Deksametazon (Otopina za injekciju)

Aktivna tvar: Deksametazon
Kod ATH: H02AB02
CCF: GCS za injekciju
Kod KFU: 04.02
Proizvođač: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Otopina za injekciju jasno, bezbojna ili slabo blijedožuta.

Pomoćne tvari: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, natrijev metabisulfit, dinatrij EDTA, Natrijevog hidroksida, voda d / i.

2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

OPIS AKTIVNE TVARI.

Farmakološko djelovanje

GCS. On inhibira funkciju leukocita i tkivni makrofagi. Ograničite migraciju leukocita do upale. Krši sposobnost makrofaga na fagocitozu, i formiranje interleukina-1. Doprinosi stabilizaciji lizosomalni membrana, čime se smanjuje koncentraciju proteolitičkih enzima u upale. Smanjuje kapilarnu propusnost, zbog oslobađanja histamina. Inhibira aktivnost fibroblasta i formiranje kolagena.

Inhibira aktivnost fosfolipaze A₂, što dovodi do supresije sinteze prostaglandina i leukotriena. On potiskuje oslobađanje COX (posebno COX-2), što također pomaže da se smanji stvaranje prostaglandina.

To smanjuje broj limfocita u cirkulaciji (T- i B-stanice), monotsitov, eozinofili i bazofili kao rezultat njihovog premještanja iz vaskularnog tkiva u limfoidnim; potiskuje nastajanje antitijela.

Deksametazon inhibira oslobađanje hipofize ACTH i beta-lipotropina, ali to ne smanjuje razinu cirkulirajućeg beta endorfina. On inhibira izlučivanje TSH i FSH.

Kada je neposredna primjena posuda ima vazokonstriktornu učinak.

Deksametazon ima izraženu učinak ovisan o dozi na metabolizam ugljikohidrata, proteina i masti. Stimuliruet gluconeogeneze, promiče snimanje aminokiselina jetre i bubrega, povećava aktivnost enzima glukoneogeneze. Deksametazona jetre povećava taloženje glikogena, poticanje aktivnosti glikogen sinteze i glukoze iz produkata metabolizma proteina. Povećane razine glukoze u krvi aktivira lučenje inzulina.

Deksametazon inhibira unos glukoze masnim stanicama, što dovodi do aktivacije lipolize. Međutim, zbog povećanja izlučivanja inzulina stimulirano lipogenesis se, što dovodi do nakupljanja masti.

Ima catabolic učinak u limfnog tkiva i vezivnog, mišić, masno tkivo, kože, kost. Osteoporoza i Cushingov sindrom su glavni čimbenici, ograničava trajanje terapije s kortikosteroidima. Kao rezultat kataboličkih akcija može potisnuti rast u djece.

Pri visokim dozama deksametazona može povećati razdražljivost moždanog tkiva, a što doprinosi smanjivanju prag grčevitog spremnosti. Stimulira prekomjernu proizvodnju klorovodične kiseline i pepsina u želucu, koji doprinosi razvoju peptičkog ulkusa.

U sistemskoj primjeni terapeutsko djelovanje deksametazona uzrokovanih protuupalni, antialergijska, Imunosupresivni učinci i antiproliferativnih.

Za vanjsku lokalnu primjenu i terapijsku aktivnost deksametazona uzrokovanih protuupalni, antialergijska i antiexudativ (hvala vazokonstriktor učinak) radnja.

Kao protuupalno djelovanje prelazi hidrokortizon 30 vrijeme, Ona nema mineralokortikoidne aktivnosti.

Farmakokinetika

Plazma vezanje proteina - 60-70%. Prodire histohematogenous barijere. U maloj količini izlučuje u majčino mlijeko.

On metabolizira u jetri.

T_1/2 je 2-3 ne. Prijavi vijesti.

Lokalna primjena u oftalmologiji apsorbira kroz rožnicu sa netaknutom epitel vlage u prednjem komori. Kada upala tkiva oka ili mukoznih lezija rožnice i stope apsorpcije deksametazonom značajno povećana.

