Biseptol tablete: upute za uporabu lijeka, struktura, Kontraindikacije

Aktivna tvar: Co-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Kod ATH: J01EE01
CCF: Antibakterijski lijek sulfanilamida
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A00, A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, T79.3
Kod KFU: 06.16.01
Proizvođač: Farmaceutski Radovi Polfa u Pabianice dioničko društvo (Poljska)

Biseptol tablete: oblik doziranja, sastav i pakiranje

Pilule bijela sa žućkasto preljev, krug, stan, ukošen i ugraviranim “Bs”.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, talk, magnezijev stearat, polivinil alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilen glikol.

20 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Pilule bijela sa žućkasto preljev, krug, stan, zarubljen, Valium i graviranje “Bs”.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob, talk, magnezijev stearat, polivinil alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilen glikol.

20 PC. – mjehurići (1) – omot kartona.

Biseptol tablete: farmakološki učinak

Kombinirano antibakterijski lijek, sadrži sulfametoksazol i trimetoprim.

Sulfametoksazol, sličnu strukturu na PABA, To daje sintezu dihydrofolic kiseline u bakterijskim stanicama, sprečavanje uključivanje PABA u svojoj molekuli.

Trimetoprim-sulfametoksazol pojačava djelovanje, kršenje oporavak digidrofolievoy tetrahydrofolic kiseline – aktivni oblik folna kiselina, odgovoran za metabolizam proteina i mikrobne stanične diobe.

To je bactericidal lijekovi širokog spektra.

Je aktivan protiv gram-pozitivnih aerobnih bakterija: Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae (hemolitičke sojevi su više osjetljivi na penicilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroida, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, isključujući Mycobacterium tuberculosis); Gram-negativne aerobne bakterije: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoksogennye), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve ampicilin otpora), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., F. tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Promisao, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia venuće, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., i u pogledu Klamidija spp. (ut. ne. Chlamydia trachomatis, Klamidija psittaci); prema Gram-pozitivnim anaerobe: Actinomyces israelii; protiv protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogene gljive: Nemilosrdni coccidioides, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

C lijeka otporan: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.

Inhibira E. coli egzistenciju, što dovodi do smanjene sinteze tiamin, riʙoflavina, niacina i drugih vitamina B u crijevu.

Trajanje terapeutskog učinka 7 ne.

Biseptol tablete: farmakokinetika

Apsorpcija

Nakon oralne primjene aktivna tvar brzo i potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

C_maksimum razine u plazmi postiže se unutar 1-4 sata nakon gutanja.

Distribucija

Trimetoprim je dobro u tkiva i biološkog okruženja tijela: pluća, bubrezi, prostata, žuč, pljuvačka, ispljuvak, likvor. Trimetoprim vezivanje na proteine ​​plazme je 50%; sulfametoksazol – 66%.

Odbitak

T_1/2 trimetoprima – 8.6-17 ne, sulfametoksazol – 9-11 ne. Glavni put izlučivanja – bubrezi; dok TMP izlaz nepromijenjena na 50%; sulfametoksazol – 15-30%.

Biseptol tablete: svjedočanstvo

Liječenje infektivnih i upalnih bolesti, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

• infekcije dišnog sustava (uključeno. bronhitis, upala pluća, pluća apsces, empyema);
• otitis, upala sinusa;
• infekcije genitourinarnog sustava (uključeno. pijelonefritis, uretrit, salpingitisom, prostatitis);
• gonoreja;
• GI infekcije (uključeno. tifus, paratif, bakterialynaya dizenterija, kolera, proljev);
• infekcije kože i mekih tkiva (uključeno. furunculosis, pioderma).

Biseptol tablete: režim doziranja

Uspostaviti pojedinačno. Lijek se uzima nakon obroka, pijenje puno tekućine.

Djeca u dobi od 3 za 5 godina lijek je propisan za 240 mg (2 tab. po 120 mg) 2 puta / dan; Djeca u dobi od 6 za 12 godina – po 480 mg (4 tab. po 120 mg ili 1 tab. po 480 mg) 2 puta / dan.

Na upala pluća lijek propisan temeljem 100 mg sulfametoksazol na 1 kg tjelesne težine / dan. Razmak između doza – 6 ne, trajanje primjene – 14 dana.

