Kaʙergolin (Код АТХ N04BC06)

Kod ATH:
N04BC06

Svojstvo.

Bijeli prah. Topljiv u etanolu, xloroforme, N,N-диметилформамиде, slabo topiv u u 0,1 n. kloridna kiselina, lagano topiv u n-heksan, nerastvorim u vodi.

Farmakološko djelovanje.
Gipoprolaktinemičeskoe.

Aplikacija.

По данным Liječnici Desk Reference (2005), cabergoline je prikazano giperprolaktinemii, Idiopatska ili uzrokovane adenom hipofize.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. èrgoalkaloidov derivata), nekontroliranom arterijskom hipertenzijom, simptoma srca i dišnih poremećaja zbog fibroze promjene ili prisutnosti takvih simptoma u povijesti.

Ograničenja.

Arterijska hipertenzija, povezane s trudnoćom (eklampsija, preэklampsiya), simultani prijem antagonisti dofamine (D)₂-Receptori, sredstva, koje imaju hipotenzivni učinak, abnormalna funkcija jetre, djetinjstvo (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene).

Trudnoća i dojenje.

Tijekom trudnoće treba koristiti s oprezom, ako očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus (kabergolina odgovarajuće kontrolirana ispitivanja u trudnica se obavlja). Bolesnike treba upozoriti o potrebi da obavijeste liječnika o planiranog, Navodno, ili držati na adresu pitanje trudnoće nastavak ili prekid terapije.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

Istraživanje utjecaja kabergolina na reproduktivnu funkciju je provedeno na miševima, štakora i kunića, prima putem gavage, uvodi kroz nos. Miševi, liječenih cabergoline doze da 8 mg / kg / dan (55-45-fold prelazi MRDC) razdoblju organogeneze., zabilježenih toksičnih učinaka na majčino tijelo; teratogeni učinci su identificirani. U štakora, primanje 0,012 mg/kg/dan kabergolina (o 1/7 MRDC) razdoblju organogeneze., navedeno povećanje postimplantaih èmbriofetal′nyh gubitak. U kunića s uvođenju kabergolina tijekom organogeneze u dozi 0,5 mg / kg / dan (19 MRDC) zabilježenih toksičnih učinaka na majčino tijelo (smanjenje tjelesne težine i osiromašeni). U dozi od 4 mg / kg / dan (150 MRDC) povećana učestalost nastanka fetalnih anomalija. Međutim, u drugim ispitivanjima u dozama do kabergolina 8 mg / kg / dan (300 MRDC) u kunića, embrij- i ukazao fetotoksični učinci. Radiološka studija skotnih ženki štakora pokazala visoku koncentraciju kabergolina i njegovih metabolita u zid maternice i njihove akumulacije u tkivima fetusa. Sa štakorima u dozama od kabergolina više 0,003 mg / kg / dan (1/28 MRDC) za 6 dana prije poroda i tijekom dojenja razdoblja rasta usporava novorođenče, Bilo je slučajeva smrti zbog smanjene sekrecije mlijeka.

Nepoznat, da li cabergoline stoji u majčino mlijeko u ljudi. Cabergoline i njegovi metaboliti u majčino mlijeku štakora. Jer mnogi lijekovi izlučuju mlijeko u žena i može imati ozbiljan negativan utjecaj na kabergolina beba, Morate odlučiti ili prestanak dojenja, ili odbijanje od prijema kabergolina (s obzirom na stupanj potrebe za lijekovima za majku).

Nuspojave.

Sigurnost kabergolina više nego je 900 bolesnika s giperprolaktinemiei; težini većinu nuspojava je slaba ili umjerena. U 4 tjedna dvostruko, kontroliranoj studiji, bolesnici su primili cabergoline fiksne doze 0,125, 0,5, 0,75 i 1,0 mg dva puta na tjedan; doza je prepolovio u prvom tjednu. Iskusili sljedeće nuspojave (uz navedeni postotak pojavljivanje ove nuspojave u grupi kabergolina, u zagradama u placebo skupini):

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja 26% (25%), vrtoglavica 15% (5%), vertigo 1% (0%), parestezija 1% (0%), mamurluk 5% (5%), depresija 3% (5%), nervoza 2% (0%), astenija 9% (10%), fatiguability 7% (0%), zamagljen vid 1% (0%).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ortostatska hipotenzija 4% (0%).

Na dijelu probavnog trakta: dispepsija 2% (0%), mučnina 27% (20%), povraćanje 2% (0%), zatvor 10% (0%), bol u trbuhu 5% (5%).

Drugi: vruće trepće 1% (5%), bol grudi 1% (0%), dismenoreâ 1% (0%).

