DIKLOBENE

Aktivna tvar: Diklofenak
Kod ATH: M02AA15
CCF: NSAR za vanjsku upotrebu
Kod KFU: 05.01.02
Proizvođač: ratiopharm Arzneimittel Vertriebs GmbH (Njemačka)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

 

◊ Gel za vanjsku upotrebu 1%	1 g
diklofenak natrij	10 mg

40 g – twbı (1) – omot kartona.
100 g – twbı (1) – omot kartona.

 

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

NSAID, feniloctene kiseline. Ima izražen protuupalni, blagi analgetski i antipiretički učinak. Mehanizam djelovanja povezana s inhibicijom COX – primarni metabolizam enzim arahidonske kiseline, je prekursor prostaglandini, koji igraju važnu ulogu u patogenezi upale, bol i groznica. Analgetski učinak uzrokovan dva mehanizma: periferni (posredno, kroz inhibiciju sinteze prostaglandina) i središnje (inhibicijom sinteze prostaglandina u središnjem i perifernom živčanom sustavu).

On inhibira sintezu proteoglikana u hrskavice.

U reumatskih bolesti smanjuje bol u zglobovima u mirovanju i tijekom kretanja, kao i jutarnja ukočenost i oticanje zglobova, povećava opseg pokreta. Smanjuje posttraumatskog i postoperativne boli, i upalni edem.

Inhibira agregaciju trombocita. Dugotrajno korištenje ima desensitizing učinak.

Lokalna primjena u oftalmologiji smanjuje otekline i bol u upalnim procesima infektivne etiologije.

 

Farmakokinetika

Nakon ulaska apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane usporava brzinu apsorpcije, Stupanj apsorpcije ne mijenja. O 50% aktivna tvar se metabolizira u “Prvi prolaz” kroz jetru. Za rektalnu primjenu, apsorpcije je manja. Vrijeme do C_maksimum u plazmi nakon oralne primjene je 2-4 h, ovisno o obliku doziranja, Nakon rektalnu primjenu – 1 ne, / m – 20 m. Koncentracija aktivne tvari u plazmi je linearna funkcija vrijednosti primijenjenog doze.

Ne nakuplja. Plazma je vezanje proteina 99.7% (uglavnom na albumin). Ona prodire u sinovijalnoj tekućini, C_maksimum postignut na 2-4 sati kasnije, nego u plazmi.

U velikoj mjeri metabolizira u obliku nekoliko metabolita, uključujući dva farmakološki aktivna, ali manje, Cem diklofenak.

Sistemska klirens aktivne tvari je oko 263 ml / min. T_1/2 iz plazme je 1-2 ne, sinovijalnoj tekućini – 3-6 ne. O 60% doze se izlučuje u obliku metabolita bubrega, manje 1% izlučuje u urinu kao nepromijenjena, Ostatak se izlučuje u obliku metabolita u žuči.

 

Svjedočanstvo

Zglobne sindrom (reumatoidni artritis, osteoartritis, ankiloziruyushtiy spondilitis, giht), degenerativni i kronične upalne bolesti mišićno-skeletnog sustava (osteokondroza, osteoartritis, periartropatii), Posttraumatski upale mekih tkiva i mišićno-koštanog sustava (istezanje, ozljede). Bol u kralježnici, neuralgija, mialgii, artralgii, bol i upala nakon operacije ili ozljede, Bol giht, migrena, algomenorrhea, bol u adneksitisa, proktitisa, trbušni grčevi (bilijarna i bubrega), bol u infekcijama i upalnim bolestima dišnih puteva.

Za topikalnu primjenu,: inhibicija miosis tijekom operacije katarakte, prevencija cistoidni makularne edema, povezan s uklanjanje i leća implantaciju, upala oka zarazne prirode, posttraumatski upala prodorne i ne prodire rane očne jabučice.

 

Režim doziranja

Za unos za odrasle je jedna doza 25-50 mg 2-3 puta / dan. Učestalost davanja ovisi o obliku doziranja, ozbiljnosti bolesti i 1-3 puta / dan, rektalno – 1 Vrijeme / dan. Za liječenje akutnih stanja ili edema pogoršanja kroničnog procesa koristi / m u dozi 75 mg.

Za djecu stariju od 6 mladost i dnevna doza je 2 mg / kg.

Vanjski se koristi pri dozi od 2-4 g (Ovisno o veličini prostora osoblju) u zahvaćenom području 3-4 puta / dan.

Kada se koristi u oftalmologiju učestalost i trajanje davanja se odrediti pojedinačno.

Maksimalna doza: gutanje za odrasle – 150 mg / dan.

 

Nuspojava

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, anoreksija, bol i nelagoda u epigastričan regiji, nadutost, zatvor, proljev; U nekim slučajevima – erozivni i ulcerativni lezije, krvarenje ili perforacija gastrointestinalnog trakta; rijetko – abnormalna funkcija jetre. Kada se primjenjuju rektalno u pojedinačnim slučajevima dogodila upalu kolona kod krvarenja, pogoršanje ulceroznog kolitisa.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, uzbuđenost, nesanica, razdražljivost, umor; rijetko – parestezija, vida (maljavost, diplopija), šum u ušima, Poremećaji spavanja, konvulzije, razdražljivost, tremor, mentalni poremećaji, depresija.