Na gonoreja doza je 2 g (na temelju sulfametoksazol) 2 puta / dan u razmaku između doza 12 ne.

Odrasli i djeca starija 12 godina lijek je propisan za 960 mg 2 puta / dan, dugotrajno liječenje – po 480 mg 2 puta / dan.

Trajanje liječenja – iz 5 za 14 dana. Na teške bolesti i / ili kroničnih infekcija jedna doza se može povećati na 30-50%.

Kada trajanje tijekom terapije 5 dana i / ili povećanjem doze potrebne za kontrolu sliku periferne krvi; pojava patoloških promjena treba biti imenovan u dozi od folne kiseline 5-10 mg / dan.

U Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom s CC 15-30 ml / min standardna doza Biseptol^® mora biti smanjena 50%.

Biseptol tablete: nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; U nekim slučajevima – aseptički meningitis, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.

Dišni sustav: bronhospazam, ugušenje, kašalj, plućni infiltrati.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, smanjen apetit, proljev, gastritis, bol u trbuhu, upala jezika, stomatitis, kolestaza, povećanje jetrenih transaminaza, hepatitis, ponekad s kolestatska žutica, gepatonekroz, pseudomembranski enterokolitis, pankreatitis.

Od hematopoetskog sustava: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastnaya anemije, aplastične i hemolitička anemija, eozinofilija, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ.

Iz mokraćnog sustava: polyuria, intersticijski nefritis, umanjenja funkcije bubrega, kristallurija, hematurija, povećanje koncentracije uree, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatija oliguriey i anuriey.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Alergijske reakcije: svrab, osjetljivost, osip, droga groznica, osip, eritema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznica, angioedem, hiperemija bjeloočnice.

Metabolizam: gipoglikemiâ, hiperkalijemiju, giponatriemiya.

Priprema, obično, dobro podnosi.

Biseptol tablete: Kontraindikacije

• utvrđeno oštećenje parenhima jetre;
• teška disfunkcija bubrega u nedostatku mogućnosti kontrole koncentracije lijeka u krvnoj plazmi;
• ozbiljno zatajenje bubrega (CC manje od 15 ml / min);
• teške bolesti krvi (aplasticheskaya anemije, U₁₂-defitsitnaya anemije, agranulocitoza, leukopenija, megaloblastnaya anemije, anemija, povezana s nedostatkom folne kiseline);
• hyperbilirubinemia u djece;
• Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы (rizik hemolize);
• trudnoća;
• laktacija;
• Djeca do dobi 3 godina (za određeni oblik doziranja);
• preosjetljivost na lijek;
• preosjetljivost na sulfonamide.

IZ oprez prepisuje lijek nedostatak folne kiseline u tijelu, astma, Bolesti štitnjače.

Biseptol tablete: Trudnoća i dojenje

Bïseptol^® kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Biseptol tablete: Posebne upute

Uz brigu propisati lijek za alergijsku povijesti.

Na dugo (više od mjesec dana) Tečajevi liječenja potrebne su redovite krvne testove, jer postoji opasnost od hematoloških promjena (često asimptomatska). Te promjene mogu biti reverzibilne kada dodjeljuje folnu kiselinu (3-6 mg / dan), koji značajno ne narušavaju antimikrobno djelovanje lijeka. Posebna pažnja je potrebna pri liječenju bolesnici ili bolesnika sa sumnjom na početnu nedostatkom folata. Svrha folna kiselina je također poželjno kada kronična terapija lijekovima u visokim dozama.

Kako bi se spriječilo crystalluria preporuča se održi dovoljnu volumen urina. Vjerojatnost toksični i alergijski komplikacija znatno povećava sulfonamida sa smanjenjem funkciji bubrega filtracije.

To je neprimjereno i na pozadini tretmana konzumirati hranu, sadrži velike količine PABA, – zeleni dijelovi biljaka (cvjetača, špinat, puls), mrkve, rajčice.

Izbjegavajte prekomjerno suncu i UV zračenja.

Rizik nuspojava je znatno veća kod pacijenata sa AIDS-om.

Nemojte koristiti lijek ako krajnika i faringitis, uzrokovane beta-hemolitički streptokok skupine A, zbog sojeva otpornih rasprostranjenih.

Trimetoprim može promijeniti rezultate određivanja serumske razine metotreksata, provedeno enzimatskim postupkom po, ali ne utječe na rezultate kada radioimunotest.

