studija s Dostinex^® u trudnica nije, Primjena lijeka tijekom trudnoće je moguća samo u slučaju, kada namjerava korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Ako je trudnoća tijekom liječenja Dostinex^®, treba razmotriti prekid lijeka, uzimajući u obzir korist / rizik.

Trudnoća treba izbjegavati, najmanje, 1 mjeseci nakon prestanka primjene lijeka, s obzirom na dugo vrijeme poluživota i ograničena dostupnost podataka o učincima na fetus. Prema izvješćima uporaba Dostinex^® doza 0.5-2 mg tjedno tijekom kršenja, povezana s hiperprolaktinemije, Nije bilo popraćeno povećanjem stope pobačaja, prijevremeni porod, višeplodna trudnoća i prirođene malformacije.

Informacije o odabranom lijeka u majčinom mlijeku nije, Međutim, u odsutnosti učinka korištenjem Dostinex^® spriječiti ili potisnuti dojenje treba odustati od dojenja. Kad povrede, povezana s hiperprolaktinemije, Dostineks^® ne treba davati pacijentima, ne želeći da se zaustavi laktaciju.

Upozorenja

Prije imenovanja Dostinex^® za liječenje poremećaja, povezana s hiperprolaktinemije, potrebno provesti punu istragu o hipofizi.

Nakon povećanja doze bolesniku treba ostati pod nadzorom liječnika kako bi se utvrdilo najniže učinkovite doze, daje terapeutski učinak. Nakon odabira učinkovite režim doziranja preporučuje redovito (1 jednom mjesečno) određivanje razine prolaktina u serumu. Normalizacija razine prolaktina najčešće se promatra u 2-4 tjedana liječenja.

Nakon nanošenja Dostinex^® može razviti ortostatske hipotenzije. S pažnjom propisati Dostinex^® Tijekom terapije lijekovima, hipotenzivni učinak.

Kad dugoročna terapija Dostinex^® treba propisati po nižim dozama u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom (klasa C Child-Pugh), što pokazuje dugoročne terapije dostineks^®. S jedne primjene lijeka u ovih bolesnika u dozi 1 mg je porast AUC u odnosu na zdravim dobrovoljcima i bolesnika s blažom jetre insuficijencije.

Nakon produljena primjena kabergolina u bolesnika uočeno pleuralni izljev / fibroza i pleuralni valvulopatiya. U nekim slučajevima, pacijenti prethodno tretirani ergotininovymi dopaminske agoniste. Dakle, Dostinex^® treba koristiti s oprezom u bolesnika s trenutnim simptomima i / ili kliničkih simptoma srčane disfunkcije (uključeno. Povijest). Nakon prekida liječenja pacijenata pokazalo poboljšanje navedenih simptoma.

Nakon otkaza Dostinex^® obično relapsa hiperprolaktinemija. Međutim, neki pacijenti imali trajnu supresiju razine prolaktina za nekoliko mjeseci. U većini žena, ovulacijska ciklusa se bilježe najmanje 6 mjeseci nakon ukidanja Dostinex^®.

Dostineks^® vraća ovulaciju i plodnost u žena s hipogonadizam hyperprolactinemic. Budući da trudnoća može dogoditi prije menstruacija oporavka, preporučljivo je testirati za trudnoću najmanje 1 puta 4 tijekom perioda od više tjedana amenoreje, a nakon obnove menstruacije – svaki put, obilježavanja menstruacija kašnjenje duže od 3 dan. Žene, koji žele izbjeći trudnoću, Razdoblje liječenja dostineks^®, i nakon ukidanja Dostinex^® i povratak u anovulation treba koristiti ne-hormonske metode kontracepcije.

Žene, koji je zatrudnjela, treba biti pod nadzorom liječnika za rano otkrivanje simptoma proširene hipofize, jer je tijekom trudnoće može povećati veličinu već postojećih tumora hipofize.

Korištenje kabergolina uzrokuje pospanost. U bolesnika s Parkinsonovom bolesti dopamin receptor agonisti mogu uzrokovati nagli pad spava. U takvim slučajevima, preporučljivo je smanjiti dozu Dostinex^® ili prekinuti terapiju.

Istraživanja na upotrebu lijeka u starijih pacijenata s oslabljenom, povezana s hiperprolaktinemije, ne izvodi.

Koristi se u pedijatriju

Sigurnost i djelotvornost Dostinex^® u Djeca i adolescenti mlađi od 16 godina Nije instaliran.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Pacijenti, uzimajući Dostinex^®, koji je primijetio pospanost, treba upozoriti, da su ohrabreni da se suzdrže od vožnje i performansi, u kojem niska pažnja može stvoriti za njih ili za druge rizikom od teških ozljeda ili smrti.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, dispeptički poremećaji, ortostatska hipotenzija, zbunjenost / psihoza ili halucinacije.

Liječenje: treba provoditi aktivnosti, usmjerene na eliminaciju lijeka nevsosavsheysya (Ispiranje želuca) i za održavanje tlaka. Preporučuje se da imenovanje dopaminskih antagonista.

Interakcije lijekova

Nema informacija je dostupno o interakciji kabergolina i drugih ergot alkaloida; Ipak istodobna primjena ovih lijekova tijekom dugotrajne terapije dostineks^® Ne preporuča.

Od Dostinex^® Ima terapijski učinak izravnom stimulacijom receptora dopamina, Lijek se ne smije primjenjivati ​​istodobno s lijekovima, djelujući kao dopaminskih antagonista (npr, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramid), tk. Potonji može oslabiti učinak Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Poput ostalih derivata ergot, Dostineks^® ne smije se koristiti istovremeno s makrolidnih antibiotika (npr, eritromicin), jer može dovesti do povećanja bioraspoloživosti kabergolina.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 2 godine.