DETROMB

Aktivna tvar: Klopidogrel
Kod ATH: B01AC04
CCF: Antitrombotskim
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): I20.0, I21, I63
Kod KFU: 01.12.11.06.01
Proizvođač: Antivirusni NPO ZAO (Rusija)

DOZIRANJE OBRAZAC, SASTAV I PAKIRANJE

Pilule, Filmom obložene розового цвета с коричневатым оттенком, krug, lentikularan.

Pomoćne tvari: natrij karboksimetil škrob, koloidni silicij dioksid, Kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, makrogol 6000, manitol, mikrokristalna celuloza.

Sastav ovojnice: gipromelloza, željezni oksid crvena boja (E172), talk, Titan dioksid (E171), voda (удаляется в процессе производства).

7 PC. – pakiranjima Valium planimetric (2) – omot kartona.
10 PC. – pakiranjima Valium planimetric (3) – omot kartona.

Farmakološko djelovanje

Antitrombotskim. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) Receptori na trombocite i aktivacije receptora glikoproteina IIb / IIIa djelovanjem ADP, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

To smanjuje agregaciju trombocita, izazvan drugim agonisti, sprečavanje aktivacije u oslobođenim ADP-om. To se ireverzibilno vezuje na trombocit ADP receptora, koji ostaju nepropusni za ADP stimulacije životnog ciklusa (o 7 dana).

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 dana. U čemu, prosječan, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 za 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 dana nakon prestanka liječenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Apsorpcija – visok; bioraspoloživost – visok; koncentracija u plazmi je nizak i putem u 2 sata nakon prijema ne dosegne ograničenje broja mjerenja (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% i 94% odnosno).

Metabolizam

On metabolizira u jetri. Glavni metabolit – neaktivan derivat karboksilne kiseline, C_maksimum которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg postići 1 h i o 3 mg / l.

Klopidogrel je prethodnik djelatne tvari. Njegovog aktivnog metabolita, tiol′Noe derivacija, formirana od oksidacije klopidogrela u 2-okso-klopidogrel i naknadne hidroliza. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, i u manjoj mjeri – 1A1, 1A2 i 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Odbitak

Izlučuje u urinu – 50%, s izmetom – 46% (za vrijeme 120 sata nakon injekcije). T_1/2 Glavni metabolit nakon jednog i ponovljenog davanja – 8 ne.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Koncentracija glavnih metabolita u plazmi nakon gutanja doze 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK iz 30 za 60 ml / min) i zdravih pojedinaca.

У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg za 10 dana je siguran i dobro podnosi. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, nego u zdravih osoba. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.

Svjedočanstvo

Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, infarkt miokarda, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Prevencija aterotrombotičeskih događaja (u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom) u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom:

bez ST segmenta oporavka(nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala), uključujući i bolesnike, koja je provedena kada stentinga Araya koronarne intervencije;

(c) porast ST segmenta (akutni infarkt miokarda) za liječenje i tromboliza.

Režim doziranja

Lijek je propisan odrasla osoba po 75 mg 1 Vrijeme / dan, bez obzira na obrok. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после infarkt miokarda и в сроки от 7 dana prije 6 mjeseci – nakon ishemijskog moždanog udara.

Na akutni koronarni sindrom bez elevacije ST segmenta (nestabilne angine, infarkt miokarda bez zubza Q) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, i onda nastaviti sa dozama 75 mg 1 Vrijeme / dan (u kombinaciji s acetilsalicilatnom kiselinom u dozi 75-325 mg / dan). Budući da korištenje acetilsalicilne kiseline u višim dozama je povezana s povećanim rizikom od krvarenja, Dok je svjedočanstvo preporučena doza acetilsalicilne kiseline ne prelazi 100 mg. Maksimalni učinak se promatra u 3 mjeseca liječenja. Tijek liječenja – za 1 godine.

Na akutni koronarni sindrom sa uspon ST segmenta (akutnog infarkta miokarda sa ST segmenta) priprema propisuju jednu dozu 75 mg 1 puta na dan uz početni jednokratni ulaz udarne doze u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom i trombolitičke lijekove (ili bez trombolitikov). Kombinirana terapija počinje što prije nakon pojave simptoma i nastavak za, barem, 4 tjedana.

U stariji bolesnici 75 godina лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.

Nuspojava

Od hematopoetskog sustava: ponekad – leukopenija, smanjenje broja neutrofila i eozinofila, padom broja trombocita; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 na 200 000 bolesnici), tyazhelaya trombocitopenija (broj trombocita ≤ 30 000/l), agranulocitozu, agranulocitoza, anemija i aplastična anemija, pancitopenija.

