Dapson FATOL

Aktivna tvar: Dapson
Kod ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny droge sulfonska skupina
Kod KFU: 07.07
Proizvođač: FATOL LIJEKOVI GmbH (Njemačka)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela, krug, lentikularan, na rizik prijeloma na jednoj strani.

[Prsten] kalcij hidrogen fosfat dihidrat, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, kopovydon, krospovydon, koloidni silicij dioksid, magnezijev stearat (povrće).

25 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.

OPIS AKTIVNE TVARI

Farmakološko djelovanje

Protivoleproznoe znači sulfonska skupina. Ima bakteriostatično. Mehanizam djelovanja je zbog inhibicije sinteze folne kiseline patogena. Je aktivan protiv širokog spektra mikroorganizama, ali uglavnom protiv Mycobacterium leprae, i Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinetika

Polako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost - 70-80%. Dobro se distribuira u tijelo, a posebno visoke koncentracije u jetri su, mišić, bubrega i kože. Концентрация в слюне – 18-27% koncentracija u krvi. Ona prodire kroz placentu. T_maksimum – от 2 za 6 ne. Kada se koristi u pojedinačnim dozama 50 i 100 mg C_maksimum je 0.6-0.7 i 1.7-1.9 ug / ml, respektivno.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, koji se mogu podvrgnuti deacetilacije i vratite se odbacivanjem. Stanje ravnoteže je stvoren između njih za nekoliko sati. Stopa ovisi o acetalizacije, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, pri čemu je brzina acetiliranje kliničke učinkovitosti terapije ne određuje. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 ne (u prosjeku oko 30 ne). 70-85% Polako izlučuju putem bubrega u obliku odbacivanjem i njegovih metabolita (5-15% dapson je dobiven aktivni cijevnog sekrecijom); ostatak se izlučuje u obliku metabolita, djelomično konjugirani s glukuronskom kiselinom i sumporne kiseline. Enterohepatičku cirkulaciju je važno održavati određene koncentracije lijeka u krvi tijekom dugotrajne terapije.

Svjedočanstvo

U kombiniranoj terapiji: Liječenje i prevencija svih oblika gube, prevenciju malarije, Liječenje i prevencija Pneumocvstis carinii pneumonija, sprečavanje toksoplazmoza, Liječenje svake leishmanijazu.

Režim doziranja

Režim doziranja pojedinac. U kombiniranom terapijom koristi u dozi 50-100 mg / dan ili 1-2 mg / kg / dan. Ako je potrebno, maksimalna dnevna doza je 300 mg. Liječenje dugo.

Nuspojava

Od hematopoetskog sustava: Moguće hemolitička anemija, metgemoglobinemiâ (po primitku dnevnu dozu više od 200 mg), agranulocitoza.

Iz probavnog sustava: rijetko - mučnina, povraćanje, hepatitis.

Dermatološke reakcije: osip na koži, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, sindrom Stevensa-Johnsona.

Drugi: glavobolja.

Kontraindikacije

Teška anemija, Preosjetljivost na odbacivanjem.

Trudnoća i dojenje

Ako je potrebno, koristite dapson tijekom trudnoće treba biti u vezi s očekivanom dobrobiti za majku i potencijalni rizik za fetus.

Dapson izlučuje u majčino mlijeko. Dakle, ako je potrebno, koristiti tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Dapson koristiti s oprezom u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, tk. u tih bolesnika s povećanim rizikom od hemolitička anemija.

U razdoblju liječenja, potrebno je kontrolirati sliku periferne krvi.

Interakcije lijekova

U aplikaciji sa probenecida označena smanjiti izlučivanje dapson i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Rifampicin povećava plazma klirens odbacivanjem.