Svjedočanstvo

Usmeno: Biermer bolest; akutni i subakutni tireoiditis, gipotireoz, progresivna oftalmopatija, povezana s thyrotoxicosis; bronhijalne astme; reumatoidnog artritisa u akutnoj fazi; NYAK; bolesti vezivnog tkiva; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, trombocitopenija, aplazija i hipoplazija hematopoeze, agranulocitoza, serumska bolest; akutna erythroderma, pemfigus (Uobičajena), akutni ekcemi (na početku liječenja); malignost (kao palijativna terapija); kongenitalna adrenogenitalni sindrom; cephaledema (obično nakon preliminarnih parenteralne kortikosteroidima).

Za parenteralnu primjenu: Šok različite geneze; cephaledema (при опухоли головного мозга, traumatska ozljeda mozga, neurokirurgiji, moždani krvarenje, encefalitis, moždanih ovojnica, Ozljeda zračenja); astmatični Status; teške alergijske reakcije (angioedem, bronhospazam, dermatoza, ozbiljna anafilaktičke reakcije na lijekove, Transfuzija seruma, pirogeni reakcije); akutna hemolitička anemija, trombocitopenija, Akutni lymfoblastnaya leykemyya, agranulocitoza; teške zarazne bolesti (u kombinaciji s antibioticima); akutna adrenalna insuficijencija; Akutni sapi; artropatija (smrznuto rame, epikondilitis, styloiditis, ʙursit, tendinitis, kompressionnaya neuropatija, osteokondroza, artritis različitih etiologija, osteoartritis).

Za upotrebu u praksi očne: gnojni konjunktivitis i alergijski, keratit, keratokonjuktivitis bez oštećenja epitela, irit, iridociklitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, skleritis, upala nakon ozljede oka i kirurških zahvata, prenosi ophtalmia.

Režim doziranja

Pojedinac. Unutar s teškom bolešću na početku liječenja propisani za 10-15 mg / dan, doza održavanja može biti 2-4.5 mg ili više po danu. Dnevna doza je podijeljen u 2-3 ulaz. U malim dozama uzimaju 1 vrijeme / dan u jutarnjim satima.

Za parenteralnu primjenu se primjenjuju u / usporenim bolus ili infuzija (akutnih i hitnih stanja); / M; moguće je za ubrizgavanje periartikularne i intraartikularnu. Unutar jednog dana se može primijeniti 4 za 20 mg deksametazona 3-4 puta. Trajanje parenteralno davanje općenito 3-4 dan, zatim prijeđite na terapiji održavanja u usmenom obliku. U akutnoj fazi u razne bolesti i rano liječenje deksametazon koriste u višim dozama. Kada su došli do učinkovite doze smanjuje interval od nekoliko dana do doze održavanja ili prekid liječenja u.

Kada se koristi u oftalmologiji u akutnih stanja ubaci u vrećicu očne spojnice 1-2 kap. svaki 1-2 ne, onda, dok je smanjenje upale, svaki 4-6 ne. Trajanje liječenja 1-2 dana do nekoliko tjedana, ovisno o kliničkom bolesti.

Nuspojava

Na dijelu endokrinog sustava: smanjena tolerancija glukoze, steroidni dijabetes ili manifestacija latentne diabetes mellitus, adrenalna supresija, Cushing-ov sindrom (uključeno. Mjesec lice, pretilost, tip hipofize, girsutizm, povišen krvni tlak, dismenoreâ, amenoreja, miastenija, strija), odgođen seksualni razvoj u djece.

Metabolizam: povećano izlučivanje kalcijevih iona, hipokalcemija, debljanje, negativna bilanca dušika (povećana slom proteina), povećana znoj, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delirijum, dezorijentiranost, euforija, halucinacije, afektivna ludilo, depresija, parnoja, intrakranijalna hipertenzija, nervoza ili anksioznost, nesanica, vrtoglavica, vertigo, pseudotumor mali mozak, glavobolja, konvulzije.

Kardiovaskularni sustav: Aritmija, bradikardija (do zatajenja srca); razvoj (kod osjetljivi bolesnika) ili povećati ozbiljnost kroničnog zatajenja srca, EKG promjene, tipičan hipokalijemijom, povišen krvni tlak, hypercoagulation, tromboza. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, usporavanje formiranje tkiva ožiljaka, što može dovesti do probijanja srčanog mišića; при интракраниальном введении – носовое кровотечение.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, pankreatitis, Steroidni čira na želucu i dvanaesniku, erozivni ezofagitis, krvarenje i perforacija gastrointestinalnog trakta, povećati ili smanjiti apetit, nadutost, Ikotech; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Od osjetila: zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, povećan očni tlak s mogućim oštećenjem optičkog živca, sklonost za razvoj sekundarnih bakterijskih, gljivične ili virusne infekcije oka, trofičke promjene rožnice, exophthalmos.