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: ponekad – glavobolja, vrtoglavica, parestezija; rijetko – vertigo; rijetko – zbunjenost, halucinacije.

Iz probavnog sustava: često – dispepsija, proljev, bol u trbuhu; ponekad – mučnina, gastritis, nadutost, zatvor, povraćanje, želuca i dvanaesniku; rijetko – kolitis (uključeno. yazvennыy ili limfotsitarnыy kolitis), pankreatitis, promjene u okusu, stomatitis; hepatitis, akutno zatajenje jetre, povećanje jetrenih enzima.

Od sistema za koagulaciju krvi: zajednička – krvarenje (U većini slučajeva – tijekom prvog mjeseca liječenja). Postoji nekoliko slučajeva sa smrtnim ishodom (intrakranijalno, probavnog i retroperitoneale krvarenje); Postoje izvještaji o teškim slučajevima, koža krvarenja (purpura), Mišićno-krvarenje (gemartroz, hematom), oko krvarenja (konjunktive, očni, mrežnice), krvarenja iz nosa, krovoharkan′i, plućna hemoragija, Hematurija i krvarenja iz operativne rane; bolesnici, istovremeno uzimanje klopidogrela s acetilsalicilnom kiselinom ili acetilsalicilnu kiselinu i heparin, također bilo je slučajeva teških krvarenja.

Dermatološke reakcije: часто – образование синяков; ponekad – osip i svrbež; rijetko – buloznog osip (eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza), erythematous osip, ekcem, lihen planus.

Kardiovaskularni sustav: rijetko – vaskulitis, hipotenzija.

Dišni sustav: rijetko – bronhospazam, intersticijski pneumonitis.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko – artralgija, artritis, mialgija.

Iz mokraćnog sustava: rijetko – glomerulonefritis, povišenje kreatinina u krvi.

Alergijske reakcije: rijetko – angioedem, osip, anafilaktoidne reakcije, serumska bolest.

Drugi: rijetko – groznica.

Kontraindikacije

- Teškim oštećenjem jetre;

- Teška krvarenja, npr, krvarenje iz ulkusa ili intrakranijalno krvarenje;

- Trudnoća;

- Dojenje (dojenje);

- Djeca do 18 godina;

- Preosjetljivost na lijek.

IZ oprez следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, ozljede, dobroj uvjeti.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Upozorenja

При лечении Детромбом^®, osobito tijekom prvih tjedana liječenja i/ili nakon invazivne kardiološke procedure/operacije, morate pratiti bolesnike zbog znakova krvarenja iznimke, uključeno. skriven. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, sumnjivo krvarenje, hitno treba napraviti analizu kliničkih krvi, определить активированное частичное тромбопластиновое время, trombocita, pokazatelji funkcionalne aktivnosti trombocita i drugih istraživanja.

Klopidogrel, kao i ostali antitrombocitni lijekovi, treba koristiti s oprezom u bolesnika s, s povećanim rizikom od krvarenja, povezane s traume, kirurških zahvata ili drugih patoloških stanja, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID, uključeno. COX-2 inhibitori, heparin ili inhibitori glikoproteina IIb / IIIa.

Kombinirana primjena klopidogrela s varfarin može povećati intenzitet krvarenja, tako, Osim u određenim rijetkim kliničkim situacijama (такие как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, Stentinga u bolesnika s fibrilacijom atrija) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (posebno, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Rijetko, после применения клопидогрела (Ponekad čak i kratak) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, uključujući i Plazmafereza.

Tijekom liječenja treba pratiti funkcionalne aktivnosti jetre. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Dobrodošli klopidogrela ne preporuča za akutni moždani udar s manje recept 7 dana (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Predozirati

Simptomi: dugotrajno krvarenje i naknadne komplikacije kao krvarenje.

Liječenje: Kada se krvarenje, treba poduzeti odgovarajuću terapiju. Ako trebate brzi ispravak udlinivšegosâ vrijeme krvarenja, pretakanje broju trombocita mase. Ne specifičan antidot.

Interakcije lijekova

Ona poboljšava antitrombocitno djelovanje aspirina, geparina, antikoagulanse, nesteroidni protuupalni lijekovi, Ona povećava rizik od krvarenja iz probavnog trakta. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (za 1 godine).

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, s povećanim rizikom od krvarenja (u slučaju traume i kirurških zahvata ili drugih patoloških stanja).

Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifedipin, fenoʙarʙitalom, cimetidinom, Estrogen, digoksinom, teofilin, fenitoin, толбутамидом и антацидными средствами.

Uvjeti isporuke ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Uvjeti i uvjeti

Popis B. Lijek treba čuvati u suhom, zaštićena od svjetla, nedostupno djeci pri temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja – 3 godine.