Od hematopoetskog sustava: rijetko – anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – umanjenja funkcije bubrega; Kod osjetljivih bolesnika može biti edem.

Dermatološke reakcije: rijetko – gubitak kose.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab; ako se koristi u obliku kapi za oči – svrab, crvenilo, osjetljivost.

Lokalne reakcije: umjesto m / mogućih spaljivanja, U nekim slučajevima – Obrazovanje infiltracija, abces, nekroza masnog tkiva; za rektalnu primjenu mogu biti lokalni nadražaj, Pojava sluzi pomiješana s krvlju, bolno defekacija; kada se koristi lokalno u rijetkim slučajevima – svrab, crvenilo, osip, spaljivanje; lokalna primjena u oftalmologiju moguće prolazno peckanje i / ili privremeno zamagljen vid neposredno nakon ubacivanja.

S dugoročnim vanjsku primjenu i / ili primijeniti na veliku površinu tijela mogu biti sustavne nuspojave zbog resorpcije djelovanja diklofenak.

 

Kontraindikacije

Erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, “aspirinovaâ triada”, povreda hematopoeze nejasnih etiologije, preosjetljivost na diklofenak i komponenti oblika doziranja, ili drugih NSAID.

 

Trudnoća i dojenje

Koristite u trudnoći i za vrijeme dojenja je moguće u slučajevima, kada moguća korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče.

 

Upozorenja

Oprezno se koristi u bolestima jetre, bubreg, GI povijest, dispepsija, astma, hipertenzija, Zastoj Srca, neposredno nakon velike operacije, kao iu starijih bolesnika.

Prilikom određivanja povijest alergijskih reakcija na NSAID diklofenak i sulfiti se koristiti samo u hitnim slučajevima. Tijekom liječenja zahtijeva sustavno praćenje jetre i bubrega, periferna krv.

Mi ne preporučamo rektalna uporabu u bolesnika s anorektalnog bolesti ili povijest krvarenja anorektalnog. Izvana treba koristiti samo na netaknutim područjima kože.

Izbjegavajte kontakt s očima diklofenak (osim kapi za oči) ili sluznicu. Pacijenti, pomoću kontaktnih leća, Trebali prijaviti kapi za oči ne ranije od 5 minuta nakon uklanjanja objektiva.

Ne preporučuje se primjena u djece mlađe od 6 godina.

Tijekom liječenja oblici za sustavnu primjenu se ne preporučuje upotreba alkohola.

Utjecaj na sposobnost vožnje vozila i mehanizme upravljanja

Tijekom liječenja može smanjiti brzinu psihomotornih reakcija. Uz pogoršanje vidne oštrine nakon pomoću kapi za oči ne bi trebao voziti i sudjelovati u drugim potencijalno opasnim djelatnostima.

 

Interakcije lijekova

U programu s diklofenak antihipertenziva može oslabiti svoje djelovanje.

Postoji nekoliko izvješća o nastanku napadaja u bolesnika, uzimajući obje NSAR i kinolonskih antibiotika serije.

Dok primjena kortikosteroida povećava rizik od nuspojava iz probavnog sustava.

Uz istovremeno korištenje diuretika može smanjiti diuretski učinak. A upotreba kalij štede diuretika može povećati koncentraciju kalija u krvi.

Kada se primjenjuju istovremeno s drugim NSAID mogu povećati rizik od nuspojava.

Postoje izvješća o hipoglikemije ili hiperglikemije u bolesnika s dijabetesom, diklofenak primjenjuje istovremeno s hipoglikemicima.

U prijavi s acetilsalicilnom kiselinom može smanjiti koncentraciju diklofenak u krvnoj plazmi.

Iako klinička ispitivanja nisu našli utjecaj diklofenak o učincima antikoagulansima, opisao izolirane slučajeve krvarenja, dok je korištenje diklofenak i varfarina.

Uz istovremenu primjenu može povećati koncentraciju digoksina, litij i fenitoin u krvnoj plazmi.

Apsorpcija diklofenak iz gastrointestinalnog trakta, a smanjuje se na upotrebu kolestiraminom, manje – s kolestipola.

Uz istovremenu primjenu može povećati koncentraciju metotreksata u plazmi i povećanu toksičnost.

Uz istovremeno korištenje diklofenaka ne mogu utjecati na biodostupnost morfina, Međutim, koncentracija aktivnog metabolita morfija može se povećati u prisutnosti diklofenaka, što povećava opasnost od nuspojava morfij metabolita, uključeno. respiratorne depresije.

U programu s pentazocina, slučaj grand mal napadaja; rifampicin – moguće smanjiti koncentraciju u plazmi diklofenak; s ceftriakson – povećana izlučivanje ceftriakson u žuči; Ciklosporin – može povećati nefrotoksičnost ciklosporinskih.