BÏSEPTOL (Suspenzija)

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Aktivna tvar: Co-trimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Kod ATH: J01EE01
CCF: Antibakterijski lijek sulfanilamida
ICD-10 šifre (svjedočanstvo): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Kod KFU: 06.16.01
Proizvođač: MEDANE PHARMA S.A.. (Poljska)

Oblik doziranja, sastav i pakiranje

Oralna suspenzija Boja bijela ili svetlo-kremovogo, s jagoda miris.

5 ml
sulfametoksazol 200 mg
trimetoprim 40 mg

Pomoćne tvari: kremofor RH 40, magnezij silikat aluminija, natrijeva karboksimetilceluloza, limunska kiselina monohidrat, natrij hidrogen fosfat, metilgidroksiʙenzoat, propil, natrijev saharin, maltitol, Jagoda začin, propilen glikol, Pročišćena voda.

Ne sadrži šećer.

80 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Farmakološko djelovanje

Kombinirano antimikrobna, koji se sastoji od sulfametoksazol i trimetoprim. Sulfametoksazol, sličnu strukturu na para-aminobenzojevu kiselinu (PABA), To daje sintezu dihydrofolic kiseline u bakterijskim stanicama, sprečavanje uključivanje PABA u svojoj molekuli. Trimetoprim-sulfametoksazol pojačava djelovanje, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, odgovoran za metabolizam proteina i mikrobne stanične diobe.

To je bactericidal lijekovi širokog spektra, aktivan protiv slijedećih mikroorganizama: Streptococcus spp. (hemolitičke sojevi su više osjetljivi na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (uključujući sojeve enterotoksogennye), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve ampicilin otpora), Listeria spp., Nocardia asteroida, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., F. tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (uključeno. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Promisao, neke vrste Pseudomonas (osim Pseudomonas aeruginosa), Serratia venuće, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Klamidija spp. (uključeno. Chlamydia trachomatis, Klamidija psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogene gljive, Actinomyces israelii, Nemilosrdni coccidioides, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Otpornost na lijekove: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virusi.

Inhibira E. coli egzistenciju, što dovodi do smanjene sinteze timina, riʙoflavina, nikotinska kiselina, i sl. B vitamini u crijevu.

Farmakokinetika

При пероральном приеме абсорбция – 90%. TCmax - 1-4 ne, terapijska razina koncentracija održava 7 h nakon jedne doze. Dobro se distribuira u tijelo. Ona prodire kroz BBB, posteljica i majčino mlijeko. Pluća i urina koncentracije stvara, višak razine u plazmi. U manjoj mjeri u bronhijalna izlučevine nakupljaju, vaginalnom iscjetku, izlučevine i tkiva prostate, Srednje uho tekućine (Kada upala), likvor, žuč, kosti, slina, očne vodice iz oka, majčino mlijeko, intersticijske tekućine. Связь с белками плазмы – 66% u sulfametoksazol, у триметоприма – 45%.

Uglavnom sulfametoksazol metabolizira proizvoditi acetil derivati. Metaboliti posjeduje antimikrobno djelovanje.

Izlučuje putem bubrega u obliku metabolita (80% za vrijeme 72 ne) a nepromijenjena (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprima); незначительное количество – через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола – 9-11 ne, триметоприма – 10-12 ne, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: za 1 года – 7-8 ne, 1-10 godina- 5-6 ne. U starijim i bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega T1/2 povećava.

Svjedočanstvo

- Infekcije mokraćnih organa: uretrit, cistitis, pyelitis, pijelonefritis, prostatitis, epididimitis, gonoreja (muško i žensko), meki čir, venerični limfogranulom, Slabinski pelete;

- infekcije dišnog sustava: bronhitis (akutna i kronična), bronhiektazis, lobarna pneumonije, bronhopneumonija, Upala pluća;

- Infekcije gornjeg respiratornog trakta: otitis media, upala sinusa, laringit, grlobolja; šarlahna groznica;

- infekcije probavnog trakta: tifus, paratif, salmonellonositelstvo, kolera, dizenterija, kolecistitisa, kholangit, gastroenteritis, uzrokovane enterotoksičnim sojevima Escherichie coli;

- Infekcije kože i mekih tkiva: akne, furunculosis, pioderma, Infekcije rana;

- Osteomijelitis (akutna i kronična) i sl. osteoartikulyarnye infekcije, Bruceloza (oštar), Južnoamerički blastomikoza, malarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmoza (u složenoj terapiji).

Režim doziranja

U, I /, / M. U svakom obliku doziranja, kvantitativnom omjeru trimetoprima i sulfametoksazol 1:5.

U (tablete), odrasli i djeca starija 12 godina - 960 Doza mg, ili 480 mg 2 jednom dnevno. U teškim Tijekom infekcije - Do 480 mg 3 jednom dnevno, na kronične infekcije doza održavanja - 480 mg 2 jednom dnevno. Djeca 1-2 godina - 120 mg 2 jednom dnevno, 2-6 godina - 120-240 mg 2 jednom dnevno, 6-12 godina - 240-480 mg 2 jednom dnevno.

