Dienogest

Kod ATH:
G03FA15

Farmakokinetika

Nakon oralne dienogest se brzo i potpuno apsorbira iz probavnog trakta. C_maksimum postići 2.5 ne. Apsolutna bioraspoloživost dienogesta 96% i pohranjeni u kombinaciji s etinilestradiola.

Farmakokinetika dienogesta nije ovisan o razini GSPS. Dnevni ulaz koncentracije u serumu je povećana 1,3 puta, postizanje ravnoteže uvjet tijekom prve polovice ciklusa liječenja.

Distribucija

O 10% dienogest je u slobodnom obliku u plazmi, o 90% – nespecifično veže na albumin. Dienogest ne veže na specifične transportnih proteina – globulin, spolni hormon vezivanja (SHBG), i kortikosteroid svyazыvayushtim globulinom (KSG), – i, tako, Testosteron se ne istisne iz povezanosti sa SHBG i kortizola u vezi s DRG. Nevjerojatno, dienogest koji utječe na fiziološke procese transporta endogenih steroida.
Dienogest malo skuplja s dnevnog unosa. Prosječna koncentracija u plazmi iznosi oko 30 ng / ml nakon tri ciklusa liječenja.

Metabolizam

Utjecaj “Prvi prolaz” maloljetnik. Dienogest uglavnom metabolizira hidroksilacijom, gidrogenizacii, konjugacija i aroma u neaktivne metabolite.

Odbitak

T_1/2 oko 9 h u jednoj dozi, a oko 10 h na višestruke doze.
Nakon jedne doze 1 Janine Bean ukupni klirens dienogesta 3.6 l / h, a neznatno smanjen na 2.8 l / h nakon tri ciklusa liječenja.
Izlučivanje Vrijednost dienogest u urinu i fekalija 3.2 nakon gutanja 0.1 dienogest mg / kg tjelesne težine.
Nakon oralne primjene oko 86% od doze se izlučuje 6 dana. Većina tog iznosa (o 42%) se prikazuje prva 24 ne, uglavnom, urin.