Co-trimoksazol može povećati na 10% Rezultati Jaffe reakciju s pikrinska kiselina za kvantitativno određivanje kreatinina.

Biseptol tablete: predozirati

Simptomi: anoreksija, kišečnaâ kolika, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, mamurluk, gubitak svijesti, To također može imati groznicu, hematurija, kristallurija. Kasnije se može razviti supresija koštane srži, a žutica.

Nakon akutnog trovanja trimetoprim mučnine, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, depresija, poremećaj svijesti, potiskivanje funkcije koštane srži.

Nepoznat, ono doza suradnje trimoksazol može biti opasno po život.

Kronično trovanje: ko-trimoksazol pri visokim dozama tijekom duljeg razdoblja može dovesti do supresije funkcije koštane srži, manifestira trombocitopenije, megaloblastična anemija ili leukopenija.

Liječenje: uklanjanje djelovanja lijekova i uzimanje, cilj je ukloniti iz krvi (za ispiranje želuca u 2 h nakon ingestije ili povraćati), pretjeranog pijenja, Ako izlučivanje urina nedovoljan, i očuvana bubrega. Unesite kalcijevog folinata (5-10 mg / dan). Kisela sredina ubrzava izlučivanje mokraće trimetoprima, ali to također može povećati rizik od bubrežnih kristalizacije sulfonamida.

To bi trebao pratiti sliku krvi, Sastav elektrolita u plazmi i drugim biokemijskih parametara. Hemodijaliza je umjereno učinkovita, i peritonejsku dijalizu nisu učinkoviti.

Biseptol tablete: interakcija s lijekovima

U prijavi Biseptol^® s tiazidnih diuretika su u opasnosti od trombocitopenije i krvarenja (kombinacija ne preporučuje).

Co-trimoksazol povećava antikoagulantne aktivnost neizravnih antikoagulansa, i djelovanje hipoglikemicima i metotreksata.

Co-trimoksazol smanjuje intenzitet jetre metabolizam fenitoina (povećava egoT_1/2 na 39%) i varfarin, jačajući njihove učinke.

Rifampicin smanjuje T_1/2 trimetoprima.

Uz istovremeno korištenje pirimetamin u dozama, iznad 25 mg / ned, povećava rizik megaloblastičnu anemiju.

Uz istovremene uporabe diuretika (Često Tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Benzokain, prokayn, prokaynamyd (Kao i drugi lijekovi, hidrolizom koja formira PABA) smanjiti učinkovitost Biseptol^®.

Između diuretici (uključeno. s tiazidami, furosemidom) i usmeni hipoglikemike (proizvodnymi sulifonilmochyeviny) Jedna strana, i antibakterijska grupe sulfonamidi – s druge strane, mogući razvoj cross-alergijske reakcije.

Fenitoin, barbiturati, PAS povećati ekspresiju nedostatkom folata tijekom uporabe Biseptol^®.

Derivati ​​salicilne kiseline poboljšavaju učinak Biseptol^®.

Vitamin C, geksametilentetramin (Kao i drugi lijekovi, zakiseljavanja urina) povećavaju rizik od primjene Biseptol crystalluria^®.

Kolestiramin smanjuje apsorpciju kad se uzme s drugim lijekovima, to bi trebao biti preuzet 1 h nakon ili 4-6 sata prije primanja suradnju trimoksazol.

U programu s drogom, potisnuti hematopoezu koštane srži, povećava rizik mielosupresije.

U nekim slučajevima Biseptolum^® može povećati koncentraciju digoksina u krvnoj plazmi pacijenata starijih.

Bïseptol^® To može smanjiti učinkovitost tricikličkim antidepresivima.

U bolesnika slijedeće transplantacije bubrega, a korištenjem ko-trimoksazol i ciklosporina, slavi prolazak transplantirani bubreg disfunkcije, očituje povećanjem serumskog kreatinina, koja je vjerojatno uzrokovana djelovanjem trimetoprima.

Smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva (On inhibira crijevnu mikrofloru i smanjiti enterohepatičku cirkulaciju hormonska sredstva).

Biseptol tablete: uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek je objavljen pod recept.

Biseptol tablete: uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na ili iznad 25 ° C. Rok trajanja – 5 godina.