Suspenzija: djeca 3-6 мес – 120 mg 2 jednom dnevno, 7 мес-3 года – 120-240 mg 2 jednom dnevno, 4-6 godina- 240-480 mg 2 jednom dnevno, 7-12 godina- 480 mg 2 jednom dnevno, odrasli i djeca starija 12 godina- 960 mg 2 jednom dnevno. Sirup za djecu: djeca 1-2 godina- 120 mg 2 jednom dnevno, 2-6 godina- 180-240 mg 2 jednom dnevno, 6-12 godina- 240-480 mg 2 jednom dnevno.

Минимальная длительность лечения – 4 dan; Nakon što se simptomi nastavljaju terapiju za 2 dana. U kronične infekcije liječenje duže. Na Akutni bruceloze - 3-4 Sunce, na tifus i paratifus - 1-3 Mjeseci.

Za sprječavanje ponovne pojave kroničnih infekcija mokraćnog sustava odrasli i djeca starija 12 godina - 480 mg 1 jednom dnevno po noći, Djeca do 12 godina - 12 mg / kg / dan. Trajanje liječenja- 3-12 Mjeseci. Tretman akutnog cistitisa u djece 7-16 godina- 480 mg 2 dva puta dnevno za 3 dana.

Na gonoreja - 1920-2880 mg / dan 3 ulaz.

Na gonorejnom faringite (preosjetljivost na penicilin) - 4320 mg 1 jednom dnevno za 5 dana. Na upala pluća, uzrokovane Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / dan intervali 6 h za 14 dana.

Parenteralnu: / M odrasli i djeca starija 12 godina- 480 mg svaki 12 ne, djeca 6-12 godina- 240 mg svaki 12 ne.

B / kapanja, odrasli i djeca starija 12 godina- 960-1920 mg svaki 12 ne, djeca 6-12 godina- 480 mg 2 jednom dnevno; 6 мес-5 лет – 240 mg 2 jednom dnevno; 6 нед-5 мес – 120 mg 2 jednom dnevno.

Za maksimalnu učinkovitost, konstantna koncentracija trimetoprim u plazmi ili serumu treba održavati 5 ug / ml ili veća.

Malarija, uzrokovana Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 mg 2 jednom dnevno) za vrijeme 2 dana. Bebe trebaju nižu dozu, odnosno.

Za postizanje veće koncentracije u CSF se primjenjuje u / na drip (rastvoriv 200 mL otapala) za vrijeme 1 ne 2 jednom dnevno.

Na zatajenje bubrega Doza ovisi o vrijednosti QC: na QC više 25 ml / min – стандартная доза; na 15-25 ml / min – стандартная доза в течение 3 dana, onda pola standardni doza. Na CC manje od 15 ml / mYing imenuje pola standardne doze samo na pozadini hemodijalize.

Otapanjem u sljedećim omjerima neposredno prije primjene: 480 mg (5 ml otopina za infuziju) na 125 ml, 960 mg (10 ml) – на 250 ml, 1440 mg (15 ml) – на 500 ml otopinu za infuziju.

Kada se ne može koristiti zamućenost ili kristalizacijom otopine prije ili za vrijeme infuzije od smjese. Продолжительность введения – 1-1.5 ne (To bi trebao biti u skladu s potrebama bolesnika u tekućini).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 ml otopljenog u 50-75 ml 5% dekstroze u vodi. U teškim infekcijama u svim dobnim skupinama, doza se može povećati 50%.

Nuspojava

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; в отдельных случаях – асептический менингит, depresija, apatija, tremor, periferni neuritis.

Dišni sustav: bronhospazam, plućni infiltrati.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, smanjen apetit, proljev, gastritis, bol u trbuhu, upala jezika, stomatitis, kolestaza, повышение активности “печеночных” трансаминаз, hepatitis, gepatonekroz, pseudomembranski enterokolitis.

Sa strane hematopoeze: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, megaloblastnaya anemije.

Iz mokraćnog sustava: polyuria, intersticijski nefritis, umanjenja funkcije bubrega, kristallurija, hematurija, povećanje koncentracije uree, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatija oliguriey i anuriey.

Na dijelu lokomotornog sustava: artralgija, mialgija.

Alergijske reakcije: svrab, osjetljivost, osip, erythema multiforme eksudativna (uključeno. sindrom Stevensa-Johnsona), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom), eksfolijativni dermatitis, alergijski miokarditis, groznica, angioedem, hiperemija bjeloočnice.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (u mjestu vene), osjetljivost na mjestu uboda.

Drugi: gipoglikemiâ.