Na dijelu lokomotornog sustava: usporavanja rasta i okoštavanja u djece (prerano zatvaranje zone rasta epifize), osteoporoza (очень редко – патологические переломы костей, aseptički nekroze nadlaktičnih glave bedrene kosti i), Ruptura tetive mišića, steroidnaya miopatija, smanjenja mišićne mase (atrofija).

Dermatološke reakcije: usporenog zarašćivanja rana, petechiae, ecchymosis, stanjivanje kože, Hyper- ili hypopigmentation, steroidni akne, strija, sklonost razvoju pioderma i kandidijaze.

Alergijske reakcije: Uopćen (uključeno. osip na koži, svrbež kože, anafilaktički šok) i površinski.

Efekti, povezana s imunosupresivni učinak: razvoj ili pogoršanje infekcije (pojava ovog nuspojava doprinose zajednički korištenih imunosupresanti i cijepljenje).

Lokalne reakcije: при парентеральном введении – некроз тканей.

Kada se primjenjuje lokalno: редко – зуд, hiperemija, spaljivanje, suhoća, folikulitis, akne, gipopigmentatsiya, perioralni dermatitisa, atopični dermatitis, maceracija kože, uzastopne infekcije, Atrofija kože, strija, dresovi. Uz dugotrajno korištenje, ili primijeniti na velikim površinama kože može razviti sustavne nuspojave, karakteristika GCS.

Kontraindikacije

Для кратковременного применения по жизненным показаниям – повышенная чувствительность к дексаметазону.

Za intraartikularnom uprave i uvođenje izravno na lezije: prethodna arthroplasty, abnormalna krvarenja (endogeni ili uzrokovana korištenjem antikoagulansima), intraartikularna frakture, zarazan (septicheskiy) upale u zglobovima i periartikularne infekcija (uključeno. Povijest), kao zajednički zarazne bolesti, označen periartikularne osteoporoze, nema znakova upale u zglobu (“сухой” сустав, npr osteoartritis bez sinovitisom), označena kosti uništavanje i deformacija zgloba (Oštar sužavanje zajedničkog prostora, ankiloza), nestabilnost spoja kao rezultat artritisa, aseptički nekroza formativnim zajedničkih epiphyses kostiju.

Za korištenje na otvorenom: Bakterijski, Virusni, gljivične bolesti kože, lupus, kožne manifestacije sifilis, tumori kože, Razdoblje nakon cijepljenja, povrede integriteta kože (čirevi, rane), djetinjstvo (za 2 godina, при зуде в области ануса – до 12 godina), Rosacea, akne vulgaris, perioralni dermatitisa.

Za uporabu u oftalmologiji: Bakterijski, Virusni, gljivične bolesti oka, očni tuberkuloze, povrede integriteta epitela oka, akutni oblik infekcije gnojni oka u odsutnosti specifične terapije, bolest rožnice, u kombinaciji s epitelnim nedostataka, trahom, glaukom.

Trudnoća i dojenje

Kada trudnoća (osobito u I. tromjesečju), i dojenje deksametazon koristi s predviđenom terapijskom učinku i štetnog djelovanja na fetus. Kad dugoročna terapija u trudnoći nije odbacio mogućnost kršenja fetalnog rasta. U slučaju nepravovremenog trudnoći postoji rizik od atrofije kore nadbubrežne žlijezde fetus, što može zahtijevati nadomjesnu terapiju u novorođenčeta.

Upozorenja

C skrb treba koristiti kada parazitske i virusnih infekcija, gljivično ili bakterijsko podrijetlo (Trenutno ili nedavno prenesena, uključujući nedavnu kontakt s pacijentom) – простой герпес, herpes zoster (viremicheskaya faza), omogućiti vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (ili sumnja), sustavne mycosis; aktivan i latentna tuberkuloza. Zahtjev za ozbiljne zarazne bolesti je dopuštena samo na pozadini specifične terapije.

Oprez treba koristiti za 8 tjedana prije i 2 tjedna nakon cijepljenja, kada limfadenitis nakon BCG cijepljenja, s oslabljenim imunitetom (uključeno. AIDS-om ili HIV).