Sigurnost kabergolina je ispitan u kontroliranih i nekontroliranih ispitivanja u približno 1200 bolesnika s Parkinsonovom bolesti, liječenih cabergoline u dozama, znatno više nego mrdc za bolesnike s giperprolaktinemiei (za 11,5 mg / dan). Ovi bolesnici su bili identificirani kao nuspojave, kao diskinezija, halucinacije, zbunjenost, periferni edem. Rijetko iskusni zatajenja srca, pleuralni izljev, lyegochnyi fibroze, želuca ili duodenalnog ulkusa, jedan slučaj je bio izvijestio konstriktivnogo perikarditis.

U postmarketingovyh ispitivanja su registrirani sljedeće nuspojave, povezan s uporabom kabergolina (cm. Mjere opreza): valvulopatyya, fibrozan, hypersexuality, povećan libido, alopecija, agresivnost.

Suradnja.

To se ne smije primjenjivati u kombinaciji s antagonistima dofamine (D)₂-Receptori (fenotiazini, butirofenon, thioxanthen, metoklopramid). Simultani prijem sa drogom, koji ima visoki stupanj vezanja na proteine ​​plazme, vjerojatno može utjecati na komunikaciju kabergolina uz proteine. To je upozorenje u isto vrijeme, koje imaju hipotenzivni učinak.

Predozirati.

Simptomi: nosna kongestija, nesvjestica, halucinacije.

Liječenje: simptomatičan, održavanju krvnog tlaka.

Doziranje i uprava.

U, pri početnoj dozi 0,25 mg 2 puta tjedno. Eventualno povećanje doze do 1 mg 2 puta tjedno (pod nadzorom sadržaj prolaktina u plazmi). Povećanje doze, ne više, jednom 4 Sunce. Ako se održava normalna razina prolaktina plazma 6 Mjeseci, liječenje može biti zaustavljen, Međutim, treba redovito pratiti sadržaj prolaktina, za nastavak terapije. Učinkovitost terapije u trajanju od više od 24 mjeseci nije instaliran.

Mjere opreza.

Val′vulopatiâ. Slučajeva srčanih val′vulopatii su bili registrirani u bolesnika, dugo liječeni visoke doze kabergolina (>2 mg / dan) u liječenju Parkinsonove bolesti. Rijetki slučajevi zabilježeni su u vezi s kratkotrajno liječenje (<6 Mjeseci) ili u bolesnika, liječenih niske doze u liječenju giperprolaktinemii.

Liječnici bi trebali propisati najnižu učinkovitu dozu kabergolina za liječenje giperprolaktinemii i periodično procjenjivati potrebu nastavka ove terapije. Osim, bolesnici, primanje dugotrajno liječenje, povremeno praćenje srca, uključeno. ehokardiografija. Svakog bolesnika, koji tijekom liječenja kabergolinom razvije znakove ili simptome bolesti srca, uključeno. daha, oteklina, kongestivnog zatajenja srca ili novouvedene buke u srcu, potrebno je ispitati za moguće val′vulopatii.

Cabergoline treba koristiti s oprezom u bolesnika s postojećim hemodinamski značajne bolesti ventili ili uzimanje drugih lijekova, povezane s val′vulopatiej.

Fibroza. Kao i kod drugih ergota, u dugo prijem kabergolina su slučajevi pleuralni izljev ili plućna fibroza (neke poruke su od bolesnika, Prethodno liječeni èrgotaminovymi dopaminskih agonista). Cabergoline ne smije primjenjivati u bolesnika sa znakovima i/ili kliničke simptome dišne ili srčane bolesti, povezanih s fibrozom tkiva, u povijesti ili u sadašnjem trenutku. Prijavljena je, što nakon dijagnoze pleuralni izljev ili plućna fibroza i zbog prekida liječenja kabergolinom, navedena poboljšanja simptoma.

Nađeno je, ESR je abnormalno povećan u izljev plevral′nym/fibroze. U slučaju neobjašnjivog povećanja ESR preporučujemo prsima x-zrake. Osim, mjerenje kreatinina u serumu također može pomoći u dijagnostici poremećaja fibrotičeskih.

Primjena kabergolina u inicijalnu dozu, iznad 1,0 mg, ortostatičeskuû može uzrokovati hipotenziju. Cabergoline ne namjerava tlačiti ili potiskuju fiziološke laktacije (koristiti za tu svrhu bromokriptina je povezana s rizikom za razvoj hipertenzije, udar, napadaji). Treba biti oprezan imenovati cabergoline starijih osoba, s obzirom na mogućnost povrede jetre, bubreg, srca, kao i co morbiditeta i koristi tih lijekova.