Kontraindikacije

- Preosjetljivost (uključeno. na sulfonamide);

- Neuspjeh jetre;

- Zatajenje bubrega (CC manje od 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anemije;

- B12-defitsitnaya anemije;

- Agranulocitoz, leukopenija;

- Nedostatak glukoza-6-fosfatdegidrogenazы;

- Trudnoća;

- Dojenje;

- Do 6 godina (za njih);

- Dječja dob (za 3 мес – для приема внутрь);

- Hiperbilirubinemijom u djece.

IZ oprez: Nedostatak folne kiseline, bronhijalne astme, bolesti štitnjače.

Trudnoća i dojenje

Je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja.

Upozorenja

Preporučljivo je da se odredi koncentracija u plazmi sulfametoksazol svaki 2-3 dana neposredno prije sljedeće infuzije. Ako je koncentracija veća sulfametoksazol 150 ug / ml, liječenje treba prekinuti dok se ne, dok ne padne ispod 120 ug / ml.

Na dugo (više od mjesec dana) Tečajevi liječenja potrebne su redovite krvne testove, jer postoji opasnost od hematoloških promjena (često asimptomatska). Te promjene mogu biti reverzibilne kada dodjeljuje folnu kiselinu (3-6 mg / dan), koji značajno ne narušavaju antimikrobno djelovanje lijeka. Posebna oprez bi trebao biti prikazan u liječenju starijih bolesnika ili bolesnika sa sumnjom na početnu nedostatak folata. Svrha folne kiseline je poželjno kada je kroničan tretman s visokim dozama.

Kako bi se spriječilo crystalluria preporuča se održi dovoljnu volumen urina. Vjerojatnost toksični i alergijski komplikacija znatno povećava sulfonamida sa smanjenjem funkciji bubrega filtracije.

To je neprimjereno i na pozadini tretmana konzumirati hranu, sadrže velike količine PABA, – зеленые части растений (cvjetača, špinat, puls), mrkve, rajčice.

Izbjegavajte prekomjerno suncu i UV zračenja.

Rizik od nuspojava značajno viša u bolesnika s AIDS-om.

Ne preporučuje se za tonzilitis i faringitis, uzrokovane beta-hemolitički streptokok skupine A, zbog sojeva otpornih rasprostranjenih.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, kišečnaâ kolika, vrtoglavica, glavobolja, mamurluk, depresija, nesvjestica, zbunjenost, zamagljen vid, groznica, hematurija, kristallurija; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, leukopenija, megaloblastnaya anemije, žutica.

Liječenje: Ispiranje želuca, Zakiseljavanje urina povećava izlučivanje trimetoprima, unos tekućine na usta, в/м – 5-15 mg / dan kalcijevog folinata (To eliminira učinke trimetoprima na koštanu srž), при необходимости – гемодиализ.

Interakcije lijekova

Farmaceutski kompatibilna sa sljedećim lijekovima: Dekstroza iz / infuziju 5 i 10%, levulose iz / infuziju 5%, Natrijev klorid iz / infuziju 0.9%, mješavina 0.18% natrija i hloridal 4% dekstroza / u infuziji, 6% dekstrana 70 za / u infuziju 5% ili dekstroza 0.9% otopinom natrijevog klorida, 10% dekstrana 40 za / u infuziju 5% ili dekstroza 0.9% otopinom natrijevog klorida, Ringer otopina za injekcije.

To povećava antikoagulantne aktivnost neizravnih antikoagulansa, i djelovanje hipoglikemicima i metotreksata.

To smanjuje intenzitet metabolizam jetre fenitoina (proširuje svoje T1/2 na 39%) i varfarin, jačajući njihove učinke.

Smanjuje pouzdanost oralnih kontraceptiva (On inhibira crijevnu mikrofloru i smanjiti enterohepatičku cirkulaciju hormonalne spojeve).

Rifampicin smanjuje T1/2 trimetoprima.

Pirimetamin doze, iznad 25 mg / Sun, povećava rizik megaloblastičnu anemiju.

Diuretik (Često Tiazidi) povećavaju rizik od trombocitopenije.

Smanjuje učinak benzokaina, prokayn, prokaynamyd (i drugi lijekovi, hidrolizom koja formira PABA).

Između diuretici (tiazidы, furosemid i sur.) i usmeni hipoglikemici sredsvami (sulfonilureje), Jedna strana, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, mogući razvoj cross-alergijske reakcije.

Fenitoin, barbiturati, PAS povećavaju ekspresiju nedostatkom folata.

Derivate salicilne kiseline povećati učinak.

Kolestiramin smanjuje apsorpciju, to bi trebao biti preuzet 1 h nakon ili 4-6 sata prije primanja suradnju trimoksazol.

PM, potisnuti hematopoezu koštane srži, povećavaju rizik mielosupresije.

Published by
Vladimir Andrejevič Didenko

Ova stranica koristi kolačiće i usluge za prikupljanje tehničkih podataka od posjetitelja kako bi se osigurala učinkovitost i poboljšala kvaliteta usluge.. Daljnjim korištenjem naše stranice, automatski pristajete na korištenje ovih tehnologija.

Read More