Oprez u bolesti probavnog trakta: želuca i dvanaesniku, эzofagite, gastritis, akutna ili latentna peptički ulkus, Nedavno osnovana crijevna anastomoza, ulcerozni kolitis s prijetnjom perforacije ili apscesa, divertikul.

Oprez u bolesti kardiovaskularnog sustava, uključeno. Nakon nedavnog infarkta miokarda (u bolesnika s akutnim i subakutne infarkta miokarda može širiti nekroze, usporavanje formiranje ožiljak tkiva i time razbiti srčanog mišića), U dekompenziranom kroničnog zatajenja srca, hipertenzija, hiperlipidemija), при эндокринных заболеваниях – сахарном диабете (uključeno. povreda ugljikohidrata tolerancije), tirotoksikoza, gipotireoze, Cushingova bolest, u teškim kroničnim bubrežnim i / ili jetre insuficijencije, nefrourolitiaze, s hipoalbuminemije i uvjetima, predispoziciju za njeno nastupanje, pri Sistemna osteoporoze, miastenija, ostrom psihoze, gojaznost (III-IV stupnja), kada je polio (osim bulbar obliku encefalitisa), otvoreno- i kut-zatvaranje glaukoma.

Ako je potrebno, intraartikularno uprava treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškim općeg stanja, neefikasnost (ili kratkoročno) akcije 2 predыduschyh uvedena (uzimajući u obzir individualne osobine koriste GCS).

Prije i tijekom liječenja GCS potrebno je kontrolirati krvnu sliku, glikemija i plazma elektrolita.

Kad pojačana infekcije, septičkih uvjeti i tuberkuloze, mora biti istodobna antibiotik.

Deksametazon-inducirana relativna adrenalna insuficijencija može potrajati nekoliko mjeseci nakon opoziva. S obzirom na to, u stresnim situacijama, javljaju tijekom razdoblja, HNL životopis uz istovremeno imenovanju soli i / ili mineralokortikoidne.

Kod primjene deksametazona u bolesnika s herpes rožnice treba imati na umu mogućnost njegovog perforacije. Tijekom tretmana, potrebno je kontrolirati intraokularni tlak i kornealni.

S iznenadnom otkazu deksametazona, Posebno u slučaju prethodnog korištenja visokih doza tzv sindroma apstinencije (Ne zbog gipokortitsizm), manifestira anoreksije, toshnotoy, zaostalost, generalizirani mišićno-koštana bol, opća slabost. Nakon otkaza deksametazona u nekoliko mjeseci može održavati relativnu adrenalna insuficijencija. Ako se tijekom tog razdoblja postoje stresne situacije, postavljen (o indikacijama) u vrijeme SCS, prema potrebi u kombinaciji s mineralokortikoidne.

Tijekom liječenja zahtijeva praćenje krvnog tlaka, vode i elektrolita balans, periferne krvi i razine glukoze u plazmi, kao i promatranjem oftalmolog.

U djece tijekom dugotrajnog liječenja zahtijeva pažljivo praćenje dinamike rasta i razvoja. Bebe, da je tijekom perioda liječenja bili u kontaktu s pacijentima s ospice ili vodene kozice, profilaktički propisati specifične imunoglobuline.

Interakcije lijekova

Premda uporaba antipsihotika, ʙukarʙanom, Aza je rizik od katarakte; sa sredstvima, оказывающими антихолинергическое действие – риск развития глаукомы.

U programu s deksametazonom smanjiti učinkovitost inzulina i oralnih hipoglikemicima.

Dok korištenje hormonska kontracepcija, androgenami, Estrogen, Anabolički steroidi mogu hirzutizam, akne.

Iako je uporaba diuretika može povećati izlučivanje kalija; NSAID (uključeno. acetilsalicilna kiselina) – повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

U programu s oralnim antikoagulansima može oslabiti antikoagulacijski učinak.

U programu s srčanih glikozida moguće pogoršanje srčanih glikozida prenosivosti zbog nedostatka kalija.

U programu s aminoglutetimid može smanjiti ili inhibicije učinke deksametazona; с карбамазепином – возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином – повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом – возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

U programu s itrakonazol pojačava učinak deksametazona; с метотрексатом – возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом – возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

U programu s rifampicina, fenitoin, barbiturati mogu oslabiti djelovanje deksametazonom kao posljedica povećanja njegove izlučivanje iz tijela.